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阿托伐他汀钙

药品类别 他汀类

介绍

抗血脂药;羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(即他汀)。 1 18

阿托伐他汀钙的用途

预防心血管事件

ACC / AHA胆固醇管理指南建议他汀类药物作为预防成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的一线治疗;大量证据表明,他汀类药物用于二级预防或一级预防(在高危患者中)可以大大降低ASCVD风险。 336 337 338 350 ASCVD风险的相对降低与LDL-胆固醇降低的程度有关;因此,使用最大耐受的他汀类药物强度可获得最佳的ASCVD益处。 350根据ACC / AHA,当指示中度或高强度他汀类药物治疗时,阿托伐他汀可用于成人的一级或二级预防。 350 (请参阅剂量和给药方法预防心血管事件。)

对于无CHD临床证据的患者,如果有多种危险因素(例如,年龄,吸烟,高血压,低密度脂蛋白胆固醇水平低,早期冠心病的家族病史)可以辅助使用非药物疗法(生活方式改变),以降低MI,中风,或心绞痛以及接受血运重建手术的风险。 1 350在开始他汀类药物治疗一级预防之前,应考虑其益处,不良反应,药物相互作用和患者的喜好。 350

对于没有CHD临床证据的患有2型糖尿病和多种危险因素(例如,视网膜病,蛋白尿,吸烟,高血压)的患者,可采用非药物疗法(即,改变生活方式350 )以降低MI或中风的风险。 1在为这类患者进行一级预防的他汀类药物治疗之前,应考虑其益处,不良反应,药物相互作用以及患者的喜好。 350对于显示2型糖尿病患者的他汀类药物,在他汀类药物治疗中添加非他汀类药物(即非诺贝特)可以提供比他汀类药物单一治疗更大的降低ASCVD风险的益处。 350 353

在有冠心病临床证据的患者中,可采用非药物疗法(即,改变生活方式350 ),以减少非致命性MI,致命和非致命性中风,心绞痛或CHF住院的风险,以及进行血管重建手术的风险。 1除非有禁忌症,否则他汀类药物被认为是21至75岁患有临床ASCVD(即急性冠状动脉综合征; MI,稳定或不稳定心绞痛,冠状动脉或其他动脉血运重建,中风,TIA或周围神经病史)的一线治疗推测是动脉粥样硬化起源的)。 350在已确定的心血管疾病患者中,在以他汀类药物为基础的治疗药物(即辛伐他汀联合或不联合依泽替米贝)中加用非他汀类药物(例如烟酸)显示出比他汀类单一疗法可提供的增加的ASCVD风险降低益处。 350 354

已在冠心病患者中用于减缓冠状动脉粥样硬化的进展†。 67

在降低急性冠脉综合征住院患者发生心血管事件的风险(复合死亡或重大心血管疾病的风险降低16%)方面,强化抗血脂治疗(阿托伐他汀80 mg /日)比中度抗血脂治疗(普伐他汀40 mg /日)更有效普伐他汀方案与阿托伐他汀治疗事件的相关性)。 66强化抗血脂治疗对减慢CHD患者的冠状动脉粥样硬化进展也更有效。 67

当同时使用阿托伐他汀(预防心血管事件)和氨氯地平(用于高血压和/或CAD)治疗时,可与氨氯地平固定使用。 65岁

[Web]或[Web]上提供了ACC / AHA关于预防ASCVD和改变生活方式以降低心血管风险的最新建议。 352

血脂异常

辅助成人非药物疗法(例如饮食管理),以降低血清总胆固醇,LDL-胆固醇,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯的升高,并在原发性高胆固醇血症(杂合家族)的管理中增加HDL-胆固醇的浓度和非家族性)或混合型血脂异常(Fredrickson IIa或IIb型)。 5月1日与依折麦布合用可产生额外的抗血脂作用。 64还与非诺贝特联合使用以降低他汀类药物治疗的混合血脂异常和冠心病(或冠心病风险等值)患者的甘油三酸酯浓度并增加HDL-胆固醇浓度;然而,除了他汀类单一疗法所提供的益处外,它对心血管疾病的发病率和死亡率没有增加的益处。 78 79

辅助使用非药物疗法(例如饮食管理),以降低10-17岁男孩和月经初潮女孩的杂合性家族性高胆固醇血症的治疗中血清总胆固醇,LDL-胆固醇和apo B浓度的升高,尽管对此进行了充分的试验饮食管理中,血清LDL-胆固醇的浓度≥190mg / dL血清LDL-胆固醇的浓度≥160mg / dL,并且有早发性心血管疾病的家族病史或≥2个其他心血管危险因素。 1个

辅助非药物疗法(例如饮食管理)以治疗原发性dysbeta脂蛋白血症(Fredrickson III型)。 1个

辅助使用非药物疗法(例如饮食管理)来控制血清甘油三酯浓度升高(弗雷德里克森IV型)。 1然而,与他汀类药物相比,甘油三酸酯浓度升高的患者纤维酸衍生物的获益更大。 356

在纯合子家族性高胆固醇血症患者中降低血清总含量和LDL胆固醇水平,作为其他降脂治疗(例如血浆LDL置换)的辅助措施,或者在无法获得此类治疗的情况下。 5月1日与依折麦布合用可产生额外的抗血脂作用。 64

与蛋白酶抑制剂相关的肾移植相关或加重的高胆固醇血症患者降低了总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的浓度† 8 38 3921 37

在进行腹膜透析的高胆固醇血症患者中降低了总胆固醇和LDL胆固醇的浓度†。 34

当同时使用阿托伐他汀(血脂异常)和氨氯地平(高血压和/或CAD)治疗时,可与氨氯地平固定使用。 65岁

阿托伐他汀钙剂量和给药

一般

  • 在开始阿托伐他汀治疗之前,应让患者接受标准的降脂饮食,并且在用该药物治疗期间应保持这种饮食。 1 60 63对于患有冠心病或具有多种冠心病危险因素的患者,应在饮食治疗的同时开始阿托伐他汀治疗。 1个

抗血脂治疗期间的监测

  • 制造商建议在开始和/或滴定阿托伐他汀后2-4周内获得脂蛋白浓度,并相应调整剂量。 1 ACC / AHA胆固醇管理指南建议在开始他汀类药物治疗(评估疗效和依从性)后4–12周内获得脂蛋白浓度,并根据临床指示每3–12个月进行监测。 350

  • 定期加强对改变生活方式的坚持。 350

行政

口头管理

在一天中的任何时候都可以口服,而无需考虑进餐。 1 7

剂量

可作为阿托伐他汀钙;以阿托伐他汀表示的剂量。 1 65

小儿患者

血脂异常
杂合子家族性高胆固醇血症
口服

10-17岁的儿童:最初每天一次10毫克。 1个

间隔≥4周调整剂量,直到观察到对脂蛋白浓度达到所需效果或每日剂量达到20 mg。 1个

大人

预防心血管事件

选择合适的他汀类药物强度以实现最佳的ASCVD风险降低。 350给予最大耐受的他汀类药物强度比给予非他汀类药物较低的他汀类药物剂量更可取,这种策略尚未显示出可降低ASCVD风险。 350

尽管每天一次20毫克是FDA标记的剂量,但ACC / AHA专家小组审查的随机对照研究并未对其进行评估。 350

LDL-胆固醇浓度≥190mg / dL(≥21岁)的患者的一级预防
口服

ACC / AHA胆固醇管理指南建议开始高强度他汀类药物治疗(例如,阿托伐他汀80毫克每天一次,或者,如果不能耐受,则阿托伐他汀40毫克每天一次);如果不能很好耐受,则使用最大耐受他汀类药物强度。 350

加强他汀类药物治疗,以使LDL-胆固醇浓度降低≥50%。 350

在目前正在接受他汀类药物最大强度治疗的患者中,考虑添加非他汀类药物以进一步降低LDL-胆固醇浓度;但是,请考虑潜在的好处,不利影响,药物相互作用以及患者的喜好。 350

1型或2型糖尿病患者(40-75岁)的一级预防
口服

ACC / AHA胆固醇管理指南建议使用中等强度的他汀类药物疗法(例如,阿托伐他汀10–20 mg每天一次)。 350

除非有禁忌症,如果估计的10年ASCVD风险≥7.5%,请考虑使用高强度他汀类药物疗法(例如,阿托伐他汀80毫克每天一次,或者,如果不能耐受,则阿托伐他汀40毫克每天一次)。 350

