阿尔贝利西布

什么是alpelisib？

Alpelisib用于患有HR阳性，HER2阴性晚期或已扩散到身体其他部位（转移性）的男性和绝经后女性。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ PIK3CA”基因）时，才使用Alpelisib。您的医生将为您测试该基因。

Alpelisib与氟维司群（Faslodex）联合使用。

Alpelisib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果腹泻严重，请立即致电医生。

在服药之前

如果您对alpelisib过敏，则不应使用。

告诉医生您是否曾经：

• 糖尿病;要么

• 严重的皮疹（皮肤疼痛，发红，脱皮，灼眼，嘴唇或口腔起泡）。

尽管alpelisib仅用于不再怀孕的女性，但是在开始此治疗之前，您可能需要进行阴性妊娠试验。告诉医生您是否认为自己可能怀孕了。

如果母亲或父亲使用这些药物，则Alpelisib和氟维司群都可能伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用alpelisib。在使用alpelisib期间以及上次服药后至少1周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣已怀孕或能够怀孕，请使用避孕套和有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少1周。

• 如果母亲或父亲使用alpelisib时是否怀孕，请立即告诉医生。

• 在治疗结束后，也同时服用氟维司汀的妇女可能需要预防怀孕至少一年。向您的医生询问所有继续使用避孕药的时间。

Alpelisib和氟维司群可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来预防怀孕，因为这些药物会伤害未出生的婴儿。

在使用alpelisib期间，以及最后一次服药后至少1周，请勿母乳喂养。上一次服用氟维司汀后，您可能无法在1年内母乳喂养。问你的医生。

我应该如何服用alpelisib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

每天同一时间服用alpelisib片剂和食物。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。请勿使用破裂或破裂的平板电脑。

如果在服用alpelisib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

Alpelisib可引起严重的腹泻，如果导致脱水或肾脏损害，则可能危及生命。

如果您在服用alpelisib时出现腹泻：请开始服用抗腹泻药，例如洛哌丁胺（Imodium），以快速治疗腹泻。多喝些液体，然后打电话给医生。

Fulvestrant是一种注射剂，通常最初是每2周一次，然后每月一次。医护人员会给您注射。

您的血糖需要经常检查，您可能需要在医生办公室进行其他血液检查。

通常在患者的身体不再对治疗产生反应或出现严重的副作用之前，一直使用Alpelisib和fulvestrant。您的医生将决定为您治疗多长时间。

将alpelisib存放在室温下，远离湿气和热源。将每种片剂都放在泡罩包装中，直到准备好服用为止。

如果我错过剂量怎么办？

尽快服用药物（带食物），但如果您延迟服药9个小时以上，则跳过漏服药物。不要一次使用两次。

如果您错过了氟维司群注射剂的预约，请致电医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用alpelisib时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

Alpelisib的副作用

如果您有过敏反应的迹象（荨麻疹，温暖或刺痛，呼吸困难，心跳加快，脸或喉咙肿胀）或严重的皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，发红），请寻求紧急医疗救助或起泡和脱皮的紫色皮疹）。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：皮疹，发烧，腺体肿胀，肌肉疼痛，严重虚弱，不寻常的瘀伤或皮肤或眼睛发黄。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 胸痛，咳嗽，呼吸困难；

• 严重或正在进行的腹泻；

• 口腔有水泡或溃疡，牙龈发红或肿胀，吞咽困难；

• 皮肤苍白，异常疲倦，手脚冰冷；

• 排尿很少或没有;要么

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息，精神错乱，饥饿，体重减轻;

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐;

• 食欲不振，体重减轻；

• 感到虚弱或疲倦；

• 口疮

• 皮疹;

• 脱发;要么

• 血液检查异常。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Alpelisib剂量信息

通常用于乳腺癌的成人剂量：

每天一次与食物一起口服300 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性；与这种药物一起使用时，氟维司群的推荐剂量在第1、15和29天口服500毫克，此后每月一次

用途：与氟维司群合用，用于治疗绝经后的女性和男性，荷尔蒙受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3C突变，晚期或转移性乳腺癌，如FDA-在基于内分泌疗法的治疗方案进展之后或之后进行的批准试验。

还有哪些其他药物会影响alpelisib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响alpelisib，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于alpelisib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，alpelisib可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用alpelisib时，请立即与您的医生确认是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 腹泻
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 口干
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 尿频
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 体重快速增加
• 肚子痛
• 出汗
• 手或脚刺痛
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 非同寻常的疲倦
• 体重异常增加或减少
• 呕吐

不常见

• 皮肤苍白
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤

不需要立即就医的副作用

alpelisib可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 减轻体重
• 皮肤或口腔干燥
• 脱发或头发稀疏
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 味觉丧失或改变
• 胃部不适或心烦
• 口腔肿胀或发炎

