Vascepa的适应症和用法

Vascepa®（icosapent乙基）表示：

• 作为最大耐受的他汀类药物治疗的辅助措施，以降低甘油三酯（TG）水平（≥150 mg / dL）升高的成年患者需住院治疗的心肌梗塞，中风，冠状动脉血运重建和不稳定型心绞痛的风险，并且
  • 确定的心血管疾病或
  • 糖尿病和2种或更多其他心血管疾病危险因素。
• 作为降低重度（≥500 mg / dL）高甘油三酯血症成年患者TG水平的辅助饮食。

使用限制：

尚不确定Vascepa对重度高甘油三酯血症患者胰腺炎风险的影响。

Vascepa剂量和给药

启动Vascepa之前

• 开始治疗前评估脂质水平。确定甘油三酸酯水平高的其他原因（例如，糖尿病，甲状腺功能减退或药物），并进行适当处理。
• 接受Vascepa之前，患者应进行适当的营养摄入和身体活动，在Vascepa治疗期间应继续进行。

剂量和给药

• Vascepa的每日剂量为每天4克，服用方式如下：
  • 四个0.5克胶囊，每天两次，每次食物；或作为
  • 每天两次，每次2克1克胶囊。
• 劝告患者全部吞服Vascepa胶囊。不要打开，压碎，溶解或咀嚼Vascepa。

剂型和优势

Vascepa胶囊的提供方式为：

• V500印记的0.5克琥珀色椭圆形软明胶胶囊
• 1克琥珀色，长方形，软明胶胶囊，上面印有Vascepa

禁忌症

Vascepa是对Vascepa或其任何成分具有超敏反应（例如过敏反应）的患者的禁忌症。

警告和注意事项

5.1心房颤动/扑动

Vascepa与需要住院的房颤或房扑风险增加有关。在一项对8179例接受他汀类药物治疗，患有确定的心血管疾病（CVD）或糖尿病以及CVD附加危险因素的受试者进行的双盲，安慰剂对照试验中，在127年发生了需要住院24小时或更长时间的裁决性心房颤动或房扑，[接受Vascepa治疗的患者为3％，而接受安慰剂的患者为84（2％）[HR = 1.5（95％CI 1.14，1.98）]。既往有心房颤动或房扑史的患者房颤发生率较高。

鱼过敏患者的过敏反应潜力

Vascepa含有从鱼油中获得的ω-3脂肪酸乙酯，二十碳五烯酸（EPA）。尚不清楚对鱼类和/或贝类过敏的患者是否对Vascepa过敏反应的风险增加。告知对鱼类和/或贝类过敏的患者可能对Vascepa发生过敏反应的可能性，并建议他们中止Vascepa并在发生任何反应时寻求医疗救助。

5.3出血

Vascepa与出血风险增加有关。在一项针对8179名患者的双盲，安慰剂对照心血管结果试验中，接受Vascepa的482位患者（占12％）经历了一次出血事件，而接受安慰剂的404位患者（占10％）发生了出血事件。接受Vascepa的患者中有111位（3％）发生严重出血事件，而接受安慰剂的患者有85位（2％）。接受阿司匹林，氯吡格雷或华法林等抗栓药物的患者出血的发生率更高。

不良反应

以下和标签中其他地方描述了以下重要的不良反应：

• 心房颤动或房颤[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]
• 鱼过敏患者的潜在过敏反应[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）]
• 出血[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

心血管结果试验

在一项双盲，随机，安慰剂对照的心血管结果试验中，将8179例他汀稳定的患者随机分配接受Vascepa或安慰剂治疗，平均中位时间为4.9年[见临床研究（ 14.1 ）] 。基线的中位年龄为64岁，女性为29％，白人为90％，亚裔为5％，黑人为2％，被确定为西班牙裔的为4％。

常见的不良反应（Vascepa的发生率≥3％，比安慰剂的发生率≥1％）包括肌肉骨骼疼痛，周围性水肿，便秘，痛风和心房颤动。

高甘油三酯血症试验

在两项甘油三酸酯水平在200至2000 mg / dL之间，治疗12周的患者的随机，双盲，安慰剂对照试验中，基于汇总数据，关节痛报道的Vascepa不良反应发生率比安慰剂高≥1％。和口咽痛。