在<40岁或> 75岁的患者中,在决定开始,继续或加强他汀类药物治疗时,应考虑潜在的益处,不良反应,药物相互作用以及患者的喜好。 350

LDL-胆固醇浓度为70-189 mg / dL且ASCVD风险升高(40-75岁)的患者的一级预防
口服

估计10年ASCVD风险≥7.5%:ACC / AHA胆固醇管理指南建议采用中度至高强度他汀类药物疗法(例如,阿托伐他汀10-80毫克每天一次)。 350

估计10年ASCVD风险在5%至<7.5%之间:ACC / AHA胆固醇管理准则国家可能考虑使用中度他汀类药物治疗(例如每天一次阿托伐他汀10–20 mg)。 350

开始他汀类药物治疗之前,请考虑潜在的好处,不利影响,药物相互作用以及患者的喜好。 350

临床ASCVD(即急性冠状动脉综合征; MI,稳定或不稳定心绞痛,冠状动脉或其他动脉血运重建,中风,TIA或周围动脉疾病的病史,推测是动脉粥样硬化起源)的患者的二级预防(21-75岁)年龄)
口服

除非有禁忌症,否则ACC / AHA胆固醇管理指南建议使用高强度他汀类药物疗法(例如,阿托伐他汀80毫克每天一次,或者,如果不能耐受,则阿托伐他汀40毫克每天一次)。 350

在目前每天接受40毫克阿托伐他汀的患者中,在评估益处,不良反应,药物相互作用和患者偏爱后,可将剂量增加至每天80 mg。 350

对于发生他汀类药物相关不良反应风险较高或不适宜或禁忌高强度他汀类药物治疗的患者,如果可以耐受,应考虑使用中等强度他汀类药物治疗(例如每天一次阿托伐他汀10–20 mg)。 350

年龄大于75岁的患者:根据潜在的益处,不良反应,药物相互作用和患者的喜好进行个性化治疗;如果可以接受,可以考虑使用中等强度他汀类药物疗法。 350

血脂异常
原发性高胆固醇血症(杂合家族和非家族性)或混合血脂异常
口服

最初,每天一次10或20毫克。 1个

需要降低LDL-胆固醇浓度> 45%的患者:可以每天一次40 mg开始治疗。 1个

通常的维持剂量:每天一次10–80 mg。 1个

纯合子家族性高胆固醇血症
口服

每天一次10–80毫克。 1个

阿托伐他汀/氨氯地平固定片(Caduet)
口服

当前接受阿托伐他汀联合氨氯地平治疗的患者:使用固定的组合替代单独滴定的药物。 65可改用含有相应剂量的阿托伐他汀和氨氯地平的固定组合制剂;或者,可以增加一种或两种成分的剂量以产生额外的抗高血压,抗心绞痛和/或抗血脂作用。 65岁

当前正在接受阿托伐他汀或氨氯地平治疗的患者:使用固定的组合以提供其他治疗65独立选择阿托伐他汀和氨氯地平剂量。 65岁

当前既未接受阿托伐他汀也未接受氨氯地平治疗的患者:对于需要治疗血脂异常高血压和/或心绞痛的患者,使用固定联合用药开始治疗65独立选择阿托伐他汀和氨氯地平剂量。 65

剂量修改
口服

当连续2次测量的LDL-胆固醇浓度<40 mg / dL时,ACC / AHA胆固醇管理准则国家可能会考虑降低他汀类药物的剂量。但是,没有数据表明LDL-胆固醇浓度<40 mg / dL会增加不良反应的风险。 350

限度

小儿患者

血脂异常
口服

10-17岁的儿童:每天最多20​​毫克。 1个

特殊人群

肝功能不全

没有具体的剂量建议。 1 (请参见“小心肝功能障碍”和“药代动力学”中的特殊人群。)

肾功能不全

无需修改剂量。 1个

老年患者

没有具体的剂量建议;但是,请谨慎使用。 1 (请参阅“谨慎使用老年病”。)

阿托伐他汀钙注意事项

禁忌症

  • 活动性肝病,包括无法解释的持续性血清氨基转移酶升高。 1个

  • 怀孕或哺乳。 1仅在极不可能受孕并且已被告知潜在危害的情况下才对育龄妇女进行管理。 1个

  • 已知对阿托伐他汀或制剂中任何成分的超敏反应。 1个

警告/注意事项

胎儿/新生儿发病率和死亡率

阿托伐他汀抑制胆固醇的生物合成可能导致胎儿伤害。 1宫内接触他汀类药物后发生的先天性异常的报道很少。 1个

仅在极不可能受孕并且已被告知潜在危害的情况下,才对育龄妇女进行管理。 1 (请参阅对患者的建议。)如果患者在服药期间怀孕,请立即停止治疗,并告知患者潜在的胎儿危害以及在怀孕期间继续使用尚缺乏已知的临床益处。 1个

肌肉骨骼效应

偶有报道的肌病(定义为肌肉疼痛或肌无力并伴有CK [CPK]浓度升高> ULN的10倍以上)。 1个

横纹肌溶解合并继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭的报道很少。 1个

接受他汀类药物的患者很少报道免疫介导的坏死性肌病(IMNM),一种自身免疫性肌病。 1的特征是尽管他汀类药物治疗中断,但近端肌肉无力和CK浓度升高,无实质性炎症的坏死性肌病,以及免疫抑制剂治疗后的改善。 1个

老年患者(≥65岁)和甲状腺功能减退或肾功能不全患者的肌病或横纹肌溶解的风险增加。 1个

某些药物或食物的相互作用也可能增加肌病和/或横纹肌溶解的风险。 1 (请参阅交互。)

可考虑定期监测CK的浓度;但是,不能保证这种监测会预防严重的肌病。 1个

ACC / AHA胆固醇管理指南不建议对成年人的CK浓度进行常规监测。但是,在成年患者开始治疗之前,可能会增加CK的浓度,这会增加产生不良肌肉骨骼效应的风险(例如,具有他汀类药物不耐受或有个人或家族史的患者,接受肌毒性药物治疗的患者)。 350在他汀类药物治疗期间,可以测量患有肌肉症状(例如,疼痛,压痛,僵硬,痉挛,虚弱,全身性疲劳)的成年人的CK浓度。 350

美国国家心肺血液研究所(NHLBI)关于儿童和青少年心血管健康和降低风险的综合指南专家小组建议,在开始他汀类药物治疗之前应获取儿科患者的CK浓度,并在治疗期间常规监测肌肉毒性。 357

在患有弥漫性肌痛,肌肉压痛或肌无力和/或CK浓度明显增加的任何患者中考虑肌病。 1个

如果血清CK浓度显着升高或诊断或怀疑肌病,则停止治疗。 1个

在任何出现急性,严重状况提示肌病或易患横纹肌溶解继发性肾衰竭的患者中暂时停止或停止治疗(例如,严重的急性感染,低血压,大手术,创伤,严重的代谢,内分泌或电解质紊乱) ;癫痫发作不受控制)。 1个

肝功能

据报道血清转氨酶(AST,ALT)浓度增加。 1减少剂量或治疗中断或中断后,浓度恢复到或接近预处理水平。 1与黄疸或其他临床表现无关。 1个

致命和非致命性肝功能衰竭的报道很少。 1个

在开始治疗之前并根据临床指示(例如,存在提示肝损伤的表现201 )进行肝功能测试。 1尽管制造商先前建议更频繁地进行监测,但76 FDA得出结论认为,与他汀类药物相关的严重肝损伤很少见且无法预测,常规定期监测肝酶似乎对检测或预防严重肝损伤无效。 200 ACC / AHA胆固醇管理指南建议对具有肝毒性症状(例如,异常疲劳或虚弱,食欲不振,腹痛,尿色深,皮肤或巩膜发黄)的成年人进行肝功能检查。 350然而,NHLBI儿童和青少年心血管健康和降低风险专家小组强烈建议对接受他汀类药物的儿童和青少年的肝功能进行常规监测。 357

