Alirocumab（皮下）

al-i-ROK-ue-mab

常用品牌名称

在美国

• 富丽堂皇

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗高血脂

药理类别：单克隆抗体

Alirocumab的用途

Alirocumab注射剂与适当的饮食和其他药物（例如，依泽替米贝，他汀类药物）一起使用可治疗患有杂合性家族性高胆固醇血症的成年人，这些成年人需要进一步降低其不良胆固醇（LDL）。它也可用于降低心脏病和中风的风险，这些心脏病和中风和不稳定型心绞痛（胸痛）的风险使需要治疗的成人患有心脏或血管疾病。 Alirocumab是PCSK9（前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型）抑制剂。

Alirocumab仅在您的医生处方下可用。

在使用alirocumab之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于alirocumab，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对alirocumab或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

尚未对年龄与儿科人群中阿罗洛单抗注射液的作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，而这些问题将限制阿罗洛单抗注射液在老年人中的使用。但是，老年患者比年轻患者对阿罗单抗的作用更敏感。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。如果您正在服用其他处方药或非处方药（非处方药[OTC]），请告知您的医疗保健专业人员。

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论将药物与食物，酒精或烟草一起使用的方法。

正确使用alirocumab

Alirocumab可以在皮肤下注射，通常在腹部或胃，大腿或上臂。

Alirocumab有时可能会在家中送给不需要住院的患者。如果您在家中使用alirocumab，您的医生将教您如何准备和注射药物。确保您完全了解药物的制备和注射方式。

Alirocumab应随附患者说明。请仔细阅读并遵循这些说明。询问您的医生是否有任何疑问。

Alirocumab有2种形式：单剂量预填充笔（自动注射器）和单剂量预填充注射器。您的医生会开出适合您的类型和剂量。

您将看到可以拍摄这张照片的身体区域。每次拍摄时，请使用不同的身体部位。跟踪每次拍摄的位置，以确保旋转身体部位。这将有助于防止注射引起的皮肤问题。

请勿在同一注射部位将其他药物与alirocumab一起注射。

请勿在有割伤，擦伤，感染，疤痕，晒伤或纹身的皮肤区域上注射。

使用前，让药物至少加热到室温至少30至40分钟。请勿以其他方式对其进行加热。不要摇动药。

每个自动注射器笔或注射器只能使用一次。请勿保存打开的笔或注射器。如果笔或注射器中的药物变色，或者您看到其中有颗粒，请不要使用它。

除了alirocumab，您的医生还可能将您的饮食改为脂肪，糖和胆固醇含量低的饮食。关于任何特殊饮食，请严格按照医生的指示进行。

加药

对于不同的患者，alirocumab的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括alirocumab的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于注射剂型：
  • 对于高胆固醇和预防心脏或血管问题：
    • 成人—
      • 每2周服用一次：每2周一次在您的皮肤下注射75毫克（mg）。您的医生可能会根据需要增加剂量。但是，通常每两周一次在您的皮肤下注射的剂量不超过150毫克。
      • 每4周一次剂量：每4周一次在皮肤下注射300毫克，在两个不同的位置进行两次150毫克注射。您的医生可能会根据需要调整您的剂量。但是，通常每两周一次在您的皮肤下注射的剂量不超过150毫克。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。

错过的剂量

Alirocumab需要按固定的时间表服用。如果您错过剂量或忘记使用药物，请致电您的医生或药剂师以获取指导。

每2周服用一次：如果您错过一剂，请在服用后7天内使用alirocumab。然后，返回您原来的时间表。如果7天内未提供错过的剂量，请等到下一次计划的剂量重新开始alirocumab。如果您不确定何时重新启动alirocumab，请咨询您的医生或药剂师。

每4周服用一次：如果您错过一剂，请在错过服药后7天内使用alirocumab。然后，返回您原来的时间表。如果7天内未提供错过的剂量，请立即使用alirocumab，然后根据该日期重新启动alirocumab。如果您不确定何时重新启动alirocumab，请咨询您的医生或药剂师。

存储

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

存放在冰箱中。不要冻结。

您也可以在室温下将alirocumab放在其原始纸箱中保存30天。不要暴露在极端高温下。从冰箱中取出alirocumab后，请在30天内使用。 30天后丢弃所有未使用的药物。

