仅Rx

胆固醇胺灯说明

口服悬浮液的胆固醇消胆药USP轻粉，碱性阴离子交换树脂的氯化物盐，降胆固醇剂，旨在用于口服。胆固醇胺树脂具有很强的亲水性，但不溶于水。胆固醇没有从消化道吸收。每5.7克用于口服悬浮液的USP轻型胆固醇消炎药均含有4克消胆胺树脂。它由以下结构式表示：

主要聚合物基团的结构表示

非活性成分：阿斯巴甜，无水柠檬酸，胶体二氧化硅，果糖，甘露醇，甘草酸单铵，果胶，褐藻酸丙二醇酯，山梨糖醇，黄原胶，天然和人工橙子味，D＆C黄色10号铝色淀和FD＆C黄色10号色。 6铝湖。

胆固醇光-临床药理学

胆固醇可能是胆汁酸的唯一前体。在正常消化过程中，胆汁酸被分泌到肠道中。胆汁酸的主要部分从肠道吸收，并通过肠肝循环返回肝脏。在正常血清中仅发现极少量的胆汁酸。

胆固醇胺树脂在肠内吸收并与胆汁酸结合形成不溶性复合物，该复合物排泄在粪便中。通过阻止胆汁酸的吸收，胆汁酸从肠肝循环中被部分去除。

由于服用胆甾醇胺树脂而使胆汁酸的粪便损失增加，导致胆固醇氧化为胆汁酸的增加，β脂蛋白或低密度脂蛋白血浆水平的降低以及血清胆固醇水平的降低。尽管在人体内，胆甾醇胺树脂会增加肝脏的胆固醇合成，但血浆胆固醇水平却下降。

对于部分胆道阻塞的患者，胆甾醇胺树脂可降低血清胆汁酸水平，从而减少沉积在真皮组织中的过多胆汁酸，从而减少瘙痒。

临床研究

在一项大型的安慰剂对照，多诊所研究LRC-CPPT 1中，用消胆胺树脂治疗的高胆固醇血症受试者的总脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的平均降低量比饮食和安慰剂治疗的降低了7.2 ％和10.4％。在为期7年的研究期内，胆甾醇胺树脂组的冠心病死亡加非致命性心肌梗死的总发生率（相对于安慰剂组的发生率）降低了19％（累计胆甾醇胺树脂和7％胆甾醇胺树脂的发生率） 8.6％安慰剂）。研究对象包括年龄在35至59岁，血清胆固醇水平高于265 mg / dL且无心脏病史的男性。尚不清楚这些发现可在多大程度上推断出女性和高胆固醇血症人群的其他人群。 （另请参见预防措施，致癌作用，诱变作用，生育能力障碍。）

两项受控的临床试验已使用冠状动脉造影检查了胆甾醇胺单一疗法对冠状动脉粥样硬化病变的影响。在NHLBI II型冠状动脉介入试验2中，通过动脉造影记录的116例冠状动脉疾病（CAD）患者（80％男性）被随机分配为胆固醇胺树脂或安慰剂治疗五年。最终的动脉造影显示，安慰剂组有49％的患者发生了冠状动脉疾病，而消胆胺树脂组的这一比例为32％（p <0.05）。

在圣托马斯动脉粥样硬化回归研究（STARS） 3中，将90名患有CAD的高胆固醇血症男性随机分为三种盲法治疗：常规护理，降脂饮食和降脂饮食加胆甾胺树脂。 36个月后，随访冠状动脉造影发现46％的普通护理患者，15％的降脂饮食患者和12％的饮食加上胆甾胺树脂的患者病情进展（p <0.02）。在常规治疗组中，冠状动脉节段的平均绝对宽度减少，在饮食组中略有增加（0.003 mm），在饮食加胆甾胺组中增加0.103 mm（p <0.05）。因此，在这些使用冠状动脉造影术的随机对照临床试验中，已证明消胆胺树脂单药可减慢进展2，3并促进冠状动脉疾病患者冠状动脉粥样硬化病变的消退3 。