如果发生具有临床表现和/或高胆红素血症或黄疸的严重肝损伤,应立即中断阿托伐他汀治疗。 1如果未找到其他病因,请勿重启阿托伐他汀。 1个

另请参阅“小心肝功能不全”。

高血糖作用

据报道HbA 1c升高和空腹血清葡萄糖浓度升高。患糖尿病的1个200可能的风险增加。开始他汀类药物治疗后可能需要监测200名葡萄糖浓度。 201

FDA指出,他汀类药物对心血管的益处大于这些增加的风险。 200

ACC / AHA胆固醇管理指南建议根据当前的糖尿病筛查指南评估患者的新发糖尿病。 350

如果他汀类药物治疗期间发生糖尿病,鼓励患者坚持有益心脏的饮食,进行体育锻炼,达到并保持健康的体重,停止吸烟并继续他汀类药物治疗以降低ASCVD的风险。 350

内源性类固醇产生

他汀类药物会干扰胆固醇的合成,理论上可能会抑制肾上腺和/或性腺类固醇的生成。 1个

阿托伐他汀对基础血浆皮质醇浓度或肾上腺储备没有影响。 1对绝经前女性对男性生育力或垂体-性腺轴的影响尚未完全确定。 1个

请注意,如果他汀类药物或其他抗血脂药与可能降低内源性类固醇激素(例如酮康唑,螺内酯,西咪替丁)浓度或活性的药物同时使用。 1个

认知障碍

很少报告认知障碍(例如,记忆力减退,健忘,健忘症,记忆力减退,神志不清)。 1个

通常无严重且可逆,症状发作时间(1天至数年)和消退时间(停药后3周中位数)不等。 1 200不固定或进行性痴呆(如阿尔茨海默氏病)或临床上重要的认知能力下降有关。 200与任何特定他汀类药物,患者的年龄,他汀类药物剂量或伴随的药物治疗无关。 200

FDA指出,他汀类药物对心血管的益处大于认知障碍的小幅增加风险。 200

如果出现与认知障碍一致的表现,美国国家脂质协会(NLA)他汀类药物安全评估工作队建议适当评估和管理患者。 202

如果患者出现意识混乱或记忆力障碍,ACC / AHA胆固醇管理指南建议评估患者的他汀类药物和非他汀类药物的病因(例如,其他药物,全身或神经精神病学原因)。 350

用于近期卒中或TIA患者

在过去1到6个月内没有中风或TIA的临床上没有明显CHD的高胆固醇血症患者中,长期(中位数4.9年)大剂量阿托伐他汀(每天80 mg)治疗与出血性中风的发生率相比更高安慰剂。 1 73有出血或腔隙性中风病史的患者风险增加。 1 75

与安慰剂相比,接受高剂量阿托伐他汀的这类患者中转氨酶或CK浓度升高(分别是ULN的3倍或> 10倍)增加。 1在接受大剂量阿托伐他汀的这类患者中,糖尿病的发病率也更高。 1个

作为辅助疗法

在进行抗血脂治疗之前,应尝试通过适当的饮食方案,减轻体重,锻炼身体以及治疗可能引起脂质异常的任何潜在疾病来控制血清胆固醇。 1个

固定组合的使用

与氨氯地平固定组合使用时,请注意与氨氯地平相关的注意事项,预防措施,禁忌症和相互作用。 65岁

特定人群

怀孕

类X. 1 65(见禁忌,另请参阅胎儿/新生儿发病率和死亡率,注意事项下)。

哺乳期

分布在大鼠乳汁中;可能会分布到人类的牛奶中。 1禁止在哺乳期妇女中使用;需要阿托伐他汀治疗的妇女不应母乳喂养婴儿。 1个

儿科用

未在青春期前儿童或<10岁儿童中建立安全性和有效性。 1建议青春期女孩在治疗期间使用有效且适当的避孕方法,以减少意外怀孕的可能性。 1个

阿托伐他汀与氨氯地平固定联合用药在儿童中的安全性和有效性。 65岁

老人用

相对于年轻人,疗效或安全性没有总体差异,但不能排除敏感性增加。 1 (请参阅“药代动力学”下的特殊人群。)

年龄≥65岁是肌病的诱发因素,请谨慎使用。 1对于> 75岁的患者,在开始他汀类药物治疗之前,应考虑其益处,不良反应,药物相互作用以及患者的喜好。 350

阿托伐他汀与氨氯地平固定联合使用的安全性和有效性尚未在老年患者中确立。 65岁

肝功能不全

在大量饮酒和/或有肝病史的患者中谨慎使用。 1个

患有活动性肝病或原因不明的患者禁忌,血清氨基转移酶浓度持续升高。 1个

肾功能不全

肾功能不全患者无需调整剂量。 1但是,由于肾功能损害的病史可能是横纹肌溶解发生的危险因素,因此应密切注意肌肉骨骼的不良反应。 1个

在终末期肾病(ESRD)患者中尚无安全性和疗效;由于阿托伐他汀广泛结合血浆蛋白,因此血液透析预计不会显着提高清除率。 1个

常见不良反应

鼻咽炎,关节痛,腹泻,四肢疼痛,尿路感染,消化不良,恶心,肌肉骨骼疼痛,肌肉痉挛,肌痛,失眠,咽喉痛。 1个

阿托伐他汀钙的相互作用

由CYP3A4代谢;不抑制CYP3A4。 1个

与氨氯地平固定组合使用时,请考虑与氨氯地平相关的相互作用。 65迄今为止,尚无正式的药物相互作用研究采用固定组合制剂进行。 65岁

影响肝微粒体酶的药物和食品

CYP3A4抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(血浆阿托伐他汀浓度增加);肌病或横纹肌溶解的风险增加。 1仔细监测无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,尤其是在开始阿托伐他汀治疗或增加两种药物的剂量后。 1 (请参见相互作用下的特定药物和食物。)

CYP3A4的诱导剂:潜在的药代动力学相互作用(血浆阿托伐他汀浓度的降低)。 1 (请参见相互作用下的特定药物和食物。)

有机阴离子转运多肽1B1转运的药物

有机阴离子转运多肽(OATP)1B1抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(阿托伐他汀的生物利用度增加)。 1个

特殊药品和食品

药品

相互作用

评论

氨氯地平

阿托伐他汀暴露量适度增加1

与临床无关1

抗酸剂

血浆阿托伐他汀浓度降低1

抗真菌剂,唑类

肌病或横纹肌溶解的风险增加1

伊曲康唑:阿托伐他汀峰值血药浓度和AUC 1增加

权衡利益与同时使用的风险;仔细监测肌肉疼痛,压痛或无力,尤其是在治疗的最初几个月中以及在增加任一种药物的剂量后1

伊曲康唑:使用最低剂量的阿托伐他汀;不要超过阿托伐他汀每天20 mg的剂量1

胆汁酸螯合剂

降低胆固醇的附加作用20

阿托伐他汀63的吸收减少

在胆汁酸螯合剂之前1小时或之后4小时服用他汀类药物63

秋水仙碱

报告了包括横纹肌溶解在内的肌病1

谨慎使用1

环孢菌素

阿托伐他汀峰值血药浓度和AUC增加;肌病或横纹肌溶解的风险增加1 339

避免同时使用1

地高辛

血浆地高辛浓度升高1 339

监控适当1 339

依法韦伦茨

血浆阿托伐他汀浓度可能会有所降低1

纤维酸衍生物(例如非诺贝特,吉非贝齐)

肌病的风险增加1

非诺贝特:阿托伐他汀AUC 72略有增加

吉非贝齐:阿托伐他汀AUC 1增加

吉非贝齐:避免同时使用1

其他纤维状酸衍生物(例如非诺贝特):谨慎使用且仅当收益大于风险时方可使用;考虑降低阿托伐他汀的初始和维持剂量(即低强度或中强度他汀类药物治疗);仔细监测肌肉疼痛,压痛或无力,尤其是在治疗的最初几个月以及增加任一种药物的剂量后1 350

西柚汁

阿托伐他汀峰值血药浓度和AUC增加;摄入大量柚子汁(每天≥750–1200 mL)后,阿托伐他汀峰值血浆浓度和/或AUC显着增加1

摄入大量葡萄柚汁(每天> 1 L)可能会增加肌病的风险1

HIV蛋白酶抑制剂

阿托伐他汀峰值血药浓度和AUC增加;肌病或横纹肌溶解的风险增加1

权衡利益与同时使用的风险;仔细监测无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,尤其是在治疗的最初几个月以及增加任一种药物的剂量后1

利托那韦,达芦那韦提振,夫沙那韦升压福沙,或利托那韦,沙奎那韦提升:使用伴随慎用;使用最低剂量的阿托伐他汀;不要超过阿托伐他汀每天20 mg的剂量1

洛匹那韦/利托那韦:谨慎并用;使用阿托伐他汀1的最低剂量

奈非那韦:密切监测; 1使用最低必需剂量的阿托伐他汀,并且每天服用阿托伐他汀的剂量不超过40毫克1

Ritonavir增强的tipranavir:避免同时使用1

罗米替肽

阿托伐他汀酸374的血浆峰值浓度和AUC升高

无需调整阿托伐他汀剂量;但是,不要超过每日30 mg的洛米替肽剂量374

大环内酯类(即克拉霉素,红霉素)