上市后经验

在批准后使用Vascepa期间，还发现了其他不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此通常不可能可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

• 腹泻
• 血液甘油三酸酯增加
• 腹部不适
• 四肢疼痛

药物相互作用

抗凝药和抗血小板药的出血风险增加

一些发表的有关omega-3脂肪酸的研究表明出血时间延长。这些研究中报道的出血时间延长并未超过正常范围，并且没有产生临床上明显的出血发作。监测接受Vascepa以及并用抗凝药和/或抗血小板药的患者的出血情况。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

来自已公布的病例报告和药物警戒数据库中有关在孕妇中使用Vascepa的可用数据不足以识别出与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良的母体或胎儿结局风险。在妊娠大鼠的动物生殖研究中，观察到器官生成过程中口服二十碳五乙酯与人体剂量4 g /天的临床暴露相当时，观察到一些剂量变化与非剂量相关的失衡，基于身体表面积比较。在一项针对器官形成过程中口服给予二十碳五烯酸乙酯的怀孕兔子的研究中，基于体表面积的比较，在暴露量是临床暴露量的5倍时，没有临床相关的不良发育影响（参见数据）。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，在临床公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4％和15-20％。

数据

动物资料

在妊娠期间，通过器官发生从口服给予0.3、1、2 g / kg / kg二十碳五烯酸乙酯口服灌胃的怀孕大鼠，所有药物治疗组的内脏和骨骼发现均与剂量无关，包括第13根肋骨减少，肝叶增生根据体表比较，在最大口服剂量为4 g / day的人体全身暴露下，睾丸向内侧移位和/或未下降。

在妊娠大鼠的多代发育研究中，从妊娠第7-17天开始通过口服管饲法分别给予0.3、1、3 g / kg /天的二十碳五烯酸乙酯，二十碳五烯酸乙酯不影响胎儿的生存能力（F 1或F 2 ）。根据最大剂量4 g /天和人体表面积比较，在人类暴露下视神经缺失和单侧睾丸萎缩的发现中与剂量无关的失衡。在相同的暴露量下观察到了其他变化，包括早期切牙萌出和增加的颈肋百分比。高剂量处理水坝的幼仔表现出降低的交配率，发情延迟，着床次数减少和胎儿存活率降低（F2），这表明依卡喷妥乙酯具有潜在的多代效应，在每天4 g /天的剂量下，依古舒坦乙酯的人体表面积为7倍，基于不同物种的体表面积比较。

在妊娠后通过器官发生经口灌胃剂量为0.1、0.3和1 g / kg /天的二十碳五碳乙酯的怀孕兔子中，在1 g / kg /天的高剂量下观察到体重和食物消耗减少（5倍）根据人体表面积比较，最大剂量为4 g /天的人体暴露量）。 1 g / kg /天组的重吸收和死亡胎儿略有增加，但与对照组无显着差异。二十碳五烯乙基和对照组在黄体数目，植入数目，存活胎儿数目，性别比，雌性胎儿体重或胎盘重量方面没有差异。没有与治疗有关的畸形或骨骼异常。

在妊娠第17天至哺乳第20天以0.3、1、3 g / kg /天的剂量给予二十碳五乙酯的怀孕大鼠中，未观察到不利的母体或发育影响。但是，在出生后第4天，以最大暴露量4 g / day计，到出生后第4天，低剂量的2/23窝和中剂量的1/23窝的完全凋落物（与剂量无关）被记录下来。在身体表面积上的比较。

哺乳期

风险摘要

已发表的研究已经在人乳中检测到了包括EPA在内的omega-3脂肪酸。接受口服omega-3脂肪酸补充的哺乳期妇女的人乳中omega-3脂肪酸含量较高。没有关于omega-3脂肪酸乙酯对母乳喂养婴儿或产奶量影响的数据。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对Vascepa的临床需求以及Vascepa或潜在母体状况对母乳喂养孩子的任何潜在不利影响。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

在Vascepa的良好对照临床研究中，患者总数的45％为65岁以上。在这些患者和较年轻的人群之间未观察到安全性或有效性的总体差异。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

肝功能不全

对于肝功能不全的患者，在使用Vascepa治疗期间应定期监测丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）的水平。

