介绍

抗血脂药；羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（即他汀）。 ^1个

罗苏伐他汀钙的用途

预防心血管事件

ACC / AHA胆固醇管理指南建议他汀类药物作为预防成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的一线治疗；大量证据表明，他汀类药物用于二级预防或一级预防（在高危患者中）可以大大降低ASCVD风险。 ^{336 337 338 350} ASCVD风险的相对降低与LDL-胆固醇降低的程度有关；因此，使用最大耐受的他汀类药物强度可获得最佳的ASCVD益处。 ³⁵⁰根据ACC / AHA，当需要中度或高强度他汀类药物治疗时，瑞舒伐他汀可用于成人的一级或二级预防。 ³⁵⁰ （请参阅剂量和给药方法预防心血管事件。）

对于无CHD临床证据的患者，如果有多种危险因素（例如，年龄，吸烟，高血压，HDL-胆固醇浓度低，早期CHD家族史）可以辅助使用非药物疗法，以降低MI的风险，中风或心绞痛以及进行血运重建手术的风险。 ^{1 350}在开始他汀类药物治疗一级预防之前，应考虑其益处，不利影响，药物相互作用以及患者的喜好。 ³⁵⁰

饮食疗法的辅助措施是减缓动脉粥样硬化的进展，这是将总胆固醇和LDL胆固醇的浓度降低至目标水平的治疗策略的一部分。 ^1个

[Web]或[Web]上提供了ACC / AHA关于预防ASCVD和改变生活方式以降低心血管风险的最新建议。 ³⁵²

血脂异常

辅助成人非药物疗法（例如饮食管理）以降低血清总胆固醇，LDL-胆固醇，载脂蛋白B（apo B），非HDL-胆固醇和甘油三酸酯的浓度升高，并增加管理中的HDL-胆固醇浓度原发性高脂血症或混合血脂异常。 ¹还与非诺贝特联合使用以降低他汀类药物治疗的混合血脂异常和CHD（或CHD风险当量）患者的甘油三酸酯浓度并增加HDL-胆固醇浓度；然而，除了他汀类单一疗法所提供的益处外，它对心血管疾病的发病率和死亡率没有增加的益处。 ^{18 353}

辅助使用非药物疗法（例如饮食管理），以降低8-17岁的儿童和青少年杂合性家族性高胆固醇血症患者的血清总胆固醇，LDL-胆固醇和载脂蛋白B浓度升高，尽管他们对饮食进行了充分的试验管理层，血清LDL-胆固醇浓度> 190 mg / dL或血清LDL-胆固醇浓度> 160 mg / dL，并且患有早发性心血管疾病的家族病史或≥2个其他心血管危险因素。 ^{1 375}

在纯合子家族性高胆固醇血症的成人中，降低血清总胆固醇，LDL-胆固醇和载脂蛋白B的浓度可作为其他降脂疗法（例如血浆LDL-血浆置换术）的补充或在尚无此类疗法时降低。 ^1个

辅以非药物疗法（例如饮食管理），以降低纯合子家族性高胆固醇血症的儿童和青少年的血清LDL-胆固醇，总胆固醇，非HDL-胆固醇和apo B浓度升高；单独使用或与其他降脂疗法（例如，LDL血液分离术）联合使用。 ^{1 376}

辅助非药物疗法（例如饮食管理）治疗高甘油三酯血症。 ¹然而，与他汀类药物相比，甘油三酸酯浓度升高的患者纤维酸衍生物的疗效更高。 ³⁵⁶

辅助非药物疗法（例如饮食管理）以治疗原发性dysbeta脂蛋白血症（Fredrickson III型）。 ^{1 14}

按毫克换算，与阿托伐他汀，普伐他汀或辛伐他汀相比，LDL-胆固醇浓度降低更大。 ^1个

罗苏伐他汀钙的剂量和给药

一般

• 在开始瑞舒伐他汀治疗之前，应让患者接受标准的降脂饮食，并且在用该药治疗期间应保持这种饮食。 ^{1 7}

抗血脂治疗期间的监测

• 制造商建议在开始和/或滴定瑞舒伐他汀后2-4周内获得脂蛋白浓度，并相应调整剂量。 ¹ ACC / AHA胆固醇管理指南建议在开始他汀类药物治疗（评估疗效和依从性）后4–12周内获得脂蛋白浓度，并根据临床指示每3–12个月进行监测。 ³⁵⁰

