甲基纳曲酮溴化物（口服）

甲基-TREX-一种BROE-酰胺

常用品牌名称

在美国

• 重新发布

可用的剂型：

• 片剂

治疗类别：胃肠道药物

药理类别：甲基纳曲酮

甲基纳曲酮溴化物的用途

溴代甲基纳曲酮用于治疗非阿片类药物（麻醉性止痛药）引起的便秘，非癌症引起的长效疼痛的成年人或因先前癌症或其治疗引起的持久痛的患者阿片类药物剂量每周增加一次。

甲基纳曲酮溴化物仅在您医生的处方下提供。

使用甲基纳曲酮之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于甲基纳曲酮溴化物，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否对甲基纳曲酮溴化物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

关于年龄与儿童人群中甲基纳曲酮影响的关系，尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未证明会限制老年人使用甲基纳曲酮的老年性特定问题。但是，老年患者更容易出现腹泻，对于接受溴代甲基纳曲酮的患者，在剂量方面可能需要谨慎。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您服用甲基纳曲酮溴化物时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将甲基纳曲酮溴化物与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 吗啡
• 硫酸吗啡脂质体
• 纳尔地丁
• 纳洛索尔
• 羟考酮
• 羟吗啡酮

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医学问题的存在可能会影响甲基纳曲酮溴化物的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 克罗恩氏病或
• 憩室炎或
• Ogilvie综合征（肠内食物移动减少）或
• 消化性溃疡或
• 胃癌或肠癌-可能会增加发生更严重副作用的风险。

• 肝病或
• 严重的肾脏疾病-谨慎使用。由于从体内清除药物的速度较慢，因此效果可能会增强。

• 已知，怀疑或增加的肠胃或肠梗阻—在这些情况下的患者中不得使用。

正确使用溴代甲基纳曲酮

完全按照医生的指示服用甲基纳曲酮。不要服用更多，不要更频繁地服用它，也不要服用比医生所定时间更长的时间。这样做可能会增加副作用的机会。

甲基纳曲酮溴化物带有药物指南。请仔细阅读并遵循这些说明。问您的医生是否有任何疑问。

在一天的第一餐之前至少30分钟，空腹服用甲基纳曲酮溴化物。

在开始用甲基纳曲酮治疗之前，请停止服用其他泻药。如果您已经停止服用麻醉性止痛药，也应该停止使用甲基纳曲酮溴化物。

加药

甲基纳曲酮溴化物的剂量对于不同患者将有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括甲基纳曲酮溴化物的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于口服剂型（片剂）：
  • 对于阿片类药物引起的慢性非癌性疼痛患者的便秘：
    • 成人-每天一次至少450毫克（mg），持续至少4周（使用麻醉性止痛药）。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。

错过的剂量

如果您错过一剂量的甲基纳曲酮溴化物，请尽快服用。但是，如果您下一次服药的时间快到了，请跳过错过的剂量，然后回到常规的服药时间表。不要加倍剂量。

存储

将药物在室温下存放在密闭容器中，远离热源，湿气和直射光。避免冻结。

放在儿童接触不到的地方。

放在儿童接触不到的地方。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

使用甲基纳曲酮溴时的注意事项

医生定期检查您的病情非常重要。这将使您的医生查看该药是否正常工作，并决定是否应继续使用该药。

溴代甲基纳曲酮可能会导致胃或肠破裂（穿孔）。如果您患有严重的胃痛并没有消失，请立即与医生联系。

如果在使用甲基纳曲酮溴化物时出现严重或持续性（不间断）腹泻，请立即咨询医生。

在未事先咨询医生的情况下，请勿突然停止使用甲基纳曲酮溴化物。这样做可能会导致戒断症状，​​例如焦虑，发冷，流泪加剧，面部，颈部，手臂和上胸部发红，感到寒冷，腹泻，烦躁不安，胃痛，出汗增加和打哈欠。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

甲基纳曲酮溴化物副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

发病率未知

• 寒意
• 腹泻
• 恐惧或紧张
• 出汗增加
• 严重的腹痛或胃痛
• 严重或持续性腹泻
• 打哈欠

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 饱胀或肿胀的感觉
• 头痛
• 肌肉痉挛
• 胃压力
• 流鼻涕
• 腹部或胃部肿胀
• 呕吐

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于甲基纳曲酮：口服片剂

其他剂型：

• 皮下溶液

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，甲基纳曲酮可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲基纳曲酮时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

发病率未知

• 寒意
• 腹泻
• 恐惧或紧张
• 出汗增加
• 严重的腹痛或胃痛
• 严重或持续性腹泻
• 打哈欠

不需要立即就医的副作用

可能会发生甲基纳曲酮的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 饱胀或肿胀的感觉
• 头痛
• 肌肉痉挛
• 胃压力
• 流鼻涕
• 腹部或胃部肿胀
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于甲基纳曲酮：口服片剂，皮下试剂盒，皮下溶液