克拉霉素,红霉素:阿托伐他汀峰值血药浓度和AUC增加;肌病或横纹肌溶解的风险增加1

权衡利益与同时使用的风险;仔细监测无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,尤其是在治疗的最初几个月以及增加任一种药物的剂量后1

克拉霉素:慎用;使用最低剂量的阿托伐他汀;不要超过阿托伐他汀每天20 mg的剂量1

红霉素:慎用;考虑使用较低的初始剂量和维持剂量的阿托伐他汀1

烟酸(降血脂药[每天≥1 g])

肌病的风险增加1

伴随使用烟酸(每天1.5–2 g)和辛伐他汀,导致严重不良反应(需要住院的血糖控制障碍,糖尿病的发展,胃肠道不良反应,肌病,痛风,皮疹,皮肤溃疡,感染,出血)的风险增加(40-80毫克每日,具有或不具有依泽替米贝)369 371

权衡利益与同时使用的风险1

谨慎使用;考虑使用较低的阿托伐他汀初始和维持剂量;仔细监测患者的无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,特别是在阿托伐他汀治疗的最初几个月中或在增加任一种药物的剂量后1

ω-3-酸乙酯

稳定状态下对阿托伐他汀,2-羟基阿托伐他汀或4-羟基阿托伐他汀的暴露速率或程度无影响373

口服避孕药

乙炔雌二醇和炔诺酮1的血浆峰值浓度和AUC升高

选择口服避孕药时的注意事项1

利福平

对血浆阿托伐他汀浓度的变化影响; 2因为服用利福平后延迟服用阿托伐他汀与血浆阿托伐他汀浓度的大幅降低有关1

同时管理

华法林

对PT 1无临床重要影响

一些专家建议在开始或调整他汀类药物治疗时应密切监测INR 339

阿托伐他汀钙的药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收;在肝脏中经历广泛的首过代谢。 1个

1-2小时达到血浆峰值浓度。 1个

绝对生物利用度约为14%。 1个

晚上服用会导致吸收程度降低;然而,如图1所示,抗血脂活性保持不变。 1个

发病时间

通常在2周内就会出现治疗反应;最大的反应发生在4周内。 1个

餐饮

食物会降低吸收率和吸收程度,但不会改变抗血脂作用。 1个

特殊人群

肝功能不全(Child-Pugh A级和B级)或酒精性肝病:浓度明显升高。 1个

老年患者:老年患者(≥65岁)的血浆峰值浓度和AUC分别高40%和30%。 1个

分配

程度

他汀类药物主要分布于肝脏。 129 130

分布在大鼠乳汁中;可能会分布到人乳中。 1个

血浆蛋白结合

≥98%(主要是白蛋白)。 1 129 130 131 132 133 134 135 136

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢, 1主要通过CYP3A4代谢, 1 131 136 137 138 139转化为活性代谢物。 1 129 130 131 140

淘汰路线

主要通过粪便排泄; <2%的剂量从尿中排出。 1个

半衰期

大约14小时。 1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

阿托伐他汀:20–25°C。 1个

阿托伐他汀/氨氯地平固定组合:25°C(可能暴露于15–30°C)。 65岁

动作

  • 选择性和竞争性抑制HMG-CoA还原酶,从而引起肝胆固醇合成的随后降低。 1降低总胆固醇,LDL-胆固醇,载脂蛋白B,甘油三酸酯,VLDL-胆固醇,IDL-胆固醇和非HDL-胆固醇的血清浓度,并增加HDL-胆固醇和载脂蛋白A-1的血清浓度。 1个

  • Statins may slow progression of and/or induce regression of atherosclerosis in coronary and/or carotid arteries; 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 128 modulate BP in hypercholesterolemic patients with hypertension; 124 125 and possess anti-inflammatory activity. 126 127 134

给病人的建议

  • Importance of adhering to nondrug therapies and measures, including adherence to a heart-healthy diet, regular exercise, avoidance of tobacco products, and maintenance of a healthy weight. 1 350

  • Importance of periodic monitoring of lipoprotein profile to determine goal attainment. 1个

  • Risk of myopathy and/or rhabdomyolysis; risk is increased with higher dosages or when used concomitantly with certain drugs. 1 Importance of patients promptly reporting any unexplained and/or persistent muscle pain, tenderness, or weakness, particularly if accompanied by malaise or fever, or if manifestations persist after discontinuance of therapy. 1个

  • Risk of adverse hepatic effects. 1 Importance of promptly reporting any symptoms suggestive of liver injury (eg, fatigue, anorexia, right upper abdominal discomfort, dark urine, jaundice). 1个

  • Risk of nonserious, reversible cognitive impairment (eg, memory loss, forgetfulness, amnesia, memory impairment, confusion). 1 200

  • Risk of increased glucose concentrations and development of type 2 diabetes; 1 200 may need to monitor glucose concentrations following initiation of statin therapy. 201

  • Importance of advising women and adolescent girls to avoid pregnancy (ie, using effective and appropriate contraceptive methods) during therapy and informing pregnant women of risk to fetus. 1个

  • Importance of avoiding breast-feeding during therapy. 1 If the patient has a lipid disorder and is breast-feeding, importance of contacting a clinician to discuss other antilipemic treatment options. 1个

  • Importance of informing clinician of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs, as well as any concomitant illnesses. 1个

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

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阿托伐他汀钙

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10 mg (of atorvastatin)*

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20 mg (of atorvastatin)*

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80 mg (of atorvastatin)*

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Atorvastatin Calcium Combinations

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10 mg (of atorvastatin) with Amlodipine Besylate 2.5 mg (of amlodipine)*

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10 mg (of atorvastatin) with Amlodipine Besylate 5 mg (of amlodipine)*

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参考文献

1.辉瑞。 Lipitor (atorvastatin calcium) tablets prescribing information.纽约,纽约; 2015 Mar.

2. Parke-Davis. Lipitor formulary information. Morris Plains, NJ; 1997 Feb.

5. Kastelein JJP, Isaacsohn JL, Ose L et al. Comparison of effects of simvastatin versus atorvastatin on high-density lipoprotein cholesterol and apolipoprotein AI levels.我是J Cardiol 。 2000; 86:221-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10913488?dopt=AbstractPlus

7. Lea AP, McTavish D. Atorvastatin: A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of hyperlipidaemias.毒品。 1997;53(5):828-847.

8. Nawrocki J, Schwartz S, Fayad R, et al. Atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor is safe and effective in NIDDM with hyperlipidemia. Paper presented at 66th Congress of the European Atherosclerosis Society. Florence, Italy; 1996.

9. McKenney JM, McCormick LS, Weiss S et al. A randomized trial of the effects of atorvastatin and niacin in patients with combined hyperlipidemia or isolated hypertriglyceridemia.美国医学杂志1998;104:137-43.

10. Ooi TC, Heinonen T, Alaupovic P, et al. Efficacy and safety of a new hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitor, atorvastatin, in patients with combined hyperlipidemia: comparison with fenofibrate. Arterioscler Thromb Vasc Biol . 1997;17:1793-9.

11. Parke-Davis, Morris Plains, NJ: Personal communication.

12. Heinonen T, Stein E, Issacsohn J, et al. Atorvastatin in the treatment of severe hypercholesterolemia. In: 66th Congress of the European Atherosclerosis Society Abstract Book: 1996 July 13-17, Florence Italy, 214. Abstract.

13. Bakker-Arkema RG, Davidson MH, Goldstein RJ, et al. Efficacy and safety of a new HMG Co-A reductase inhibitor, atorvastatin, in patients with hypertriglyceridemia.贾玛1996;275:128-33.

15. Heinonen T, Black D. Atorvastatin monotherapy and combination therapy in the treatment of severe hypercholesterolemia.动脉粥样硬化。 1995;115 (Suppl):S20.抽象。

16. Bairaktari ET, Tzallas CS, Tsimihodimos VK, et al. Comparison of the efficacy of atorvastatin and micronized fenofibrate in the treatment of mixed hyperlipidemia. J Cardiovasc Risk . 1999;6:113-6.

17. Hunninghake D, Bakker-Arkema RG, Wigand JP, et al. Treating to meet NCEP-recommended LDL-cholesterol concentrations with atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, or simvastatin in patients with risk factors for coronary heart disease. J Fam Pract . 1998;47(5):349-56.

18. Nawrocki JW, Weiss SR, Davidson MH, et al. Reduction of LDL-C cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol . 1995;15:678-82.