• 定期加强对改变生活方式的坚持。 ³⁵⁰

行政

口头管理

在一天中的任何时间都可以口服，而无需考虑进餐。 ¹片吞咽片。 ^1个

请勿在彼此之间的12小时内服用2剂。 ^1个

剂量

可作为瑞舒伐他汀钙使用；以瑞舒伐他汀表示的剂量。 ^1个

开始他汀类药物治疗或从另一种他汀类药物转换时，选择合适的初始剂量，然后根据个人需要和反应仔细调整剂量。 ^1个

小儿患者

血脂异常

杂合子家族性高胆固醇血症

8至10岁以下的儿童：建议的剂量范围是每天一次5–10 mg。 ^1个

10至17岁的儿童和青少年：建议的剂量范围是每天一次5至20 mg。 ^1个

间隔≥4周调整剂量。 ^1个

纯合子家族性高胆固醇血症

7至17岁的儿童和青少年：建议剂量为每天一次20毫克。 ^1个

大人

预防心血管事件

选择合适的他汀类药物强度以实现最佳的ASCVD风险降低。 ³⁵⁰给予最大耐受的他汀类药物强度比给予非他汀类药物较低的他汀类药物剂量更可取，这种策略尚未显示出可降低ASCVD风险。 ³⁵⁰

尽管每天一次5和40 mg的剂量是FDA标记的剂量，但在ACC / AHA专家小组审查的随机对照研究中并未评估这些剂量。 ³⁵⁰

LDL-胆固醇浓度≥190mg / dL（≥21岁）的患者的一级预防

ACC / AHA胆固醇管理指南建议开始高强度他汀类药物治疗（例如瑞舒伐他汀20-40 mg每天一次）；如果不能很好耐受，则使用最大耐受他汀类药物强度。 ³⁵⁰

加强他汀类药物治疗，以使LDL-胆固醇浓度降低≥50％。 ³⁵⁰

在目前正在接受他汀类药物最大强度治疗的患者中，考虑添加非他汀类药物以进一步降低LDL-胆固醇浓度；但是，请考虑潜在的好处，不利影响，药物相互作用以及患者的喜好。 ³⁵⁰

1型或2型糖尿病患者（40-75岁）的一级预防

ACC / AHA胆固醇管理指南建议使用中等强度的他汀类药物疗法（例如瑞舒伐他汀每天5-10 mg）。 ³⁵⁰

如果估计的10年ASCVD风险≥7.5％，则应考虑使用高强度他汀类药物疗法（例如瑞舒伐他汀20-40 mg每天一次）。 ³⁵⁰

在<40岁或> 75岁的患者中，在决定开始，继续或加强他汀类药物治疗时，应考虑潜在的益处，不良反应，药物相互作用以及患者的喜好。 ³⁵⁰

LDL-胆固醇浓度为70-189 mg / dL且ASCVD风险升高（40-75岁）的患者的一级预防

估计10年ASCVD风险≥7.5％：ACC / AHA胆固醇管理指南建议对中度（例如瑞舒伐他汀5-10 mg每天一次）至高强度他汀类药物治疗（例如瑞舒伐他汀20-40 mg每天一次）。 ³⁵⁰

估计10年ASCVD风险在5％至<7.5％之间：ACC / AHA胆固醇管理指南建议使用中等强度他汀类药物治疗。 ³⁵⁰

开始他汀类药物治疗之前，请考虑潜在的好处，不利影响，药物相互作用以及患者的喜好。 ³⁵⁰

患有临床ASCVD（即急性冠脉综合征； MI，稳定或不稳定心绞痛，冠状动脉或其他动脉血运重建，中风，TIA或外周动脉疾病的患者，被认为是动脉粥样硬化起源）的二级预防†（21-75岁）年龄）

除非有禁忌症，否则ACC / AHA胆固醇管理指南建议使用高强度他汀类药物疗法（例如瑞舒伐他汀20-40 mg每天一次）。 ³⁵⁰

对于出现他汀类药物相关不良反应风险较高的患者，或不适合或禁忌高强度他汀类药物治疗的患者，如果可以耐受，应考虑使用中等强度的他汀类药物治疗（例如，瑞舒伐他汀5-10 mg每天一次）。 ³⁵⁰