Vascepa说明

Vascepa是一种脂质调节剂，以0.5克或1克琥珀色，液体填充的软明胶胶囊的形式提供，用于口服。

每个Vascepa胶囊包含0.5克的二十碳五烯酸乙酯（0.5克胶囊）或1克的二十碳五烯酸乙酯（1克胶囊）。二十碳五烯酸乙酯是omega-3脂肪酸二十碳五烯酸（EPA）的乙酯。二十碳五烯的经验式为C 22 H 34 O 2 ，分子量为330.51。二十碳五烯酸乙酯的化学名称为全顺式5,8,11,14,17-二十碳五烯酸乙酯，具有以下化学结构：

Vascepa胶囊还包含以下非活性成分：生育酚，明胶，甘油，麦芽糖醇，山梨糖醇和纯净水。

Vascepa-临床药理学

作用机理

研究表明，EPA可以降低肝脏极低密度脂蛋白甘油三酸酯（VLDL-TG）的合成和/或分泌，并增强循环VLDL颗粒对TG的清除率。作用的潜在机制包括增加的β-氧化；抑制酰基辅酶A：1,2-二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）;肝脏脂肪生成减少；并增加血浆脂蛋白脂肪酶活性。

Vascepa（二十碳五烯乙基）有助于减少心血管事件的作用机理尚未完全了解，但可能是多因素的。在EPA处理后，已观察到颈动脉斑块样本中EPA脂质成分增加，循环EPA /花生四烯酸比率增加。 EPA在某些离体条件下会抑制血小板凝集。但是，个人发现的直接临床意义尚不清楚。

药效学

在严重的患者的高甘油三酯血症，并在事件驱动REDUCE-IT®试验12周，剂量范围研究，每天Vascepa4克从相对基线减少位数TG安慰剂[见临床研究（ 14 ）。

药代动力学

吸收性

口服后，Vascepa在吸收过程中会脱酯化，活性代谢产物EPA在小肠中吸收并主要通过胸导管淋巴系统进入体循环。口服Vascepa后约5小时，血浆EPA峰值浓度达到。

在所有临床研究中，Vascepa均随餐或随餐服用；没有进行食物影响研究。随餐或随餐服用Vascepa。

分配

EPA稳定状态下的平均分配量约为88升。血浆中循环的大多数EPA被掺入磷脂，甘油三酸酯和胆固醇酯中，并且<1％作为未酯化脂肪酸存在。超过99％的未酯化EPA与血浆蛋白结合。

消除

代谢

EPA与饮食中的脂肪酸类似，主要通过β-氧化作用被肝脏代谢。 Beta氧化可将EPA的长碳链分解成乙酰辅酶A，然后通过克雷布斯循环将其转化为能量。细胞色素P450介导的代谢是消除EPA的次要途径。

排泄

稳定状态下EPA的总血浆清除率为684 mL / hr。 EPA的血浆消除半衰期（t 1/2 ）约为89小时。 Vascepa不经历肾脏排泄。

特定人群

性别

在临床试验中给予Vascepa时，男女血浆总EPA浓度无明显差异。

小儿科

Vascepa的药代动力学尚未在儿科患者中进行研究。

肝或肾功能不全

Vascepa尚未在肾或肝功能不全患者中进行过研究。

药物相互作用研究

奥美拉唑

在与28名健康成年受试者中，Vascepa为4g /天处于稳态没有显著改变稳态AUCτ或C最大值的奥美拉唑，在40毫克/天共同给药时到稳态的药物-药物相互作用的研究。

罗格列酮

在一项针对28位健康成人受试者的药物相互作用研究中，稳定状态下的Vascepa 4 g /天并未显着改变罗格列酮在8 mg时的单剂量AUC或C max 。

华法林

在一项针对25位健康成人受试者的药物相互作用研究中，稳定状态下的Vascepa 4 g / day并未显着改变R-和S-华法林的单剂量AUC或C max或华法林联合使用时的抗凝药效-外消旋华法林25 mg。

阿托伐他汀

在26名健康成年受试者的药物-药物相互作用的研究中，Vascepa 4克/天处于稳态没有显著改变稳态AUCτ或C最大值阿托伐他汀，2- hydroxyatorvastatin或4- hydroxyatorvastatin的施用联合时阿托伐他汀稳定状态每天80 mg。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