高脂血症患者的动脉造影已评估了强化降脂治疗对冠状动脉粥样硬化的作用。在这些随机，对照的临床试验中，通过常规方法（饮食，安慰剂或某些情况下使用低剂量树脂）或使用饮食加colestipol（具有作用机制的阴离子交换树脂）的强化联合疗法对患者进行了2至4年的治疗并且对血清脂质的作用类似于口服悬浮液中的胆甾醇胺）加烟酸或洛伐他汀。与常规措施相比，强化降脂联合治疗显着降低了患有冠心病或处于冠心病风险的患者的进展频率，并增加了冠状​​动脉粥样硬化病变消退的频率。

胆固醇胺光的适应症和用法

1）口服胆固醇消胆胺轻粉可作为饮食的辅助疗法，以减少对饮食反应不足的原发性高胆固醇血症（低密度脂蛋白[LDL]胆固醇升高）患者的血清胆固醇升高。胆甾胺用于口服混悬液散剂也可用于降低患有高甘油三酯血症的患者的LDL胆固醇，但并未表明高甘油三酯血症是最受关注的异常。

对于那些因高胆固醇血症而导致动脉粥样硬化性血管疾病风险显着增加的个体，应采用脂质改变剂治疗。治疗应从药物治疗开始前确定的针对高脂蛋白血症类型的饮食治疗开始并继续进行。体重过重可能是一个重要因素，对于体重超标的患者，在进行药物治疗之前应解决热量对体重正常化的限制。

在开始使用胆甾醇胺树脂治疗之前，应排除高胆固醇血症的继发原因（例如，控制不佳的糖尿病，甲状腺功能减退，肾病综合征，血脂异常，阻塞性肝病，其他药物治疗，酒精中毒），并进行血脂分析以评估总胆固醇，HDL-C和甘油三酸酯（TG）。对于TG小于400 mg / dL（<4.5 mmol / L）的个体，可以使用以下公式估算LDL-C：

LDL-C =总胆固醇-[（TG / 5）+ HDL-C]

对于TG> 400 mg / dL，该方程式的准确性较低，应通过超速离心确定LDL-C浓度。在高甘油三酸酯血症患者中，尽管Total-C升高，但LDL-C可能较低或正常。在这种情况下，可能不建议使用胆甾醇胺树脂。

血清胆固醇和甘油三酯水平应根据NCEP指南定期确定，以确认初始和足够的长期反应。在消胆胺树脂治疗的第一个月内应出现胆固醇降低的有利趋势。应继续治疗以维持胆固醇降低。如果不能充分降低胆固醇，则应考虑增加胆甾醇胺树脂的剂量或与胆甾醇胺树脂组合添加其他降脂剂。

由于治疗的目标是降低LDL-C，因此NCEP 4建议使用LDL-C水平来引发和评估治疗反应。如果LDL-C水平不可用，则可以单独使用Total-C监测长期治疗。脂蛋白分析（包括LDL-C测定）应每年进行一次。 NCEP治疗指南概述如下。

胆甾醇胺树脂单药治疗已证明可延缓2，3的进展速度，并增加冠状动脉粥样硬化的消退速度3 。

2）胆甾醇胺口服混悬剂轻粉剂可缓解部分胆道阻塞性瘙痒。胆甾醇胺树脂已显示对这些患者的血清胆固醇具有可变的作用。原发性胆汁性肝硬化患者可能会出现胆固醇升高，这是他们疾病的一部分。

禁忌症

胆甾醇胺口服混悬剂对于完全胆道梗阻且胆汁不分泌入肠道的患者以及对任何成分均过敏的患者禁用。

警告事项

苯乙酮尿酸：用于口服混悬液的胆碱碱USP轻粉每5.7克剂量含22.4毫克苯丙氨酸。

预防措施

一般

长期服用消胆胺树脂可能与由于维生素K缺乏症引起的凝血酶原不足引起的出血趋势增加有关。这通常会及时回复到肠胃外维生素K 1，并且可以通过维生素K 1的口服给药可以防止复发。据报道，长期服用胆甾胺树脂可减少血清或红细胞叶酸。在这些情况下，应考虑补充叶酸。