年龄大于75岁的患者：根据潜在的益处，不良反应，药物相互作用和患者的喜好进行个性化治疗；如果可以接受，可以考虑使用中等强度他汀类药物疗法。 ³⁵⁰

血脂异常

一般剂量

通常的初始剂量是每天10–20 mg。 ^1个

剂量范围是每天一次5–40 mg。 ¹对于每天20 mg的剂量仍未获得足够缓解的患者，最大每日剂量应为40 mg。 ^1个

纯合子家族性高胆固醇血症

通常的初始剂量是每天一次20 mg。 ^1个

剂量修改

口服

当连续2次测量的LDL-胆固醇浓度<40 mg / dL时，ACC / AHA胆固醇管理准则国家可能会考虑降低他汀类药物的剂量。但是，没有数据表明LDL-胆固醇浓度<40 mg / dL会增加不良反应的风险。 ³⁵⁰

与某些药物同时使用时，可能需要调整剂量（请参阅“相互作用下的特定药物”）。 ^1个

限度

小儿患者

血脂异常

口服

每天一次最多20毫克。 ^1个

大人

预防心血管事件或血脂异常的管理

口服

每天最多40毫克。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

目前没有具体的剂量建议。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）的患者未接受血液透析：最初每天5 mg；每天一次5 mg。每天一次不超过10毫克。 ^1个

亚洲患者

考虑每天一次以5 mg开始治疗。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

当治疗每天剂量不超过20 mg的亚洲患者时，应考虑增加全身暴露。 ^1个

老年患者

目前没有具体的剂量建议；但是，请谨慎使用。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

罗苏伐他汀钙的注意事项

禁忌症

• 活动性肝病，包括无法解释的持续性肝转氨酶升高。 ^1个

• 怀孕。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

• 哺乳期^1个

• 已知对瑞舒伐他汀或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

胎儿/新生儿发病率和死亡率

抑制胆固醇的生物合成可能导致胎儿伤害。 ^1个

瑞舒伐他汀未发现的重大先天性畸形或流产的风险增加；然而，其他他汀类药物很少报告先天性异常。 ¹在动物研究中，没有不良发育影响，但观察到幼崽存活率降低。 ¹ （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

肌肉骨骼效应

肌病和横纹肌溶解症伴发继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭。 ¹任何剂量均可发生，但最高剂量（每天40 mg）会增加风险。 ^1个

接受他汀类药物的患者很少报道免疫介导的坏死性肌病（IMNM），一种自身免疫性肌病。 ^1的特征是尽管他汀类药物治疗中断，但近端肌肉无力和CK浓度升高，无实质性炎症的坏死性肌病，以及免疫抑制剂治疗后的改善。 ^1个

某些药物相互作用也可能增加肌病和/或横纹肌溶解的风险。 ¹ （请参阅交互。）

肌病易感因素（例如，年龄≥65岁，肾功能不全，甲状腺功能减退症治疗不足）的患者慎用。 ^{1 11}

ACC / AHA胆固醇管理指南不建议对成年人的CK浓度进行常规监测。但是，在成年患者开始治疗之前，可能会增加CK的浓度，这会增加产生不良肌肉骨骼效应的风险（例如，具有他汀类药物不耐受或有个人或家族史的患者，接受肌毒性药物治疗的患者）。 ³⁵⁰在他汀类药物治疗期间，可以测量患有肌肉症状（例如，疼痛，压痛，僵硬，痉挛，虚弱，全身性疲劳）的成年人的CK浓度。 ³⁵⁰

全国心，肺和血液（NHLBI）关于儿童和青少年心血管健康和降低风险的综合指南专家小组建议，在开始他汀类药物治疗之前应先获取儿科患者的CK浓度，并在治疗期间常规监测肌肉毒性。 ³⁵⁷

如果血清CK浓度显着增加或诊断或怀疑肌病，则停止治疗。 ^1个

在任何出现急性，严重状况提示肌病或易患横纹肌溶解继发性肾衰竭（例如败血症，低血压，脱水，大手术，创伤，严重的代谢，内分泌或电解质紊乱）的患者中，暂时中止或停止治疗；癫痫发作不受控制）。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