对于医疗保健专业人员

适用于alpelisib：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞计数下降（52％），血红蛋白下降（42％），活化部分凝血活酶时间（aPTT）延长（21％），血小板计数下降（14％） ^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：严重超敏反应（例如，过敏反应，过敏性休克，呼吸困难，潮红，皮疹，发烧，心动过速） ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：颌骨坏死（ONJ） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：葡萄糖增加（79％），高血糖症（65％），体重减轻（27％），钙（校正）减少（27％），葡萄糖减少（26％），钾减少（14 ％），白蛋白减少（14％），镁减少（11％） ^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：尿路感染（10％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：γ谷氨酰胺基转移酶（GGT）增加（52％），丙氨酸氨基转移酶（ALT）增加（44％） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：肺炎（包括急性间质性肺炎和间质性肺病） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（42％），脂肪酶增加（42％），周围水肿（15％），发热（14％） ^[参考]

一般

最常见的不良反应包括实验室异常（所有级别，发生率20％或更高）是葡萄糖升高，肌酐升高，腹泻，皮疹，淋巴细胞计数降低，GGT升高，恶心，ALT升高，疲劳，血红蛋白降低，脂肪酶升高，降低食欲不振，口腔炎，呕吐，体重减轻，钙减少，葡萄糖减少，活化部分凝血活酶时间（aPTT）延长和脱发。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（18％），消化不良/听觉减退/呼吸不足（18％） ^[参考]

肾的

很常见（10％或更多）：肌酐增加（79％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（例如，斑丘疹，黄斑，全身性，丘疹，瘙痒）（52％），脱发（20％），瘙痒（18％），皮肤/皮肤裂痕/干燥症/干性皮肤病（ 18％）

罕见（0.1％至1％）：史蒂文斯－约翰逊综合症（SJS），多形性红斑（EM） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（58％），恶心（45％），口腔炎/口疮，口腔溃疡（30％），呕吐（27％），粘膜炎症（19％），腹痛/腹部上/腹痛减轻（17％），粘膜干燥（12％），消化不良（11％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

每天一次与食物一起口服300 mg，直至疾病进展或不可接受的毒性；与这种药物一起使用时，氟维司群的推荐剂量在第1、15和29天口服500毫克，此后每月一次

用途：与氟维司群合用，用于治疗绝经后的女性和男性，荷尔蒙受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3C突变，晚期或转移性乳腺癌，如FDA-在基于内分泌疗法的治疗方案进展之后或之后进行的批准试验。

肾脏剂量调整

轻度至中度肾功能不全（CrCl 30低于90 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：无可用数据

肝剂量调整

不建议调整。

剂量调整

不良反应的剂量修改：
-起始剂量：每天一次口服300 mg
-首次减量：每天一次口服250毫克
-第二剂减量：每天一次200毫克口服
-如果每天需要将剂量进一步降低至200 mg以下，请停止治疗。
注意：对于胰腺炎，仅允许减少一种剂量。

高血糖的剂量修改：
-等级1（FPG大于ULN减去160 mg / dL或大于ULN减去8.9 mmol / L）：无需调整；开始或加强抗糖尿病治疗（* 2）。
-等级2（FPG大于160至250 mg / dL或大于8.9至13.9 mmol / L）：无需调整；开始或加强抗糖尿病治疗（* 2）；如果使用抗糖尿病药物后21天内FPG仍未降至160 mg / dL以下或8.9 mmol / L以下，请将该药物的剂量降低1剂量水平，并遵循FPG值的具体建议。
-等级3（大于250至500 mg / dL或大于13.9至27.8 mmol / L）：中断该药物；开始或加强抗糖尿病治疗（* 2），并考虑额外的抗糖尿病药物（* 3）1至2天，直到高血糖改善。进行静脉补液并考虑治疗（例如，干预电解质/酮症酸中毒/高渗性疾病）。如果在抗糖尿病治疗后3至5天内FPG降至160 mg / dL以下或8.9 mmol / L以下，请以低1剂量的剂量恢复使用。如果在抗糖尿病治疗的情况下，FPG在3至5天内未降低至160 mg / dL以下或8.9 mmol / L以下，则建议咨询具有高血糖治疗经验的医生。如果在抗糖尿病治疗（* 2）后的21天内FPG仍未降至160 mg / dL以下或8.9 mmol / L以下，请永久停用该药物。
-等级4（大于500 mg / dL或大于27.8 mmol / L）：中断该药物；开始或加强抗糖尿病治疗（* 2），并考虑其他抗糖尿病治疗（进行静脉补液并考虑治疗（例如，干预电解质/酮酸中毒/高渗性疾病）），在24小时内并根据临床指示重新检查FPG。如果FPG降至500 mg / dL或以下或27.8 mmol / L或以下，请遵循3级FPG值的具体建议。如果确认FPG大于500 mg / dL或大于27.8 mmol / L，请永久停用该药物。
注意：
（* 1）FPG /血糖/血糖水平反映了根据不良事件通用术语标准（CTAE）的高血糖分级。
（* 2）启动适用的抗糖尿病药物，包括二甲双胍和胰岛素敏化剂（例如噻唑烷二酮或二肽基肽酶-4抑制剂），并查看有关剂量和剂量滴定建议的相应处方信息，包括局部糖尿病治疗指南。在SOLAR-1试验中建议使用二甲双胍，并遵循以下指导：每天一次500 mg的二甲双胍。根据耐受性，二甲双胍的剂量可以增加到每天两次两次，每次增加500毫克，随后早餐增加500毫克，晚餐增加一次1000毫克，然后根据需要进一步增加到每天两次两次1000毫克。
（* 3）按照SOLAR-1试验的建议，胰岛素可使用1至2天，直到高血糖消失为止；然而，鉴于alpelisib的半衰期短，并且期望在alpelisib中断后血糖水平恢复正常，这在大多数alpelisib引起的高血糖症中可能并非必需。