在一项为期2年的大鼠致癌性研究中，分别口服补给剂量的0.09、0.27和0.91 g / kg /天的二十碳五烯酸乙酯，雄性没有表现出与药物相关的肿瘤。基于相对于最大临床剂量4 g / day的物种间体表面积比较，在临床相关暴露下的女性中观察到了肠系膜淋巴结的血管瘤和血管肉瘤，即药物吸收的部位。所有血管组织中血管瘤和血管肉瘤的总体发生率均未随治疗而增加。

在Tg.rasH2转基因小鼠口服灌胃剂量为0.5、1、2和4.6 g / kg /天二十碳五烯酸乙酯的6个月致癌性研究中，与药物相关的皮肤和皮下皮炎良性鳞状细胞乳头状瘤的发病率在高剂量雄性小鼠中观察到尾巴。乳头状瘤被认为是继发于粪便排泄的慢性尾巴慢性刺激继发发展的，因此与临床无关。在雌性小鼠中未观察到药物相关的肿瘤。

在细菌诱变（Ames）分析或体内小鼠微核分析中，无论是否具有代谢活化作用，二十碳五烯均不会诱变。中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的染色体畸变分析在有或没有代谢激活的情况下均具有致乳原性。

在一项管饲大鼠生殖能力研究中，以0.3、1和3 g / kg /天的剂量给雄性大鼠交配前9周，雌性大鼠交配前14天至妊娠第7天，分别给予乙基EPA，以3 g / kg /天的剂量观察到雌性幼崽的肛门生殖器距离增加和颈肋增加（根据体表面积比较，人体暴露量为4克/天临床剂量的7倍）。

临床研究

预防心血管事件

REDUCE-IT（NCT01492361）是一项在8,179名（4,089名Vascepa，4,090名安慰剂）接受他汀类药物治疗的LDL-C> 40 mg / dL且≤≤的成年患者中进行的多国，双盲，随机，安慰剂对照，事件驱动的试验100 mg / dL和升高的TG水平（90％的入组患者TG≥150 mg / dL和<500 mg / dL），既定的心血管疾病（71％）或糖尿病和其他心血管疾病危险因素（29％） 。确诊为心血管疾病的患者定义为至少45岁，并有冠状动脉疾病，脑血管或颈动脉疾病或外周动脉疾病的病史记录。具有其他心血管疾病危险因素的患者被定义为至少50岁患有糖尿病和至少一种其他危险因素。患者被随机分配为1：1以接受Vascepa（每天4克）或安慰剂。中位随访时间为4.9年。总体而言，有99.8％的患者处于生命状态，直到试验结束或死亡为止。

基线时的中位年龄为64岁，女性为29％。该试验人群为90％的白人，5％的亚裔，2％的黑人； 4％被确定为西班牙裔。选定的其他基线风险因素包括高血压（87％），2型糖尿病（58％），eGFR <60 mL / min / 1.73 m 2 （22％），充血性心力衰竭（18％）和当前每天吸烟（ 15％）。

大多数患者在基线时接受中强度（63％）或高强度（31％）他汀类药物治疗。基线时大多数患者正在服用至少一种其他心血管药物，包括抗血小板药物（79％）或抗高血压药物（95％），包括β受体阻滞剂（71％），血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂（52％）或血管紧张素受体阻滞剂（ARB； 27％）。

在稳定的背景降脂治疗中，基线时的[Q1，Q3] LDL-C中位数为75.0 [62.0，89.0] mg / dL；平均（SD）为76.2（20.3）mg / dL。空腹TG的中位[Q1，Q3]为216.0 [176.0，272.5] mg / dL;平均（SD）为233.2（80.1）mg / dL。

Vascepa显着降低了主要复合终点（发生首次心血管死亡，心肌梗塞，中风，冠状动脉血运重建或因不稳定型心绞痛住院的时间； p <0.0001）和主要次要复合终点（发生首次心血管事件的时间）的风险死亡，心肌梗塞或中风； p <0.0001）。表1显示了用于控制1型错误的预先确定的测试层次结构中主要，主要次要和其他次要功效终点的结果。图1显示了随着时间的推移，主要复合材料终点的累积发生率的Kaplan-Meier估计。