肝功能

据报道血清转氨酶（AST，ALT）浓度增加。 ¹通常是短暂的，通过继续治疗或暂时中断治疗后可以解决或改善。 ^1个

在临床研究中有≥2名患者报告了黄疸病，但在中止治疗后消失。与瑞舒伐他汀之间没有因果关系。 ^1个

临床研究中未报告肝功能衰竭或不可逆性肝病；然而，致命和非致命性肝功能衰竭的报道很少。 ^1个

在开始治疗之前并根据临床指示（例如，存在表明肝损害的表现²⁰¹ ）进行肝功能测试。 ¹尽管制造商先前建议更频繁地进行监测，但¹³ FDA得出结论认为，与他汀类药物相关的严重肝损伤很少见且无法预测，常规定期监测肝酶似乎对检测或预防严重肝损伤无效。 ²⁰⁰ ACC / AHA胆固醇管理指南建议对具有肝毒性症状（例如，异常疲劳或虚弱，食欲不振，腹痛，尿色深，皮肤或巩膜发黄）的成年人进行肝功能检查。 ³⁵⁰但是，NHLBI儿童和青少年心血管健康和降低风险专家小组强烈建议对接受他汀类药物的儿童和青少年的肝功能进行常规监测。 ³⁵⁷

如果发生具有临床表现和/或高胆红素血症或黄疸的严重肝损伤，应立即中断瑞舒伐他汀治疗。 ¹如果未找到其他病因，请勿重启瑞舒伐他汀。 ^1个

另请参阅“小心肝功能不全”。

与香豆素衍生抗凝剂的相互作用

由于可能增强抗凝作用，因此在与香豆素衍生抗凝剂同时使用时要格外小心。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

蛋白尿和血尿

曾有过短暂的试纸阳性蛋白尿和镜下血尿（与肾功能恶化无关）；与较低剂量的瑞舒伐他汀或比较他汀类药物相比，瑞舒伐他汀40 mg的发生频率更高。 ¹临床重要性未知；但是，在常规尿液分析测试中，考虑减少患有无法解释的持续蛋白尿和/或血尿的患者的剂量。 ^1个

高血糖作用

据报道HbA _1c升高和空腹血清葡萄糖浓度升高。患糖尿病的^1个200可能的风险增加。 ^{1 200}可能需要监测葡萄糖浓度以下他汀类药物治疗开始。 ²⁰¹

FDA指出，他汀类药物对心血管的益处大于这些增加的风险。 ²⁰⁰

ACC / AHA胆固醇管理指南建议根据当前的糖尿病筛查指南评估患者的新发糖尿病。 ³⁵⁰

如果他汀类药物治疗期间发生糖尿病，鼓励患者坚持有益心脏的饮食，进行体育锻炼，达到并保持健康的体重，停止吸烟并继续他汀类药物治疗以降低ASCVD的风险。 ³⁵⁰

内源性类固醇产生

瑞舒伐他汀对基础血浆皮质醇浓度或肾上腺储备没有影响。 ^1个

如果与可能降低内源性类固醇激素（例如酮康唑，螺内酯，西咪替丁）浓度或活性的药物同时使用，则应谨慎使用。 ^1个

过敏反应

据报道，过敏反应包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿。 ^1个

认知障碍

很少报告认知障碍（例如，记忆力减退，健忘，健忘症，记忆力减退，神志不清）。 ^1个

通常无严重且可逆，症状发作时间（1天至数年）和消退时间（停药后3周中位数）不等。 ^{1 200}不固定或进行性痴呆（如阿尔茨海默氏病）或临床上重要的认知能力下降有关。 ²⁰⁰与任何特定他汀类药物，患者的年龄，他汀类药物剂量或伴随的药物治疗无关。 ²⁰⁰

FDA指出，他汀类药物对心血管的益处大于认知障碍的小幅增加风险。 ²⁰⁰

如果出现与认知障碍一致的表现，美国国家脂质协会（NLA）他汀类药物安全评估工作队建议适当评估和管理患者。 ²⁰²

如果患者出现意识混乱或记忆障碍，ACC / AHA胆固醇管理指南建议评估患者的他汀类药物和非他汀类药物的病因（例如，其他药物，全身或神经精神病学原因）。 ³⁵⁰

作为辅助疗法

在进行抗血脂治疗之前，应尝试通过适当的饮食方案，减轻体重，锻炼身体以及治疗可能引起脂质异常的任何潜在疾病来控制血清胆固醇。 ^1个

特定人群

怀孕

未确定孕妇的安全性；怀孕期间使用尚无已知益处。 ¹ （请参见禁忌症，另请参见胎儿/新生儿的发病率和注意事项下的死亡率。）

如果已知或怀疑怀孕，请立即中止治疗。 ¹具有生育能力的妇女在治疗期间应使用有效的避孕方法。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