由于胆甾醇胺树脂是氯化物形式的阴离子交换树脂，因此长期使用胆甾醇胺树脂可能会导致高氯酸中毒。在相对剂量可能更高的年轻和较小患者中尤其如此。肾功能不全或容量减少的患者以及接受螺内酯的患者也应谨慎行事。胆固醇胺树脂可能会产生或加剧便秘。患者应逐渐增加剂量，以最大程度地减少发生粪便撞击的风险。患有便秘的患者，起始剂量应为1袋或1勺，每天一次，持续5至7天，在监测便秘和血清脂蛋白的情况下，应增加至每天两次，至少间隔两次，间隔4至6周。应鼓励增加液体摄入量和纤维摄入量，以减轻便秘，并可能偶尔使用大便软化剂。如果初始剂量耐受性良好，可以根据需要定期监测血清脂蛋白，将剂量增加一剂/天（每月间隔）。如果便秘恶化或一天至六次剂量/天未达到所需的治疗反应，应考虑联合治疗或替代治疗。有症状的冠状动脉疾病患者应特别努力避免便秘。与胆甾醇胺树脂有关的便秘可加重痔疮。

给患者的信息

如果您怀孕或计划怀孕或正在哺乳，请告知医生。饮用大量液体，并在服用前将至少5.7克剂量的消胆胺口服混悬液粉末与至少2到3盎司液体混合。长时间将树脂悬浮液吸入或保持在口腔中可能会导致牙齿表面变化，从而导致变色，牙釉质腐蚀或腐烂。应保持良好的口腔卫生。

实验室测试

在治疗的最初几个月中应经常确定血清胆固醇水平，此后应定期确定。应定期测量血清甘油三酯水平，以检测是否发生了重大变化。

LRC-CPPT显示，在胆甾醇胺治疗组中，血清甘油三酯的剂量相关性增加了10.7％至17.1％，而在安慰剂组中，其增加了7.9％至11.7％。根据平均值并针对安慰剂组进行调整，用胆甾胺治疗的组在研究的第一年比进入前水平增加了5％，而在第七年增加了4.3％。

药物相互作用

胆固醇胺树脂可能会延迟或减少伴随口服药物的吸收，例如苯丁a，华法林，噻嗪利尿剂（酸性）或普萘洛尔（碱性）以及四环素，青霉素G，苯巴比妥，甲状腺和甲状腺素制剂，雌激素和孕激素和洋地黄。已观察到另一种带正电荷的胆汁酸螯合剂干扰了口服磷酸盐补充剂的吸收。胆固醇胺树脂可能会干扰经历肝肠循环的药物的药代动力学。如果在服用胆甾醇胺树脂的同时将潜在毒性的药物如洋地黄滴定至维持水平，则停用胆甾醇胺树脂可能对健康造成危害。

由于胆甾醇胺结合胆汁酸，胆甾醇胺树脂可能会干扰正常的脂肪消化和吸收，从而可能阻止脂溶性维生素（如A，D，E和K）的吸收。当胆甾醇胺树脂长期服用时，应同时补充应考虑脂溶性维生素与水混溶（或肠胃外）形式。

由于胆甾醇树脂可能会同时捆绑其他药物，因此建议患者在胆碱树脂树脂之后至少1小时或4至6小时（或尽可能大的间隔）服用其他药物，以免出现这种情况。

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠中进行的研究中，使用胆甾醇胺树脂作为工具来研究各种肠道因素（例如脂肪，胆汁盐和微生物菌群）在由强致癌物诱导的肠道肿瘤发展中的作用，这种肿瘤的发生率是在胆甾醇胺树脂治疗的大鼠中观察到比对照大鼠更大。

从大鼠研究中得出的实验室观察结果与消胆胺树脂的临床用途之间的相关性尚不清楚。在上述LRC-CPPT研究中，两个治疗组中致命和非致命肿瘤的总发生率相似。当检查许多不同类别的肿瘤时，在消胆胺组中各种消化系统癌症更为普遍。数量少和类别多，无法得出结论。然而，鉴于胆甾醇胺树脂仅限于胃肠道而不被吸收，并且根据上述动物实验，对LRC-CPPT 5患者人群进行了为期六年的随访。已完成（共进行了13.4年的庭内和庭后随访），并且发现在胆固醇消炎药和安慰剂治疗的患者之间，因特定原因的死亡率或癌症发病率没有显着差异。