图1. REDUCE-IT中主要复合终点的Kaplan-Meier估计累积发生率

CI =置信区间

Vascepa组和安慰剂组之间的TG和LDL-C基线中值相似。 Vascepa组从基线到第1年的TG中位数变化为-39 mg / dL（-18％），而安慰剂组为5 mg / dL（2％）。 Vascepa组从基线到第1年的LDL-C中位数变化为2 mg / dL（3％），而安慰剂组为7 mg / dL（10％）。

14.2严重高甘油三酯血症

在一项随机，安慰剂对照，双盲，平行组研究中评估了每天4克Vascepa的效果，该研究针对患有严重高甘油三酯血症的成年患者（Vasecepa服用76例，安慰剂服用75例）。基线TG水平在500至2,000 mg / dL之间的患者入选本研究12周。这些患者的基线TG和LDL-C中位水平分别为684 mg / dL和86 mg / dL。基线HDL-C水平中位数为27 mg / dL。本研究中的随机人群主要是白人（88％）和男性（76％）。平均年龄为53岁，平均体重指数为31 kg / m 2 。 25％的患者接受他汀类药物同时治疗，28％的糖尿病患者，39％的患者TG水平> 750 mg / dL。

表2显示了接受Vascepa或安慰剂组的主要脂蛋白脂质参数的变化。

相对于安慰剂，每天4克Vascepa会降低基线的TG，VLDL-C和Apo B中值。与安慰剂相比，用Vascepa观察到的TG降低与LDL-C水平升高无关。

供应/存储和处理方式

Vascepa（二十碳五烯乙基）胶囊以

存放在20°至25°C（68°至77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

病人咨询信息

建议患者在开始Vascepa（患者信息）之前阅读FDA批准的患者标签。

告知患者Vascepa可能会增加房颤或房扑的风险[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）] 。

告知对鱼类和/或贝类过敏的患者可能对Vascepa发生过敏反应的可能性，并建议他们中止Vascepa并在发生任何反应时寻求医疗护理[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）] 。

告知患者Vascepa可能会增加出血的风险，尤其是如果他们正在接受其他抗血栓形成药物时[参见警告和注意事项（ 5.3 ）] 。

劝告患者全部吞服Vascepa胶囊。请勿打开，压碎，溶解或咀嚼Vascepa [请参阅剂量和用法说明（ 2.2 ）] 。

指导患者按规定服用Vascepa。如果错过了剂量，患者应在记住时尽快服用。但是，如果他们错过了一天的Vascepa，则服用时不应将剂量翻倍。

有关Vascepa的更多信息，请访问www.Vascepa.com或致电1-855-Vascepa（1-855-827-2372）。

阿马林®

Vascepa®（icosapent乙基）

分配者：
阿玛林制药有限公司
美国新泽西州布里奇沃特

制造用于：
阿马林制药爱尔兰有限公司
爱尔兰都柏林

Vascepa是Amarin集团公司的注册商标。

©2019 Amarin Pharma，Inc.Bridgewater NJ 08807.保留所有权利

P00120M 12/2019

主要显示面板-240胶囊瓶标签

NDC 52937-003-40

Vascepa®
（二十碳五乙基）
胶囊

0.5克

240粒

仅Rx

主要显示面板-120胶囊瓶标签

NDC 52937-001-20

Vascepa®
（二十碳五乙基）
胶囊

1克

120粒

仅Rx

主要显示面板-8胶囊泡罩纸盒

仅RX

NDC 52937-101-08

仅用于样品•不用于出售

Vascepa®
（二十碳五乙基）
胶囊
1克

病人样品包
包含8粒胶囊

请参阅随附的完整处方信息有关Vascepa®的更多信息。
请将本品放在儿童不能接触的地方。

瓦塞帕 二十碳五烯胶囊

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：52937-001 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 二十碳五烯酸乙酯 二十碳五乙酯 1000毫克