哺乳期

分配到人乳中；对母乳喂养婴儿或产奶的影响尚不清楚。 ¹禁止在哺乳期妇女中使用；需要瑞舒伐他汀治疗的妇女不应母乳喂养婴儿。 ^1个

儿科用

<8岁的儿童尚未确定安全性和有效性。 ^1个

杂合性家族性高胆固醇血症的小儿患者（8-17岁）的安全性和有效性通常与成人人群中观察到的相似。 ¹药代动力学研究表明，瑞舒伐他汀的暴露与成人相似或更少。 ^{1 377}

纯合子家族性高胆固醇血症的7至15岁儿童和青少年的安全性与成人相似。 ^1个

对儿童和青少年的生长，体重，体重指数（BMI）或性成熟没有可检测到的不利影响。 ^{1 375}

建议青春期女孩在治疗期间使用有效且适当的避孕方法，以减少意外怀孕的可能性。 ^1个

老人用

与年轻人相比，安全性和疗效无实质性差异；但是，不能排除增加的敏感性。 ^1个

请谨慎使用，因为65岁以上是肌病的诱发因素。 ¹对于> 75岁的患者，在开始他汀类药物治疗之前，应考虑其益处，副作用，药物相互作用以及患者的喜好。 ³⁵⁰

肝功能不全

在大量饮酒和/或有肝病（例如慢性酒精性肝病）病史的患者中谨慎使用。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

患有活动性肝病（包括无法解释的持续性肝氨基转移酶浓度升高）的患者禁用。 ^1个

肾功能不全

严重肾功能不全患者必须调整剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

常见不良反应

头痛，恶心，肌痛，乏力，便秘，腹痛。 ^1个

罗苏伐他汀钙的相互作用

最少（约10％）被CYP2C9代谢。 ¹清除率在临床上不重要，不依赖于CYP3A4的代谢。 ^1个

药物影响运输系统

有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的底物。 ¹与抑制这些转运蛋白的药物同时使用可能会增加瑞舒伐他汀的血浆浓度并增加肌病的风险。 ¹在考虑同时使用时，请查阅此类药物的相关处方信息。 ^1个

特殊药物

罗苏伐他汀钙的药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对生物利用度约为20％。 ^1个

3-5小时内达到血浆峰值浓度。 ^1个

晚上或早上给药后，AUC不变。 ^1个

发病时间

最大的反应发生在4周内。 ¹³

持续时间

在继续治疗期间维持反应。 ^1个

餐饮

食物不影响AUC。 ^1个

特殊人群

小儿患者：儿童和青少年（8-17岁）的暴露与成人相似或更少。 ^{1 377}

老年患者：老年（≥65岁）和年轻患者的血浆浓度相似。 ^1个

种族：未显示白人，西班牙裔，非裔美国人或非洲加勒比裔人群之间在药代动力学方面的临床重要差异。 ¹与居住在美国的白种人患者相比，瑞舒伐他汀的中位暴露（峰值血浆浓度和AUC）在亚洲患者中大约高出两倍。 ¹ （请参阅剂量和给药方式下的亚洲患者。）

轻，中度肾功能不全（CL _CR≥30毫升/分钟）：血药浓度没有改变。 ^1个

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟，无需进行血液透析）：血浆浓度增加约三倍。 ^1个

慢性血液透析：稳态血浆浓度比肾功能正常的健康个体高约50％。 ^1个

肝功能不全（Child-Pugh A级或B级或慢性酒精性肝病）：血浆浓度升高。 ^1个

OATP1B1基因的遗传多态性可能会影响瑞舒伐他汀的暴露。 ¹在有限数量的2个功能降低的变异OATP1B1等位基因患者中报告了较高的血浆浓度。 ¹在大多数人群中，这种基因型的发生率＜5％；对疗效和安全性的影响尚未确定。 ^1个

分配

程度

穿过胎盘。 ¹分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

88％（主要是白蛋白）。 ^1个

消除

代谢

不被广泛代谢；仅10％的剂量作为代谢物被回收。 ^1个

由CYP2C9代谢为活性代谢物。 ^1个

淘汰路线

主要在粪便中排泄（90％），为未改变的药物和代谢物。 ^1个

半衰期

大约19小时。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 ¹防潮。 ^1个

动作

• 选择性和竞争性抑制HMG-CoA还原酶，从而引起肝胆固醇合成的随后降低。 ^{1 2}降低血清中总胆固醇，LDL-胆固醇，VLDL-胆固醇，非HDL-胆固醇，载脂蛋白B和甘油三酸酯的浓度；增加HDL-胆固醇浓度。 ^1个