19. Heinonen TM, Stein F, Weiss SR, et al. The lipid lowering effects of atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor: results of a randomized, double-masked study.临床医生。 1996;18(5):853-63.

20. Heinonen TM, Schrott H, McKenney JM, et al. Atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor as monotherapy and combined with colestipol. J Cardiovasc Pharmacol Therapeut . 1996;1(2):117-22.

21. Murillas J, Martin T, Ramos A et al. Atorvastatin for protease inhibitor-related hyperlipidaemia. AIDS . 1999年; 13:1424-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10449305?dopt=AbstractPlus

22. Witzum JL. Drugs used in the treatment of hyperlipoproteinemias. In: Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB et al eds.古德曼和吉尔曼的疗法的药理基础。第9版。纽约:麦格劳-希尔; 1996:875-97.

23. McVey D, Patel H, Eminton Z et al. An assessment of the efficacy of atorvastatin in treating patients with dyslipidaemia to target LDL-cholesterol goals: the atorvastatin matrix study. Int J临床实践。 1999年; 53:509-13. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10692735?dopt=AbstractPlus

24. Wierzbicki AS, Lumb PJ, Crook MA et al. Comparison of therapy with simvastatin 80 mg and atorvastatin 80 mg in patients with familial hypercholesterolaemia. Int J临床实践。 1999年; 53:609-11. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10692755?dopt=AbstractPlus

25. Cilla DD, Gibson DM, Whitfield LR, et al. Pharmacodynamic effects and pharmacokinetics of atorvastatin after administration to normocholesterolemic subjects in the morning and evening.临床药学杂志。 1996;36:604-9.

26. Crouse JR, Frohlich J, Ose L, et al. Effects of high doses of simvastatin and atorvastatin on high-density lipoprotein cholesterol and apolipoprotein AI.我是J Cardiol 。 1999;83:1476-80.

27. Dart A, Jerums G, Nicholson G, et al. A multicenter, double-blind, one year study comparing safety and efficacy of atorvastatin versus simvastatin in patients with hypercholesterolemia.我是J Cardiol 。 1997;80:39-44.

28. Raal FJ, Pilcher GJ, Veller MG et al. Efficacy of vitamin E compared with either simvastatin or atorvastatin in preventing the progression of atherosclerosis in homozygous familial hypercholesterolemia.我是J Cardiol 。 1999年; 84:1344-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10614803?dopt=AbstractPlus

30. Davidson MM, McKenney JM, Stein EA, et al. Comparison of one-year efficacy and safety of atorvastatin versus lovastatin in primary hypercholesterolemia.我是J Cardiol 。 1997;79:1475-1481.

31. Stern R, Yang B, Horton M, et al. Renal dysfunction does not alter the pharmacokinetics or low density lipoprotein concentration reduction of atorvastatin.临床药学杂志。 1997;37(9):816-9.

32. Gibson DM, Yang BB, Abel RB, et al. Effects of hepatic and renal impairment on pharmacokinetics (pk) and pharmacodynamics (pd) of atorvastatin (abstract).药物研究1996;13(suppl):428S.

33. Ginsberg HN, Goldberg IJ. Disorders of lipoprotein metabolism. In: Harrison's principles of internal medicine.第14版。 New York: McGraw-Hill Book Co; 1998:2138-49.

34. Hugnagel G, Michel C, Vrtovsnik F et al. Effects of atorvastatin on dyslipidaemia in uraemic patients on peritoneal dialysis. Nephrol表盘移植。 2000; 15:684-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10809811?dopt=AbstractPlus

35. Waters DD. Medical therapy versus revascularization: the atorvastatin versus revascularization treatment AVERT trial. Can J Cardiol . 2000; 16(suppl A):11-3A.

36. Farnier M, Portal JJ, Maigret P. Efficacy of atorvastatin compared with simvastatin in patients with hypercholesterolemia. J Cardiovasc Pharmacol Therapeut . 2000; 5:27-31.

37. Henry K, Melroe H, Huebesch J, et al. Atorvastatin and gemfibrozil for protease-inhibitor-related lipid abnormalities.柳叶刀。 1998;352:1031-2.

38. Velussi M, Cernigoi AM, Tortul C et al. Atorvastatin for the management of type 2 diabetic patients with dyslipidaemia: a mid-term (9 months) treatment experience. Diab Nutr Metab . 1999年; 12:407-12.

39. Paolisso G, Barbagallo M, Petrella G et al. Effects of simvastatin and atorvastatin administration on insulin resistance and respiratory quotient in aged dyslipidemic non-insulin dependent diabetic patients.动脉粥样硬化。 2000; 150:121-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10781642?dopt=AbstractPlus

40. Raal FJ, Pappu AS, Illingworth DR et al. Inhibition of cholesterol synthesis by atorvastatin in homozygous familial hypercholesterolaemia.动脉粥样硬化。 2000; 150:421-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10856535?dopt=AbstractPlus

41. American Heart Association. AHA conference report on cholesterol.流通量。 1989年; 80:715-48. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2670320?dopt=AbstractPlus

42. Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults. Summary of the second report of the National Cholesterol Education Program (NCEP) Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults (Adult Treatment Panel II).贾玛1993;269:3015-23.

44. Japan Cholesterol Lowering Atorvastatin Study (J-CLAS) Group. Efficacy of atorvastatin in primary hypercholesterolemia.我是J Cardiol 。 1997;79:1248-51.

45. Marais AD, Naoumova RP, Firth JC, et al. Decreased production of low density lipoprotein by atorvastatin after apheresis in homozygous familial hypercholesterolemia.脂质研究杂志。 1997;38:2071-78.

46. McKenney JM. Dyslipidemias. In: Applied therapeutics. the clinical use of drugs.第六版。 Vancouver: Applied Therapeutics, Inc. 1995; 9-1-9-23.

47. Muck W, Frey R, Unger S et al. Pharmacokinetics of cerivastatin when administered under fasted and fed conditions in the morning or evening.国际药学杂志。 2000; 38:298-303. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10890578?dopt=AbstractPlus

48. American Medical Association Council on Scientific Affairs. Dietary and pharmacologic therapy for the lipid risk factors.贾玛1983年; 250:1873-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6620484?dopt=AbstractPlus

49. Hoeg JM, Gregg RE, Brewer HB. An approach to the management of hyperlipoproteinemia.贾玛1986年; 255:512-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3510334?dopt=AbstractPlus

50. National Institutes of Health Office of Medical Applications of Research. Consensus conference: lowering blood cholesterol to prevent heart disease.贾玛1985;25:2080-6.

51. Jones P, Kafonek S, Laurora I, et al. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin, and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia (The CURVES Study).我是J Cardiol 。 1998;81:582-587.

52. Brown AS, Bakker-Arkema RG, Yellen L, et al. Treating patients with documented atherosclerosis to National Cholesterol Education Program-recommended low-density-lipoprotein cholesterol goals with atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, and simvastatin. J Am Coll Cardiol 。 1998;32(3):665-72.

53. McCormick L, Black DM, Waters D, et al. Rationale, design, and baseline characteristics of a trial comparing aggressive lipid lowering with atorvastatin versus revascularization treatments (AVERT).我是J Cardiol 。 1997;80:1130-33.

54. Pitt B, Waters D, Brown WV, et al. Aggresive lipid-lowering therapy compared with angioplasty in stable coronary artery disease.新英格兰医学杂志1999;341(2):70-76.

56. Bertolini S, Bon GB, Campbell LM, et al. Efficacy and safety of atorvastatin compared to pravastatin in patients with hypercholesterolemia.动脉粥样硬化。 1997;130:191-7.

57. Brown MS, Goldstein JL. Lipoprotein receptors in the liver: control signals for plasma cholesterol traffic. J临床投资。 1983;72:743-7.

58. Goldstein JL, Brown MS. The low-density lipoprotein pathway and its relation to atherosclerosis. Ann Rev Biochem . 1977年; 46:897-930. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/197883?dopt=AbstractPlus

59. Parke-Davis, Morris Plains, NJ: Personal communication on the HMG-CoA Reductase Inhibitors General Statement.

60. Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of high Blood Cholesterol in Adults. Executive summary of the third report of the National Cholesterol Education Program (NCEP) Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of high Blood Cholesterol in Adults (Adult Treatment Panel III).贾玛2001年; 285:2486-97. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11368702?dopt=AbstractPlus

61. Schwartz GG, Olsson AG, Ezekowitz MD et al for the Myocardial Ischemia Reduction with Aggressive Cholesterol Lowering (MIRACL) study investigators.贾玛2001年; 285:1711-8.