非活性成分 成分名称 强度 生育酚 2毫克 明胶，未指定 山梨糖醇 甘油 麦芽糖醇 水

产品特征 颜色 黄色（琥珀色） 得分 没有分数 形状 椭圆形（长方形） 尺寸 25毫米 味道 印记代码 瓦塞帕 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：52937-001-04 1瓶装4胶囊 2 NDC：52937-001-20 1瓶120胶囊 3 NDC：52937-001-21 1瓶120胶囊

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA202057 2012年10月1日

瓦塞帕 二十碳五烯胶囊

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：52937-101 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 二十碳五烯酸乙酯 二十碳五乙酯 1000毫克

非活性成分 成分名称 强度 生育酚 2毫克 明胶，未指定 山梨糖醇 甘油 麦芽糖醇 水

产品特征 颜色 黄色（琥珀色） 得分 没有分数 形状 椭圆形（长方形） 尺寸 25毫米 味道 印记代码 瓦塞帕 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：52937-101-08 1箱装1个泡罩包装 1个 1个泡罩包装中的8胶囊

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA202057 2012年10月1日

瓦塞帕 二十碳五烯胶囊

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：52937-003 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 二十碳五烯酸乙酯 二十碳五乙酯 500毫克

非活性成分 成分名称 强度 生育酚 1毫克 明胶，未指定 山梨糖醇 甘油 麦芽糖醇 水

产品特征 颜色 黄色（琥珀色） 得分 没有分数 形状 椭圆形（OVAL） 尺寸 15毫米 味道 印记代码 V500 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：52937-003-40 1瓶装240胶囊 2 NDC：52937-003-16 1箱装1个泡罩包装 2 1个泡罩包装中有16粒胶囊