• 他汀类药物可减缓冠状动脉和/或颈动脉的动脉粥样硬化进展和/或诱导其消退， ^{113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123}调节高血压的高胆固醇血症患者^{124 125的}BP并具有抗炎活性。 ^{126 127}

给病人的建议

• 建议患者阅读制造商的患者信息的重要性。 ^1个

• 坚持非药物疗法和措施的重要性，包括坚持心脏健康的饮食，定期运动，避免吸烟和保持健康的体重。 ^{1 350}

• 告知患者，不应在彼此之间的12小时内服用2剂量的瑞舒伐他汀。 ^1个

• 肌病和/或横纹肌溶解的风险；更高剂量（即每天40毫克）或与某些药物同时使用会增加风险。 ¹迅速报告任何无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力的重要性，尤其是伴有不适或发烧，或停药后症状持续存在时。 ^1个

• 产生不良肝功能的风险。 ¹迅速报告任何提示肝损伤的症状（例如，疲劳，厌食，右上腹部不适，尿色暗淡，黄疸）的重要性。 ^1个

• 非严重，可逆的认知障碍（例如，记忆力减退，健忘，健忘症，记忆力减退，精神错乱）的风险。 ^{1 200}

• 葡萄糖浓度升高和2型糖尿病发展的风险； ^{1 200}可能需要监测下列的他汀类治疗开始葡萄糖浓度。 ²⁰¹

• 建议妇女和少女避免在治疗期间怀孕（即使用有效和适当的避孕方法）的重要性；如果患者怀孕，则必须停用瑞舒伐他汀并联系临床医生。 ^1个

• 在治疗期间避免母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

罗苏伐他汀的常见副作用包括：肌痛。其他副作用包括：乏力。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于瑞舒伐他汀：口服胶囊，口服片剂

需要立即就医的副作用

瑞舒伐他汀及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用瑞舒伐他汀时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 搬家困难
• 关节疼痛或肿胀
• 肌肉疼痛，抽筋，痉挛或僵硬

不常见

• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 口干
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 意识丧失
• 肌肉紧张或紧绷
• 恶心
• 心跳缓慢
• 腹痛
• 出汗
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

罕见

• 黑尿
• 发热

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 腹胀
• 血尿
• 发冷
• 黏土色凳子
• 便秘
• 咳嗽
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 消化不良
• 刺激
• 关节肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 肌肉压痛，消瘦或无力
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 查明皮肤上的红色斑点
• 皮肤发红
• 胃痛，眼睑，脸，嘴唇，手或脚持续肿胀
• 胸闷
• 吞咽麻烦
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 右上腹痛
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

罗伐他汀可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 拥塞
• 喉咙干燥或酸痛
• 流鼻涕
• 脖子上的腺体肿胀
• 声音变化

不常见

• 误伤
• 牙齿附近脓液，肿胀，红色或触痛的区域积聚
• 手臂，背部或下巴疼痛
• ching
• 膀胱疼痛
• 胸部或腹部有灼热感
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 腹泻
• 灰心
• 头晕
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 肌肉过度紧张
• 恐惧
• 感到晕倒
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 温暖或热的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 普遍感到不适或生病
• 胃灼热
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 头昏眼花
• 失去兴趣或愉悦
• 颈部疼痛
• 神经疼痛
• 紧张
• 手臂或腿部疼痛或肿胀，无任何伤害
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 通过气体
• 敲打耳朵
• 旋转感
• 发抖
• 打喷嚏
• 胃部不适，压痛或不适
• 鼻塞
• 麻烦集中
• 睡眠困难

发病率未知

• 混乱
• 健忘
• 记忆丧失
• 噩梦
• 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
• 不稳定或尴尬
• 手臂，手，腿或脚无力

对于医疗保健专业人员

适用于瑞舒伐他汀：口服胶囊，口服片剂

一般

最常见的副作用包括头痛，肌痛，腹痛，乏力和恶心。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌痛（高达12.7％），关节痛（10.1％）

罕见（少于0.1％）：肌病，横纹肌溶解，肌炎

未报告频率：免疫介导的坏死性肌病，肌腱疾病，肌酸磷酸激酶升高^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，恶心，便秘