62. Anon. Choice of lipid-regulating drugs. Med Lett药物治疗师。 2001年; 43:43-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11378632?dopt=AbstractPlus

63. National Cholesterol Education Program Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults: Adult Treatment Panel III Report. From AHA web site http://www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesterol/atp3_rpt.htm.

64. Merck & Co., Inc. Zetia (ezetimibe) tablets prescribing information.新泽西州怀特豪斯站; 2013 Aug.

65. Pfizer Labs. Caduet (amlodipine besylate/atorvastatin calcium) tablets prescribing information.纽约,纽约; 2015 Mar.

66. Cannon CP, Braunwald E, McCabe CH et al. Intensive versus moderate lipid lowering with statins after acute coronary syndromes.新英格兰医学杂志2004; 350: 1495-504. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15007110?dopt=AbstractPlus

67. Nissen SE, Tuzcu EM, Schoenhagen P et al. Effect of intensive compared with moderate lipid-lowering therapy on progression of coronary atherosclerosis: a randomized controlled trial.贾玛2004; 291: 1071-80. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14996776?dopt=AbstractPlus

68. LaRosa JC, Grundy SM, Waters DD et al for the Treating to New Targets (TNT) investigators. Intensive lipid lowering with atorvastatin in patients with stable coronary disease.新英格兰医学杂志2005; 352:1425-35. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15755765?dopt=AbstractPlus

69. Waters DD, Guyton JR, Herrington DM et al for the TNT steering committee members and investigators. Treating to New Targets (TNT) study: does lowering low-density lipoprotein cholesterol levels below currently recommended guidelines yield incremental clinical benefit?我是J Cardiol 。 2004; 93: 154-8.

70. Pitt B. Low-density lipoprotein cholesterol in patients with stable coronary heart disease—is it time to shift our goals?新英格兰医学杂志2005; 352:1483-4.

71. Deedwania P, Barter P, Carmena R et al for the Treating to New Targets Investigators. Reduction of low-density lipoprotein cholesterol in patients with coronary heart disease and metabolic syndrome: analysis of the Treating to New Targets study.柳叶刀。 2006年; 368:919–28. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16962881?dopt=AbstractPlus

72. Abbott Laboratories. TriCor (fenofibrate) tablets prescribing information. North Chicago, IL; 2008 Jun.

73. The Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels (SPARCL) Investigators. High-dose atorvastatin after stroke or transient ischemic attack.新英格兰医学杂志2006年; 355:549-59. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16899775?dopt=AbstractPlus

74. Kent DM. Stroke—An equal opportunity for the initiation of statin therapy.新英格兰医学杂志2006年; 355:613-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16899782?dopt=AbstractPlus

75. Pfizer, New York, NY: Personal communication.

76. Parke-Davis. Lipitor (atorvastatin calcium) tablets prescribing information.纽约,纽约; 2007 Nov.

77. Merck & Co., Inc. Victrelis (boceprevir) capsules prescribing information.新泽西州怀特豪斯站; 2012年7月

78. Abbvie. Trilipix (fenofibric acid) capsules prescribing information. North Chicago, IL; 2013 Mar.

79. ACCORD Study Group, Ginsberg HN, Elam MB et al. Effects of combination lipid therapy in type 2 diabetes mellitus.新英格兰医学杂志2010; 362:1563-74. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20228404?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2879499&blobtype=pdf

110. Merck & Co., Inc. Mevacor (lovastatin) tablets prescribing information. White House Station, NJ; 2005年11月

111. Bristol-Myers Squibb Company. Pravachol (pravastatin sodium) tablets prescribing information.新泽西州普林斯顿; 2005 Aug.

112. Merck & Co., Inc. Zocor (simvastatin) tablets prescribing information.新泽西州怀特豪斯站; 2008 Jun.

113. Herd JA, Ballantyne CM, Farmer JA et al. Effects of fluvastatin on coronary atherosclerosis in patients with mild to moderate cholesterol elevations (Lipoprotein and Coronary Atherosclerosis Study [LCAS]).我是J Cardiol 。 1997年; 80:278-86. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9264419?dopt=AbstractPlus

114. MAAS Investigators. Effect of simvastatin on coronary atheroma: the multicentre anti-atheroma study (MAAS).柳叶刀。 1994年; 344:633-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7864934?dopt=AbstractPlus

115. Pitt B, Mancini GBJ, Ellis SG et al. Pravastatin limitation of atherosclerosis in the coronary arteries (PLAC I): reduction in atherosclerosis progression and clinical events. J Am Coll Cardiol 。 1995; 26:1133-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7594023?dopt=AbstractPlus

116. Crouse JR III, Byington RP, Bond MG et al. Pravastatin, lipids, and atherosclerosis in the carotid arteries (PLAC-II).我是J Cardiol 。 1995; 75:455-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7863988?dopt=AbstractPlus

117. Jukema JW, Bruschke AVG, van Boven AJ et al. Effects of lipid lowering by pravastatin on progression and regression of coronary artery disease in symptomatic men with normal to moderately elevated serum cholesterol levels. The Regression Growth Evaluation Statin Study (REGRESS).流通量。 1995; 91:2528-40. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7743614?dopt=AbstractPlus

118. Salonen R, Nyyssonen K, Porkkala-Sarataho E et al. The Kuopio Atherosclerosis Prevention Study (KAPS): Effect of pravastatin treatment on lipids, oxidation resistance of lipoproteins, and atherosclerotic progression.我是J Cardiol 。 1995; 76:34-9C.

119. Blankenhorn DH, Azen SP, Kramsch DM et al. Coronary angiographic changes with lovastatin therapy. The Monitored Atherosclerosis Regression Study (MARS). The MARS Research Group.安实习生。 1993年; 119:969-76.

120. Waters D, Higginson L, Gladstone P et al. Effects of cholesterol lowering on the progression of coronary atherosclerosis in women. A Canadian Coronary Atherosclerosis Intervention Trial (CCAIT) Substudy. Circulation. 1995; 92:2404-10.

121. Brown G, Albers JJ, Fisher LD et al. Regression of coronary artery disease as a result of intensive lipid-lowering therapy in men with high levels of apolipoprotein B. N Engl J Med . 1990年; 323:1289-98. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2215615?dopt=AbstractPlus

122. Furberg CD, Adams HP, Applegate WB et al for the Asymptomatic Carotid Artery Progression Study (ACAPS) Research Group. Effect of lovastatin on earl

综上所述

常见的阿托伐他汀副作用包括:出血性中风,关节痛,腹泻和鼻咽炎。其他副作用包括:尿路感染,失眠,肢体疼痛,肌肉痉挛,肌肉骨骼疼痛,肌痛和恶心。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于阿托伐他汀:口服片剂

需要立即就医的副作用

阿托伐他汀及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用阿托伐他汀时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

少见或罕见

  • 咳嗽
  • 吞咽困难
  • 头晕
  • 快速的心跳
  • 发热
  • 麻疹
  • 瘙痒
  • 肌肉痉挛,疼痛,僵硬,肿胀或无力
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮疹
  • 胸闷
  • 异常疲倦或虚弱
  • 喘息

发病率未知

  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 发冷
  • 深色尿液
  • 腹泻
  • 关节痛
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
  • 皮肤病变为红色,中心常有紫色
  • 眼睛发红
  • 咽喉痛
  • 口腔或嘴唇上的疮,溃疡或白斑

不需要立即就医的副作用

阿托伐他汀可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 头痛
  • 嘶哑
  • 下背部或侧面疼痛
  • 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
  • 排尿困难或困难
  • 鼻塞或流鼻涕

不常见

  • 腹部或胃痛
  • 背疼
  • bel气或过量气体
  • 便秘
  • 普遍感到不适或生病
  • 胃灼热,消化不良或胃部不适
  • 力量不足或丧失
  • 食欲不振
  • 恶心
  • 发抖
  • 出汗
  • 睡眠困难
  • 呕吐

发病率未知

  • 食欲增加
  • 黑色,柏油样凳子
  • 鼻子流血
  • 血尿或浑浊
  • 模糊的视野
  • 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
  • 排尿困难,灼热或疼痛
  • 晚上看困难
  • 肌肉过度紧张或紧张
  • 水果味的气味
  • 腹股沟或阴囊疼痛
  • 无法勃起或勃起
  • 身体运动增加
  • 增强眼睛对光的敏感性
  • 增加对触摸或疼痛的敏感性
  • 口渴
  • 排尿增加
  • 失去膀胱控制
  • 性能力,动力或欲望的丧失
  • 月经出血比平时更早或更持久
  • 精神抑郁
  • 紧张
  • 噩梦
  • 皮肤苍白
  • 偏执狂
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 言语不清
  • 颈部,腋窝或腹股沟淋巴结肿大或触痛
  • 无法动弹或感觉不到脸
  • 异常出血或瘀伤
  • 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于阿托伐他汀:口服片剂