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹痛（最高29％），肠胃气胀（最高13％），恶心（最高12％）

常见（1％至10％）：腹泻，

上市后报告：穿孔，抽筋，呕吐^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，震颤^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：多汗症，潮红^[Ref]

其他

普通（1％至10％）：寒冷

上市后报告：不适，疼痛，阿片类药物停药案例^[参考]

心血管的

在一项开放标签的非对照研究（n = 1034）中，报告了4例心肌梗塞（1例致命），1例（致命），1例致命性心脏骤停和1例猝死。无法在这些事件与该药物的使用之间建立联系。 ^[参考]

未报告频率：心肌梗塞^[参考]

一般

最常见的不良反应包括腹痛，恶心，腹泻，多汗症，潮热，震颤和发冷。 ^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位反应，包括刺痛，灼痛，疼痛，发红和浮肿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

便秘的成人剂量-药物诱导

阿片类药物引起的慢性非癌性疼痛患者的便秘：
-口服：每天一次口服450毫克
-肠胃外：每天一次皮下注射12毫克

评论：
-在开始治疗之前，应停止所有维持通便治疗；泻药可根据需要用于3天后的次佳反应。
-一旦服用这种药物，患者应紧邻浴室。
-当改变阿片类药物治疗以避免不良反应时，重新评估对这种药物的持续需求。

阿片类药物引起的晚期疾病便秘：
肠胃外：基于体重的剂量：根据需要每隔一天皮下给药，但在24小时内不超过1剂：
少于38公斤：0.15毫克/公斤
38公斤至62公斤以下：8毫克（0.4毫升）
62公斤至114公斤：皮下注射12毫克（0.6毫升）
超过114千克：皮下0.15毫克/千克

注释：要确定体重小于38 kg或大于114 kg的患者的注射量：将患者体重（kg）乘以0.0075并四舍五入至最接近的0.1 mL

用途：
-当对缓泻疗法的反应不够充分时，用于接受姑息治疗的慢性非癌性疼痛或晚期疾病的成年患者中阿片类药物引起的便秘的治疗。

肾脏剂量调整

中度至重度肾功能不全（CrCl低于60 mL / min）：

慢性非癌性疼痛：
-口服：每天一次口服150毫克
-肠胃外：每天一次皮下注射6毫克

高级疾病：
肠胃外：基于体重的剂量：
少于38公斤：每隔一天皮下注射0.075毫克/公斤
38至62公斤以下：每隔一天皮下注射4毫克
62至114公斤：隔天皮下注射6毫克
大于114千克：每隔一天皮下注射0.075毫克/千克

注释：要确定体重小于38 kg或大于114 kg的患者的注射量：将患者体重（kg）乘以0.0075并四舍五入至最接近的0.1 mL

肝剂量调整

中度至重度肝功能不全（Child-Pugh B级或C级）：
-慢性非癌性疼痛：口服：每天一次，口服一次，每天150毫克

严重肝功能损害：慢性非癌性疼痛或晚期疾病：
-Parenteral：基于体重的剂量：
少于38公斤：每隔一天皮下注射0.075毫克/公斤
38至62公斤以下：每隔一天皮下注射4毫克
62至114公斤：每隔一天皮下注射6毫克
大于114千克：每隔一天皮下注射0.075毫克/千克

注释：要确定体重小于38 kg或大于114 kg的患者的注射量：将患者体重（kg）乘以0.0075并四舍五入至最接近的0.1 mL

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-一旦给药，重要的是要靠近洗手间

口服片剂：
-在一天的第一餐之前至少30分钟，空腹喝水

肠胃外：
-仅用于皮下注射；在24小时内不要超过1剂
-建议旋转注射部位；建议的注射部位是大腿，腹部和上臂

储存要求：
-在室温下存放，请勿冻结
-如果将药物吸入注射器，则可在室温下稳定长达24小时
-避光

重构/制备技术：请参阅产品信息。

一般：
-如果停止使用阿片类止痛药治疗，则应停止使用该药物；如果阿片类药物治疗方案发生变化，请重新评估对这种药物的持续需求。
-在晚期患者的临床试验中，该药与通便药同时使用。
-对于患有慢性非癌性疼痛的患者，在开始治疗之前应停止所有维持泻药治疗； 3天后可根据需要使用泻药。
-已证明该药物对服用阿片类药物至少4周的患者有效；在开始使用该药物之前持续接触阿片类药物可能会增加患者对该药物的敏感性。

监控：
-监测严重，持续或恶化的腹痛；如果发生这种情况，请停止治疗。

患者建议：
-一旦服用该药物，应指示患者离洗手间很近。
-如果出现异常严重，持续或恶化的腹痛或腹泻，应指导患者立即就医。
-患者应了解可能会出现阿片类药物戒断症状，​​例如出汗，发冷，焦虑，易怒和打哈欠。
-如果孕妇怀孕，打算怀孕或正在哺乳，则应与医疗保健专业人员联系。