皮疹的剂量修改：
-等级1（小于10％的身体表面积[BSA]，具有积极的皮肤毒性）：无需调整；开始局部糖皮质激素治疗；考虑添加口服抗组胺药来缓解症状
-等级2（具有主动性皮肤毒性的BSA为10％至30％）：无需调整；开始或加强局部皮质类固醇激素和口服抗组胺药治疗；考虑低剂量全身性激素治疗
-等级3（例如，严重皮疹对药物治疗无反应）（大于30％的BSA具有活跃的皮肤毒性）：中断该药物；当改善至1级或以下时，开始或加强局部/全身性皮质类固醇和口服抗组胺药治疗，第一次出现皮疹时以相同剂量水平恢复用药，第二次出现时以下一个较低剂量水平恢复用药
-4级（例如，严重的大疱，起泡或剥落的皮肤状况）（与广泛的过度感染有关的任何％BSA，表明使用IV抗生素；会危及生命）：永久停用该药。
注意：
-根据CTCAE评分。
-对于所有等级的皮疹，请考虑咨询皮肤科医生。
-皮疹发作前服用抗组胺药可降低皮疹的发生率和严重程度。

腹泻的剂量修改：
-等级1：无需调整；开始医学治疗并按照临床指示进行监测。
-第2级：根据临床指示启动或加强药物治疗并进行监测；中断该药物直至恢复至1级或以下等级，然后以相同剂量恢复该药物。
-3年级和4年级：开始或加强药物治疗并按临床指示进行监测。中断该药物，直至恢复到1级或更低等级，然后以下一个较低的剂量水平恢复使用。
注意：
-根据CTCAE评分。

剂量改变其他毒性（不包括高血糖，皮疹和腹泻） ：
-1级或2级：无需调整剂量；开始医学治疗并按临床指示进行监测（* 2）（* 3）。
-第3级：中断此药物，直至恢复到1级或以下，然后在下一个较低的剂量水平恢复使用。
-第4级：永久停药。
注意：
（* 1）根据CTCAE分级。
（* 2）对于2级和3级胰腺炎，中断此药直至恢复至2级以下，并在下一个较低的剂量水平恢复；只允许减少一次剂量；如果再次出现毒性，请永久停药。
（* 3）对于2级总胆红素升高，中断此药物剂量直至恢复至1级或更低；如果在14天或更短时间内解决，则以相同的剂量恢复；如果在14天以上缓解，则以下一个较低的剂量水平恢复。

如果发生毒性，请参考氟维司群的处方信息以了解剂量调整指南。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-根据肿瘤组织或血浆样本中存在一种或多种PIK3CA突变，选择用该药物治疗HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的患者。如果在血浆标本中未检测到突变，请测试肿瘤组织。
-该药物应与食物在每天大约同一时间服用。
-整粒吞咽片；不要咀嚼，挤压或分裂。
-如果片剂破裂，破裂或不完整，则不得摄入片剂。
-如果错过剂量，可以在通常服用时间后的9小时内随食物一起服用。 9个多小时后，跳过当天的剂量。第二天，请在平时进行。
-如果患者在服药后呕吐，则不应在该天再服药，而应在第二天的正常时间恢复服药时间表。

储存要求：
储存于20C至25C（68F至77F）;在15C和30C（59F和86F）之间允许偏移。

患者建议：
-阅读批准的患者标签。
-如果出现过敏反应或严重的皮肤反应，请立即与您的医疗保健提供者联系。
-在治疗期间定期监测血糖，并立即与您的医疗保健提供者联系以获取血糖过高的迹象。
-如果遇到呼吸系统问题，请与您的医疗保健提供者联系。
-该药可能引起腹泻，在某些情况下可能很严重。开始止泻治疗，增加口服液，如果出现腹泻，请通知您的医疗保健提供者。
-这种药物会伤害发育中的胎儿。