将用过的针头丢入坚硬的密闭容器中，以免针头刺破。请将此容器远离儿童和宠物。

使用alirocumab时的注意事项

您的医生在使用alirocumab的4至8周内检查您的病情非常重要。这将使您的医生了解该药是否在降低胆固醇水平上正常工作，并决定您是否应该继续使用它。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

使用alirocumab时可能会发生严重的过敏反应。如果有以下症状，请立即告诉医生：皮疹，皮肤瘙痒，呼吸或吞咽困难，荨麻疹，恶心，皮肤变红，尤其是在耳朵周围，眼睛，面部或鼻子内部肿胀，或异常疲倦或虚弱。

Alirocumab的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 胸痛
• 呼吸或吞咽困难
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 刺激
• 嘶哑
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 恶心
• 皮肤变红，尤其是耳朵周围
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 咳嗽产生粘液

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 食欲不振
• 肌肉疼痛，抽筋，僵硬或疼痛
• 发抖
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 出汗
• 睡眠困难
• 呕吐

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 骨痛
• 挫伤
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 移动困难
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉痉挛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于alirocumab：皮下溶液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，alirocumab可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用alirocumab时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 胸痛
• 呼吸或吞咽困难
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 刺激
• 嘶哑
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 恶心
• 皮肤变红，尤其是耳朵周围
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 咳嗽产生粘液

不需要立即就医的副作用

可能出现alirocumab的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 食欲不振
• 肌肉疼痛，抽筋，僵硬或疼痛
• 发抖
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 出汗
• 睡眠困难
• 呕吐

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 骨痛
• 挫伤
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 移动困难
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉痉挛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛

对于医疗保健专业人员

适用于alirocumab：皮下溶液

一般

最常见的不良反应包括鼻咽炎，注射部位反应和流行性感冒。 ^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应，湿疹，过敏性血管炎^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（11.3％）

常见（1％至10％）：流感，支气管炎，鼻窦炎，咳嗽^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝酶升高^[参考]

在临床试验期间，接受这种药物治疗的患者中有2.5％报告肝酶异常（安慰剂= 1.8％）；接受这种药物和安慰剂的患者分别有0.4％和0.2％停止治疗。在使用该药治疗的患者中，有1.7％的患者血清转氨酶升高至正常上限的3倍以上（安慰剂= 1.4％）。 ^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：开发抗药物抗体（ADA），中和抗体（NAb）

上市后报告：流感样疾病^[参考]

本地

与未发生ADA的患者相比，发生ADA（抗药物抗体）的患者注射部位反应的发生率更高（10.2％对5.9％）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：注射部位反应（红斑，发红，发痒，肿胀，疼痛，压痛） ^[Ref]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛，肌肉痉挛，挫伤，肌肉骨骼疼痛^[参考]

神经系统

罕见（0.1％至1％）：神经认知事件，意识模糊或记忆障碍^[参考]

新陈代谢

在每2周或每4周给药一次的临床试验中，分别有914和335位患者报告了连续2次LDL-C值分别低于25 mg / dL和低于15 mg / dL的报告。在每2周150 mg或每4周400 mg的患者中，更经常观察到低LDL-C值。没有进行背景脂质治疗的改变，也没有发现不良后果，但是尚不清楚极低水平的LDL-C的长期影响。

未报告频率：低LDL-C值

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高脂血症的常用剂量

初始剂量：每2周皮下注射75 mg
-在4至8周内测量LDL-C水平，如果LDL-C反应不足，请调整剂量并在4至8周内重新评估LDL-C
最大剂量：每2周皮下注射150 mg

或者，
初始剂量：每4周一次皮下注射300 mg
-在下一次预定剂量之前测量LDL-C，如果LDL-C减少量不足，可每2周将剂量调整为150 mg（在下一个预定给药日期开始新剂量）；在4至8周内重新评估LDL-C

患有杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）的患者接受LDL血液分离术：每2周一次皮下注射150 mg
-剂量可以不考虑血液分离的时间

评论：
-在某些患者中，每隔4周给药一次，LDL-C在给药间隔期间可能会有很大差异；在此类患者中，给药间隔应调整为每2周一次。

用途：
-作为饮食的辅助手段，单独或与其他降脂疗法（包括（HeFH））一起用于治疗原发性高脂血症，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
-为降低已确诊心血管疾病的成年人需要住院的心肌梗塞，中风和不稳定型心绞痛的风险。

常见的成人混合性家族性高胆固醇血症的剂量

初始剂量：每2周皮下注射75 mg
-在4至8周内测量LDL-C水平，如果LDL-C反应不足，请调整剂量并在4至8周内重新评估LDL-C
最大剂量：每2周皮下注射150 mg