一般

最常见的副作用是鼻咽炎,关节痛,腹泻,四肢疼痛和尿路感染。 [参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):腹泻(高达14.1%)

常见(1%至10%):消化不良,恶心,肠胃气胀,便秘

罕见(0.1%至1%):腹部不适,勃起,腹痛,呕吐,胰腺炎[参考]

肝的

常见(1%至10%):血液胆红素升高,ALT升高,转氨酶/肝酶升高,AST升高,肝功能检查异常,血碱性磷酸酶升高

罕见(0.1%至1%):肝炎

稀有(0.01%至0.1%):胆汁淤积

非常罕见(小于0.1%):致命性肝衰竭,非致命性肝衰竭[参考]

肌肉骨骼

非常常见(10%或更多):关节痛(高达11.7%)

常见(1%至10%):肢体疼痛,肌肉骨骼疼痛,肌肉痉挛,肌痛,关节肿胀,背痛,肌酸磷酸激酶升高

罕见(0.1%至1%):颈部疼痛,肌肉疲劳

罕见(少于0.1%):肌炎,肌病,横纹肌溶解,肌腱病

未报告频率:免疫介导的坏死性肌病

上市后报道:肌腱断裂[参考]

血液学

稀有(小于0.1%):血小板减少症[Ref]

神经系统

常见(1%至10%):头痛

罕见(0.1%至1%):感觉异常,头晕,感觉不足,消化不良,健忘症

罕见(小于0.1%):周围神经病变

未报告频率:非致命性出血性中风

上市后报告:认知障碍,记忆力减退,健忘,记忆力减退[参考]

内分泌

非常罕见(少于0.01%):男性乳房发育症[参考]

过敏症

常见(1%至10%):过敏反应

稀有(小于0.1%):过敏反应,超敏反应[参考]

精神科

常见(1%至10%):失眠

罕见(0.1%至1%):噩梦

上市后报告:困惑,沮丧[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):尿路感染

罕见(0.1%至1%):白细胞尿液阳性,勃起功能障碍[参考]

皮肤科

罕见(0.1%至1%):皮疹,瘙痒,荨麻疹,脱发

罕见(少于0.1%):血管神经性水肿/血管性水肿,大疱性皮疹,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死

未报告频率:荨麻疹[参考]

心血管的

常见(1%至10%):心血管死亡[参考]

呼吸道

非常常见(10%或更多):鼻咽炎(高达12.9%)

常见(1%至10%):咽喉痛,鼻st

罕见(0.1%至1%):哮喘

罕见(小于0.1%):鼻窦炎,咽炎

未报告频率:间质性肺疾病[参考]

眼科

罕见(0.1%至1%):视力模糊

稀有(小于0.1%):视觉障碍[参考]

其他

常见(1%至10%):非心血管死亡

罕见(0.1%至1%):耳聋,耳鸣,全身乏力,乏力,虚弱,流行性感冒,感染,胸痛,周围水肿,疲劳,发热

稀有(0.01%至0.1%):伤害

非常罕见(小于0.01%):听力损失[参考]

新陈代谢

常见(1%至10%):高血糖

罕见(0.1%至1%):厌食症,低血糖症,体重增加

未报告频率:糖尿病[参考]

参考文献

1.“产品信息。立普妥(阿托伐他汀)。”新泽西州莫里斯平原的帕克·戴维斯(Parke-Davis)。

2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

预防心血管疾病的常规成人剂量

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-当对限制在饱和脂肪和胆固醇中的饮食的反应以及仅其他非药理学措施不足以控制高胆固醇血症时,该药物可作为饮食的辅助。
-对于患有冠心病(CHD)或具有多种CHD危险因素的患者,可以与饮食同时开始使用该药物。
-对于具有多种冠心病(CHD)危险因素的患者,例如吸烟,高血压,低HDL-C或有早期CHD家族史的患者,该药物可降低以下风险:-心肌梗塞,中风,血运重建程序和心绞痛。
-在患有2型糖尿病且患有CHD的多种危险因素(例如视网膜病变,蛋白尿,吸烟或高血压)的患者中,该药物被表明可降低以下风险:心肌梗塞和中风。
-在临床上有明显冠心病的患者中,该药物被指示可降低以下风险:-非致命性心肌梗塞,致命和非致命性中风,血运重建手术,CHF住院治疗和心绞痛。

用途:用于预防心血管疾病。

纯合子家族性高胆固醇血症的常规成人剂量

每天一次口服10毫克至80毫克

用途:用于降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的总C和LDL-C,作为其他降脂治疗(例如LDL单采血液分离术)的辅助手段,或者如果尚无此类治疗方法。

成人高脂血症的常用剂量

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不佳的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

成人高脂蛋白血症IIa型(LDL升高)的常规剂量

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不充分的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

成人高剂量IIb型高脂蛋白血症的剂量(LDL + VLDL升高)

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不佳的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

成人高脂蛋白血症III型的常规剂量(β-VLDL+ IDL升高)

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不佳的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

成人高剂量脂蛋白血症的IV型剂量(VLDL升高)

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不佳的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

成人高甘油三酯血症的常规剂量

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不佳的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

常见的成人混合性家族性高胆固醇血症的剂量

初始剂量:每天一次10毫克或20毫克口服
-需要将低密度脂蛋白降低更大(例如,超过45%)的患者可以使用40 mg的初始剂量
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至80 mg
最大剂量:80毫克/天

评论
-在开始和/或滴定后,应在2至4周内评估血脂水平,并相应调整剂量。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

用途:
-作为饮食的辅助措施,可降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(total-C),LDL-C,载脂蛋白B(apo B)和甘油三酸酯(TG)的水平,并增加高密度脂蛋白(HDL-C) (杂合性家族和非家族性)和混合血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
-作为饮食的辅助手段,用于治疗TG水平升高的患者(弗雷德里克森IV型)。
-用于治疗对饮食反应不佳的原发性血脂异常蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。

杂合性家族性高胆固醇血症的常规儿科剂量

10岁以上:
初始剂量:每天口服10 mg
-根据治疗和反应目标个性化剂量
维持剂量:每天口服10 mg至20 mg
最大剂量:20毫克/天

评论
-尽管有饮食疗法,但其LDL-C为190 mg / dL或更高,或LDL-C为160 mg / dL或更高,并且患有早发性心血管疾病的家族史阳性的儿科患者也应使用该药物( CVD)或2个或更多其他CVD危险因素。
-尚未在该患者人群中研究大于20 mg / day的剂量。
-应每隔4周或更长时间进行一次剂量调整。

用途:作为饮食的辅助手段,可降低患有杂合性家族性高胆固醇血症的10岁或10岁以上儿科患者的总C,LDL-C和apo B水平。

纯合子家族性高胆固醇血症的常规儿科剂量

10岁或以上:每天口服10毫克至80毫克

评论:
-在一项纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者的非对照研究中评估了高达80 mg / day的剂量一年的临床疗效;这项研究包括8名儿科患者。

用途:用于降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的总C和LDL-C,作为其他降脂治疗(例如LDL单采血液分离术)的辅助手段,或者如果尚无此类治疗方法。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

活动性肝病(包括无法解释的持续性肝转氨酶水平升高):禁忌

剂量调整

老年人:65岁或65岁以上的患者有患肌病的风险,请谨慎使用

伴随降脂治疗
-该药物可与胆汁酸树脂一起使用; HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)和贝特类药物的组合应谨慎使用

避免将阿托伐他汀与环孢霉素,替普那韦+利托那韦,格列卡韦+匹布那他韦同时使用

使用洛匹那韦加利托那韦所需的最低阿托伐他汀剂量

限制阿托伐他汀剂量至20 mg /天,并同时使用克拉霉素,伊曲康唑,elbasvir和格拉佐普韦,或与HIV组合使用沙奎那韦+利托那韦,达那那韦+利托那韦,fosamprenavir或fosamprenavir + ritonavir;建议进行适当的临床评估,以确保采用最低的有效剂量