怀孕

孕妇尚无充分且对照良好的研究。在妊娠或哺乳期或育龄妇女中使用胆甾醇胺需要权衡药物治疗的潜在益处与可能对母婴造成的危害。胆固醇没有被全身吸收，但是已知会干扰脂溶性维生素的吸收。因此，常规的产前补充可能并不足够（请参阅预防措施，药物相互作用）。

护理母亲

给哺乳母亲服用胆固醇胺树脂时应格外小心。注意事项中所述，可能缺乏适当的维生素吸收，怀孕可能会对哺乳婴儿产生影响。

儿科用

尽管尚未确定最佳剂量方案，但标准文本（6,7）列出了小儿240 mg / kg /天的无水消胆胺树脂的常规剂量，分为两到三份，剂量通常不超过8 g /天根据反应和耐受性进行滴定。

在计算儿科剂量时，口服悬浮灯胆甾胺100毫克中含有70.2毫克无水胆甾醇胺树脂。

长期服用药物的效果及其在降低儿科患者胆固醇水平中的作用尚不清楚。另请参阅不良反应。

不良反应

最常见的不良反应是便秘。当用作降低胆固醇的药物时，大多数便秘的诱因是高剂量和增加的年龄（超过60岁）。便秘的大多数情况是轻度的，短暂的并且可以通过常规疗法控制。一些患者需要暂时减少剂量或停止治疗。

较少出现的不良反应-腹部不适和/或疼痛，肠胃气胀，恶心，呕吐，腹泻，发情，厌食，脂肪泻，低凝血酶原血症（维生素K缺乏症）以及维生素A（报告一夜盲症）引起的出血倾向D缺乏症，儿童高氯酸中毒，骨质疏松，皮疹和皮肤，舌头和肛周区刺激。小儿患者的肠梗阻报告罕见，包括两例死亡。

在胆甾醇胺树脂已被给予的患者中，胆汁树中偶有钙化物质，包括胆囊钙化。但是，这可能是肝脏疾病的一种表现，与药物无关。

一名患者服用胆甾醇胺口服混悬液产品的三种情况中，均经历过一次胆绞痛。 X射线检查发现一名诊断为急性腹部症状复合体的患者在横结肠中有“糊状肿块”。

服用消胆胺树脂的患者报道的其他事件（不一定与药物有关）包括：

胃肠道：胃肠道直肠出血，黑便，痔疮出血，已知的十二指肠溃疡出血，吞咽困难，打ic，溃疡发作，酸味，胰腺炎，直肠疼痛，憩室炎。

实验室检查改变：肝功能异常。

血液学：凝血酶原时间延长，瘀斑，贫血。

过敏症：荨麻疹，哮喘，喘息，呼吸急促。

肌肉骨骼：腰酸，肌肉和关节疼痛，关节炎。

神经系统疾病：头痛，焦虑，眩晕，头晕，疲劳，耳鸣，晕厥，嗜睡，股神经痛，感觉异常。

眼睛：葡萄膜炎。

肾脏：血尿，排尿困难，尿臭，利尿。

杂项：体重减轻，体重增加，性欲增加，腺体肿胀，浮肿，牙齿出血，龋齿，牙釉质侵蚀，牙齿变色。

过量

据报道，服用最大推荐日剂量的150％的患者在数周内服用了过量的消胆胺树脂。没有不良反应的报道。如果发生过量，主要的潜在危害将是胃肠道阻塞。这种潜在阻塞的位置，阻塞的程度以及正常肠蠕动的存在与否将决定治疗方法。