行销资讯 营销类别 适用范围 1.工作原理 Vascepa是二十碳五烯酸（二十碳五烯酸（EPA））的商标（商品名），二十碳五烯酸（EPA）是ω-3脂肪酸的乙酯，是从鱼油中获得的。 Vascepa是一种欧米伽3脂肪酸处方药，与鱼油相似，但不完全相同。 Vascepa被认为可以通过减少肝脏中甘油三酸酯的产生并通过几种不同的机制增强它们从脂质颗粒的清除来起作用。这降低了体内甘油三酸酯的水平。甘油三酸酯是血液中的一种脂肪（称为脂质）。甘油三酸酯水平高的人更容易患心脏病。高甘油三酸酯的最常见原因是肥胖，高碳水化合物或高糖饮食，过量的酒精摄入，缺乏运动和糖尿病控制不佳。甘油三酸酯水平通常低于每分升150毫克。 Vascepa属于被称为其他降血脂药的药物类别。它也可以称为omega-3脂肪酸。 2.优势 除他汀类药物疗法外，还可用于降低心脏病发作，中风，冠状动脉血运重建和不稳定型心绞痛的风险，这些患者可能需要在甘油三酸酯水平高（≥150 mg / dL）且已确定的心血管疾病的成年人中入院。 也可能给予患有糖尿病和2种或2种以上其他心血管疾病危险因素的人（例如，高血压，吸烟，缺乏运动，肥胖症，家庭或个人病史）。 对于甘油三酸酯含量极高（≥500 mg / dL）的成年人，除饮食外，还可减少胆固醇的摄入。 Vascepa仅包含二十碳五烯酸（EPA），而大多数其他鱼油（包括处方鱼油）同时包含EPA和二十二碳六烯酸（DHA）。通过仅包含EPA，Vascepa可减少高甘油三酸酯，而不会增加“不良”胆固醇或LDL-C的水平。 Vascepa还比大多数非处方（OTC）鱼油强得多（强度的四倍）。 Vascepa是经批准可通过饮食调整降低心血管风险的唯一处方omega-3。 在临床试验中，超过45％的试验参与者年龄在65岁以上。在这些患者和较年轻的人群之间未观察到安全性或有效性的总体差异。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 肌肉和关节疼痛，手，腿或脚肿胀，便秘，口腔或咽喉痛或痛风是Vascepa最常见的副作用。也有腹泻，腹部不适和四肢疼痛的报道。 Vascepa还与需要住院的房颤或心房扑动的风险增加相关（服用Vascepa的患者占3％，而服用安慰剂的患者占2％）。在先前有房颤或房扑史的患者中，房颤的风险更大。 对鱼类或贝类过敏的人也可能对Vascepa过敏。 Vascepa会增加出血的风险（血液稀薄）。一项试验显示，接受Vascepa的人中有12％经历过一次出血事件，而在3％的人中，这种出血事件很严重。在同一试验中，接受安慰剂（无活性药物）的人发生出血事件的发生率为10％，其中2％为严重出血事件。在接受Vascepa的人群中出血风险更高，他们也服用其他增加出血风险的药物，例如阿司匹林，氯吡格雷，达比加群，华法林或NSAID，例如布洛芬或双氯芬酸。一些补品，如小白菊，银杏，大蒜，人参和冬归，也会增加人的出血风险。 在开始使用Vascepa之前，请评估患者的血脂水平，并尝试找出引起甘油三酸酯含量高的其他原因，例如糖尿病，甲状腺功能减退或药物治疗，并酌情进行管理。 Vascepa比OTC鱼油要贵得多，如果没有保险，每月的费用约为300美元。 因为它具有处方强度，所以只有医生写给甘油三酸酯含量异常高的人才能使用。这是因为与补充品种相比，它更可能引起心律紊乱，血液稀薄或增加出血风险。与场外交易品种相比，还有更多数据可支持处方强度鱼油的有效性和安全性。 没有书面记录表明Vascepa有助于减肥。有趣的是，一些博客报道称使用Vascepa可以减轻体重，但这往往与经历腹泻或胃肠道不适的人产生副作用有关，这在某些人中是无法忍受的，从而迫使Vascepa停药。饮食调整也可能导致体重减轻（Vascepa应与低脂，低​​胆固醇饮食同时服用）和增加体育锻炼。 没有足够的数据确定对孕妇使用Vascepa的风险，也没有有关母乳喂养对新生儿的影响的数据。在动物研究中，当给兔子相当于推荐剂量5倍的剂量时，没有发现与临床相关的不良发育影响。已在人乳中检测到Omega-3脂肪酸，包括EPA。 对于患有肝病的人，在Vascepa治疗期间应定期监测丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）的水平。 Vascepa在儿童中的安全性尚未确定。 当前没有Vascepa的通用版本。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 Vascepa是一种处方药，高纯度二十碳五烯酸（EPA），可用于降低患有甘油三酸酯，糖尿病和已确诊的心血管疾病的人或已经服用他汀类药物最大剂量的人患心血管疾病的风险。除了运动和饮食调整外，还使用它。副作用包括胃肠道不适以及肌肉和关节疼痛。 5.秘诀 如果您对鱼类或贝类有过敏反应，请在服用Vascepa之前告知您的医生。服用Vascepa可能会引起类似反应。如果服用Vascepa后确实发生了过敏反应，请立即中止并立即就医。 Vascepa有两种强度：0.5克胶囊和1克胶囊。通常的剂量是每天4克，每天服用两次，每次0.5克，四颗0.5克胶囊，或者每天两次，服用两次，每两克1克胶囊。 吞咽Vascepa胶囊整个。不要打开，压碎，溶解或咀嚼。 Vascepa可以带食物或不带食物一起服用。 如果您错过了一定剂量的Vascepa，请尽快记住。但是，如果距离下一次服药只有几个小时，请勿将剂量增加一倍，只需回到常规的服药时间表即可。 除了服用Vascepa，如果您超重或肥胖，请调整饮食以减轻体重。仅降低体重的5％至10％可以帮助将甘油三酸酯降至正常范围。 每天移动。进行体育锻炼和定期运动可降低甘油三酸酯 明智地选择碳水化合物。