或者，
初始剂量：每4周一次皮下注射300 mg
-在下一次预定剂量之前测量LDL-C，如果LDL-C减少量不足，可每2周将剂量调整为150 mg（在下一个预定给药日期开始新剂量）；在4至8周内重新评估LDL-C

患有杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）的患者接受LDL血液分离术：每2周一次皮下注射150 mg
-剂量可以不考虑血液分离的时间

评论：
-在某些患者中，每隔4周给药一次，LDL-C在给药间隔期间可能会有很大差异；在此类患者中，给药间隔应调整为每2周一次。

用途：
-作为饮食的辅助手段，单独或与其他降脂疗法（包括（HeFH））一起用于治疗原发性高脂血症，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
-为降低已确诊心血管疾病的成年人需要住院的心肌梗塞，中风和不稳定型心绞痛的风险。

降低成人心血管风险的常用剂量

初始剂量：每2周皮下注射75 mg
-在4至8周内测量LDL-C水平，如果LDL-C反应不足，请调整剂量并在4至8周内重新评估LDL-C
最大剂量：每2周皮下注射150 mg

或者，
初始剂量：每4周一次皮下注射300 mg
-在下一次预定剂量之前测量LDL-C，如果LDL-C减少量不足，可每2周将剂量调整为150 mg（在下一个预定给药日期开始新剂量）；在4至8周内重新评估LDL-C

患有杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）的患者接受LDL血液分离术：每2周一次皮下注射150 mg
-剂量可以不考虑血液分离的时间

评论：
-在某些患者中，每隔4周给药一次，LDL-C在给药间隔期间可能会有很大差异；在此类患者中，给药间隔应调整为每2周一次。

用途：
-作为饮食的辅助手段，单独或与其他降脂疗法（包括（HeFH））一起用于治疗原发性高脂血症，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
-为降低已确诊心血管疾病的成年人需要住院的心肌梗塞，中风和不稳定型心绞痛的风险。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全：不建议调整
严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

轻至中度肝功能不全：不建议调整
严重肝功能障碍：无可用数据

预防措施

禁忌症：
-对活性物质或任何产品赋形剂严重过敏的历史

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-皮下注射到大腿，腹部或上臂
-旋转注射部位
-要服用300毫克剂量，请在2个不同的注射部位连续进行两次150毫克注射
-请勿用于活动性皮肤疾病或受伤的区域，例如晒伤，皮疹，发炎或皮肤感染

错过的剂量：
-每两周一次的给药方案：如果错过剂量，则在7天内给药，然后恢复常规给药方案；如果7天内未服用漏服药，请跳过漏服药，并按常规时间表进行下一次服药
-每4周一次给药方案：如果错过剂量，则在7天内给药，然后恢复常规给药方案；如果7天内未服用漏服药，请给漏服药并根据该日期开始新的时间表。

储存要求：
-存储冷藏的36F至46F（2C至8C）;避光
-可以在室温（77F [25C]）下保存30天；放在原始纸箱中以防光照
-从冰箱中取出后，必须在30天内使用或丢弃
-不要冻结；不要暴露在极端高温下；不要摇

重构/准备技术：
-使用前让此药物升温至室温30至40分钟
-在使用前对患者和/或护理人员进行有关该药物的制备和给药的适当培训；指导患者和/或护理人员每次使用该药物时阅读并遵守使用说明。

兼容性：不要在同一给药部位与其他可注射药物同时给药

一般：
-在一项大型临床试验中，该药物显示出复合终点显着降低（首次发生冠心病死亡，非致命性心肌梗塞，致命性和非致命性缺血性中风或需要住院的不稳定型心绞痛的风险）与近期发生了急性冠状动脉综合征事件（在服用前4至52周）并接受他汀类药物密集治疗（定义为阿托伐他汀40或80 mg，或瑞舒伐他汀20）的LMT方案的患者相比或40毫克），或在接受或不接受其他LMT的情况下达到他汀类药物的最大耐受剂量。

监控：
-每2周一次的患者：开始或调整剂量后4至8周获得LDL-C水平
-每4周一次的患者：由于该方案的不同剂量之间LDL-C可能会有很大差异，因此在下一次给药之前要获取LDL-C水平

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
-如果发生严重过敏反应的任何体征或症状，请停药并寻求医疗救助。