消胆胺轻剂量和给药

口服悬浮胆固醇USP轻粉的成人推荐起始剂量为一袋或一小勺（5.7克口服悬浮胆固醇的USP轻粉包含4克无水胆固醇酯树脂），每天一次或两次。口服悬浮剂USP轻粉的消胆胺的推荐维持剂量为每天2至4袋或一小勺（8至16克无水胆甾胺树脂），分为两剂。建议以不小于4周的间隔定期评估脂质/脂蛋白水平逐渐增加剂量。建议最大每日剂量为6袋或一小勺胆甾醇胺，用于口服USP轻度悬浮粉剂（24克无水胆甾醇胺树脂）。建议的给药时间为进餐时间，但可以修改以避免干扰其他药物的吸收。尽管建议的给药时间表是每天两次，但是口服口服Cholestyramine USP Light粉末可以每天1至6剂给药。

口服悬浮液的胆甾醇胺USP轻粉不应以干燥形式服用。摄入前，务必将干粉与水或其他液体混合。请参阅准备说明。

伴随疗法

初步证据表明，与HMG-CoA还原酶抑制剂（如普伐他汀，洛伐他汀，辛伐他汀和氟伐他汀）合用时，胆甾醇胺对总胆固醇和LDL-胆固醇的降脂作用增强。烟酸/消胆胺联合治疗还可以观察到对LDL-胆固醇的累加作用。有关进行伴随治疗的建议，请参见预防措施，药物相互作用。

制备

口服混悬液USP轻粉的胆固醇胺的颜色在批次之间可能有所不同，但是这种变化不会影响产品的性能。将一个单剂量袋装或一小勺量的胆甾胺用于口服混悬剂USP浅粉的内容物放在玻璃杯或杯子中。加入至少2到3盎司的水或您选择的饮料。搅拌均匀。

用于口服混悬液的胆甾醇胺USP轻粉也可以与高流动性汤或水分含量高的果肉状水果（例如苹果酱或菠萝碎）混合。

胆固醇如何被提供

用于口服混悬剂的胆甾醇胺USP浅粉橙色香精有60袋5.7克袋装纸箱和239.4克罐装。每5.7克剂量的消胆灵USP轻粉中含有4克无水胆甾胺树脂。

NDC＃0185-0939-98纸箱60袋

NDC＃0185-0939-97罐头，每桶239.4 g（包含与其他产品的勺子不可互换的勺子）

存储

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

使用后务必更换塑料盖。

放在儿童接触不到的地方。

参考资料

1.脂质研究诊所冠状动脉一级预防试验结果：（I）降低冠心病发病率； （II）降低冠心病发病率与降低胆固醇的关系。贾玛1984年； 251：351-374。

2. Brensike JF，Levy RI，Kelsey SF等。消胆胺治疗对冠状动脉硬化进展的影响：NHLBI II型冠状动脉介入研究的结果。 1984年发行； 69：313-24。

3. Watte，GF，Lewis B，Brunt JNH，Lewis ES等。在圣托马斯动脉粥样硬化回归研究（STARS）中，降脂饮食或饮食中加入胆甾醇胺对冠状动脉疾病的影响。柳叶刀1992; 339：563-69。

4.国家胆固醇教育计划。成人高胆固醇检测，评估和治疗专家小组的第二次报告（成人治疗小组II）。循环1994年3月; 89（3）：1333-445。

5.脂质研究临床研究者。血脂研究诊所冠状动脉一级预防试验：试验后6年随访结果。 1992年Arch Intern Med ； 152：1399-1410。

6. Behrman RE等人（编）：尼尔森， 《儿科学教科书》 ，第15版。宾夕法尼亚州费城，WB桑德斯公司，1996年。

7. Takemoto CK等（编）：《儿科剂量手册》 ，第3版。Cleveland / Akron，OH，Lexi-Comp，Inc.，1996/1997。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-525-8747与Sandoz Inc.联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

制造用于

山德士公司

新泽西州普林斯顿08540

由制造

Epic Pharma，LLC

纽约州Laurelton 11413

OS7246

Rev.01 / 19

MF0939REV01 / 19

主要显示面板

仅NDC 0185-0939-97 Rx

口服悬浮液胆甾醇胺USP，轻粉

使用NutraSweet

品牌甜味剂

该产品还含有果糖。

4克消胆胺树脂，每勺USP。*

橙味

内容量：239.4克

（168克胆固醇，美国药典）