避免白面包，白米饭，薯条和含糖食品和饮料。用蔬菜和粗粮代替。 减少肉类，牛奶和其他含有饱和脂肪的乳制品，这些脂肪可以增加甘油三酸酯的含量。来自植物和鱼类的不饱和油脂会降低甘油三酸酯。 减少饮酒量。酒精会增加甘油三酸酯，因此避免过量饮酒，每周有几天无酒精的日子。 在使用Vascepa服用任何其他药物或补品（包括从药房，保健店，药房或超级市场带到柜台的药物）之前，请务必与您的医生或药剂师交谈。如果您发现任何异常的瘀伤或出血；头昏眼花;红色或深色，柏油状粪便；或者您咳嗽或呕吐新鲜血液，或者痰液中似乎含有咖啡渣，请立即就医。 6.响应和有效性 Vascepa需要大约一年的时间才能开始降低心血管疾病的风险，而要想看到全部效果，则需要将近五年的时间。但是，治疗12周后，甘油三酸酯的水平明显降低。 在REDUCE-IT试验中，Vasecepa在大约4.9年后将心血管事件（如心血管死亡，心脏病，中风，冠状动脉血运重建或不稳定型心绞痛住院）的风险显着降低了25％。在患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者中，事件发生的风险在4.9年后降低了35％。 实验室结果显示，Vascepa组和安慰剂组之间的甘油三酸酯和LDL-C的平均起始水平相似，但是服用Vascepa一年后，两组之间的这些值之间存在显着差异。一年后，Vascepa组中甘油三酯相对于基线的中位变化为-39 mg / dL（或下降18％），而安慰剂组为5 mg / dL（上升2％）。一年后，Vascepa组中LDL-C与基线相比的中位变化为2 mg / dL（增加3％），而安慰剂组为7 mg / dL（增加10％）。 如果将Vascepa与地中海风格的低碳水化合物饮食同时服用，该饮食可使体重减轻5％至10％，并且除了常规运动方案外不含反式脂肪，那么甘油三酸酯的水平有望降低多达50％。 在REDUCE-IT试验中，Vasecepa显着降低了心血管事件（如心血管死亡，心脏病，中风，冠状动脉血运重建或因不稳定型心绞痛住院）的风险，降低了约25％。在患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的患者中，发生事件的风险降低了35％。 7.互动 与Vascepa相互作用的药物可能会降低其效果，影响其作用时间，增加副作用或与Vascepa一起使用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与Vascepa相互作用的常见药物包括： 阿司匹林 阿替普酶 抗凝血酶 阿哌沙班 坎格雷洛 氯吡格雷 达比加群 达肝素或依诺肝素 葡聚糖 糖蛋白血小板抑制剂，例如abciximab或替罗非班 肝素 米非司酮 NSAID，例如布洛芬，双氯芬酸，依托度酸和萘普生 普拉格雷 链激酶或尿激酶 噻氯匹定 替扎肝素 华法林。 通常，任何会增加出血风险的药物（例如氯吡格雷，SSRI抗抑郁药（例如西酞普兰，度洛西汀，氟西汀，文拉法辛），鱼油）都可能与Vascepa相互作用。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与Vascepa相互作用的常用药物。您应参考Vascepa的处方信息以获取完整的相互作用列表。 参考文献 Vascepa（二十碳五烯乙基）。更新于07/2020。阿玛林制药公司https://www.drugs.com/pro/vascepa.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年11月11日。 药物相互作用（72） 疾病相互作用（1） 已知共有72种药物与Vascepa（二十碳五烯）相互作用。 72种中等程度的药物相互作用 在数据库中显示所有可能与Vascepa（icosapent）相互作用的药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Vascepa（icosapent）的相互作用。 最常检查的互动 查看Vascepa（二十碳五烯）与下列药物的相互作用报告。 氨氯地平 阿司匹林 阿司匹林低强度（阿司匹林） 阿托伐他汀 辅酶Q10（泛醌） Crestor（瑞舒伐他汀） 非诺贝特 非诺贝特 加巴喷丁 左甲状腺素 立普妥（阿托伐他汀） 赖诺普利 氯沙坦 Lovaza（omega-3多不饱和脂肪酸） 二甲双胍 美托洛尔 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔） 奥美拉唑 top托拉唑 罗苏伐他汀 曲马多 维生素B12（氰钴胺） 维生素D3（胆钙化固醇） 瓦斯帕（icosapent）疾病相互作用 与Vascepa（icosapent）有1种疾病相互作用，包括： 肝病 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 富丽堂皇 Jardiance 辛伐他汀 非诺贝特 Xarelto 罗苏伐他汀 克里斯托 真实性 维克托扎 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Bert Hepner DO 经验：11-20年 Gregory Aaen MD 经验：11-20年 Kristopher Aalderink MD 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 尼可地尔片餐后状态下在健康人体的药代动力学和生物等效性研究（预试验） 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