限制阿托伐他汀剂量至40毫克/天,并同时使用奈非那韦;建议进行适当的临床评估,以确保采用最低的有效剂量

预防措施

禁忌症
-对活性物质或任何产品成分过敏
-活动性肝病或无法解释的血清转氨酶水平持续升高
-怀孕
-哺乳

对于HeFH(杂合子家族性高胆固醇血症)或青春期前的10岁以下患者,尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

血液透析预计不会显着提高阿托伐他汀的清除率,因为该药物与血浆蛋白广泛结合
腹膜透析:无可用数据

其他的建议

行政建议
-每天任何时间口服一次,带或不带食物

一般
-在开始治疗之前,应确定并治疗高胆固醇血症的继发原因(例如,糖尿病控制不良,甲状腺功能低下)。
-尚未在主要脂蛋白异常是乳糜微粒升高(Fredrickson I型和V型)的情况下研究此药。

监控
-肝:开始治疗前检查转氨酶水平;如果发生肝损伤的体征/症状,并且在整个治疗过程中如临床所指示,请重复
-肌肉骨骼:监测骨骼肌的影响
-新陈代谢:在开始治疗并调整剂量后2至4周内获得脂质水平;在治疗期间定期测试以确定目标达成情况

患者建议
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签(患者信息)。
-建议患者立即报告任何无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力,尤其是伴有不适或发烧,或者在停药后肌肉迹象/症状持续存在时。
-如果孕妇怀孕,计划怀孕或哺乳,应与医疗服务提供者联系;不建议在怀孕或哺乳期使用此药。
-告知患者服用该药时避孕方法的重要性。
-患者应意识到与该药物存在多种潜在的药物相互作用,在开始任何新药(包括非处方药)使用之前,应与医疗保健专业人员进行交谈。

1.工作原理

  • 阿托伐他汀可用于治疗高胆固醇。
  • 阿托伐他汀通过阻断肝脏中一种称为HMG-CoA还原酶的酶而起作用,该酶可产生不同类型的脂质(这是脂肪和胆固醇的统称)。阿托伐他汀还促进脂质分解。
  • 阿托伐他汀属于称为他汀类药物的药物类别。阿托伐他汀也被称为HMG-CoA还原酶抑制剂。

2.优势

  • 如果最初的饮食措施未能降低胆固醇,则阿托伐他汀与饮食措施一起可用于治疗患有高心血管疾病风险的人群中的高胆固醇。
  • 阿托伐他汀还用于降低发生这些事件的高风险患者的冠状动脉事件(如心脏病,中风或心绞痛)的风险。这包括患有冠心病,糖尿病,外周血管疾病,中风和中风样事件或心脏病的既往史,或具有多种危险因素(例如年龄,吸烟,高血压,低HDL)的人-C,心脏病家族史)。
  • 可能比其他他汀类药物更有效。
  • 通用阿托伐他汀是可用的。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 鼻咽炎(鼻腔和喉咙后部肿胀),关节痛(关节痛),腹泻,消化不良,疼痛和尿路感染。
  • 肌肉疼痛,压痛或无力。最初,这需要进一步研究以排除更严重的肌肉影响(例如横纹肌溶解-肌肉细胞的破坏)。年龄超过65岁且正在服用某些药物(例如环孢霉素,伊曲康唑,HIV抗病毒药)的人每天喝多于两种酒精饮料或患有肾脏疾病的人似乎更有可能出现严重的副作用。
  • 与其他他汀类药物一样,阿托伐他汀可能会影响肝功能,表现为肝功能检查改变或黄疸(皮肤发黄),需要减少剂量或停用。
  • 也可能会影响某些糖尿病标志物(例如HbA1c或空腹血糖),可能不适合患有肝或肾疾病的患者,或者最近患有中风或TIA(短暂性脑缺血发作)的患者。
  • 很少与记忆力丧失,健忘,健忘症,记忆力减退和混乱有关。这些症状通常通过停药而缓解。
  • 可能与许多其他药物相互作用,包括被肝酶CYP 3A4代谢的药物,克拉霉素,蛋白酶抑制剂,环孢素,吉非贝齐,口服避孕药和地高辛。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

阿托伐他汀可有效降低胆固醇;但是,其使用可能会受到诸如肌肉疼痛等副作用的限制。

5.秘诀

  • 每天服用一次。可能在一天中的任何时间(早上或晚上)服用;但是,最好与服用平板电脑的时间保持一致。
  • 阿托伐他汀的剂量需要个体化,但最初应从10-20 mg /天开始,并以2-4周后进行的胆固醇测试结果为指导。完全按照医生的指示服用阿托伐他汀。未经他或她的建议,请勿增加或减少剂量。
  • 服用阿托伐他汀时,避免喝大量葡萄柚汁或吃葡萄柚或葡萄柚产品。
  • 服用阿托伐他汀时,限制饮酒量,避免每天喝两杯以上的酒精。
  • 如果您出现任何急性肌肉疼痛或患有其他状况可能会增加严重的肌肉损伤或肾衰竭的风险,例如严重感染,大手术,外伤,癫痫发作,严重的电解质或新陈代谢,请寻求紧急医疗建议并考虑暂时停用阿托伐他汀失调。
  • 服用阿托伐他汀时,应遵守美国胆固醇教育计划(NCEP)设计的TLC饮食或类似饮食。
  • 计划定期锻炼身体,如果吸烟则停止吸烟。尽量避免二手烟。
  • 如果发现皮肤发黄,呼吸急促,无法解释的咳嗽或全身疲倦,请立即就医。
  • 在怀孕期间或母乳喂养期间不应服用阿托伐他汀。如果您是育龄妇女,请确保在服用阿托伐他汀时使用有效的避孕措施,如果您打算在实际怀孕之前怀孕,请与您的医生联系。

6.响应和有效性

  • 给药后一到两个小时内观察到阿托伐他汀的峰值水平。但是,可能需要一到两周的常规剂量才能观察到胆固醇水平的改善,并且可能需要长达四周的时间才能看到阿托伐他汀最大程度地降低胆固醇的作用。
  • 可能使总胆固醇降低30-46%,甘油三酸酯降低30-56%,而HDL的升高可能会有所不同。
  • 可能比其他他汀类药物更有效。

7.互动

与阿托伐他汀相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与阿托伐他汀合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与阿托伐他汀相互作用的常见药物包括:

  • 胺碘酮
  • 抗生素,如红霉素
  • 抗抑郁药,例如奈法唑酮
  • 抗真菌药,例如伊曲康唑,酮康唑,泊沙康唑或伏立康唑
  • 苯扎贝特
  • 钙通道阻滞剂,例如氨氯地平,地尔硫卓或维拉帕米
  • 秋水仙碱
  • 环孢素
  • 地高辛
  • 吉非贝齐
  • 西柚汁
  • HIV药物,如Tipranavir,ritonavir或pibrentasvir
  • 乐透
  • 烟酸
  • 口服避孕药
  • 其他降脂药物,如吉非贝齐和苯扎贝特
  • 强效CYP3A4诱导剂,如依非韦伦或利福平
  • 强效CYP3A4抑制剂,如克拉霉素或环孢霉素
  • 华法林。

请注意,该列表并不全面,仅包括可能与阿托伐他汀相互作用的常用药物。您应参考阿托伐他汀的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

阿托伐他汀。修订05/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/atorvastatin.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年6月10日。

已知总共有309种药物与阿托伐他汀相互作用。

  • 41种主要药物相互作用
  • 235种中等程度的药物相互作用
  • 33种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与阿托伐他汀相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与阿托伐他汀的相互作用。

最常检查的互动

查看阿托伐他汀与以下药物的相互作用报告。

  • Aleve(萘普生)
  • 氨氯地平
  • 阿莫西林
  • Aspir 81(阿司匹林)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 克拉霉素
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • mb(度洛西汀)
  • 强力霉素
  • 埃利奎斯(apixaban)
  • 红霉素
  • 非诺贝特
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 吉非贝齐
  • 葡萄柚
  • 布洛芬
  • Januvia(西他列汀)
  • Lantus(甘精胰岛素)
  • 左甲状腺素
  • 赖诺普利
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美托洛尔
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • 甲硝唑
  • 烟酸
  • Plavix(氯吡格雷)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 辛伐他汀
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 伟哥(西地那非)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 葡萄酒
  • Xarelto(利伐沙班)
  • Zyrtec(西替利嗪)

阿托伐他汀酒精/食物相互作用

阿托伐他汀与酒精/食物有2种相互作用

阿托伐他汀疾病相互作用

阿托伐他汀与疾病的相互作用有5种,包括:

  • 肝病
  • 横纹肌溶解
  • 认知障碍
  • 糖尿病
  • 肾脏疾病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。