罕见（小于0.1％）：胰腺炎

未报告频率：腹泻^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕

非常罕见（少于0.01％）：多发性神经病，记忆力减退

上市后报告：认知障碍，健忘，健忘症，记忆障碍，周围神经病变^[参考]

肝的

稀有（0.01％至0.1％）：肝转氨酶/酶升高

非常罕见（少于0.01％）：黄疸，肝炎

未报告频率：胆红素升高

上市后报告：致命性肝衰竭，非致命性肝衰竭^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮疹，瘙痒，荨麻疹

罕见（小于0.1％）：血管性水肿

未报告频率：史蒂文斯-约翰逊综合征^[参考]

肾的

未报告频率：急性肾衰竭^[参考]

泌尿生殖

非常罕见（少于0.01％）：血尿

未报告频率：蛋白尿，肌红蛋白尿，性功能障碍^[参考]

其他

常见（1％至10％）：乏力

未报告频率：水肿，谷氨酰转肽酶增加，碱性磷酸酶增加^[参考]

呼吸道

未报告频率：咳嗽，呼吸困难，间质性肺疾病^[参考]

精神科

未报告的频率：混乱，沮丧，失眠，噩梦，睡眠障碍/干扰^[参考]

内分泌

非常罕见（少于0.01％）：男性乳房发育

未报告频率：甲状腺功能异常^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：糖尿病

未报告频率：葡萄糖升高，HbA1c增加^[参考]

血液学

稀有（小于0.1％）：血小板减少症^[Ref]

过敏症

稀有（小于0.1％）：过敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高脂血症的常用剂量

初始剂量：每天口服10 mg至20 mg
-应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量
维持剂量：每天口服5 mg至40 mg
最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标者）

评论：
-该药被认为是饮食的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。
-该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。
-该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。

成人高脂蛋白血症III型的常规剂量（β-VLDL+ IDL升高）

初始剂量：每天口服10 mg至20 mg
-应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量
维持剂量：每天口服5 mg至40 mg
最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标者）

评论：
-该药被认为是饮食的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。
-该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。
-该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。

成人高甘油三酯血症的常规剂量

初始剂量：每天口服10 mg至20 mg
-应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量
维持剂量：每天口服5 mg至40 mg
最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标的人）

评论：
-该药被认为是饮食的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。
-该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。
-该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。

成年人动脉粥样硬化的常用剂量

初始剂量：每天口服10 mg至20 mg
-应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量
维持剂量：每天口服5 mg至40 mg
最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标者）

评论：
-该药物被指定为减肥的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。
-该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。
-该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。

纯合子家族性高胆固醇血症的成人剂量

初始剂量：每天口服20 mg
维持剂量：每天口服5 mg至40 mg

评论：
-对治疗的反应应根据术前LDL-C水平进行估算。
-该药物可以用作其他降脂治疗的辅助疗法（例如，LDL血液分离术），或者如果此类治疗无法降低纯合子家族性高胆固醇血症的成年患者的LDL-C，Total-C和ApoB，则可以单独使用。

用途：用于纯合子家族性高胆固醇血症患者。

预防心血管疾病的常规成人剂量

初始剂量：每天口服10 mg至20 mg
-应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量。
维持剂量：每天口服5 mg至40 mg
最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标的人）

评论：
-该药物用于没有临床证据的冠心病患者，由于年龄（男性，50岁或以上；女性，60岁或以上），高敏C反应蛋白（hsCRP 2 mg / L或更高），并且存在至少1种其他CVD危险因素，例如高血压，HDL-C低，吸烟或冠状动脉心脏病的家族史。
-在这些患者中，该药物旨在降低以下风险：中风，心肌梗塞和动脉血运重建程序。
-该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

用途：用于预防CVD。

杂合性家族性高胆固醇血症的常规儿科剂量

8至10年以下：每天口服5 mg至10 mg
-尚未研究剂量大于10毫克/天的安全性和有效性

10至17岁：每天口服5毫克至20毫克
-尚未研究剂量大于20 mg / day的安全性和有效性

评论：
-应每隔4周或更长时间进行一次剂量调整。
-剂量应基于针对每个患者的推荐治疗目标。
-该药物旨在作为饮食的辅助手段，以降低LDL-C大于190 mg / dL或大于160 mg / dL的杂合性家族性高胆固醇血症的儿科患者的总C，LDL-C和ApoB水平饮食治疗的充分试验后，过早的心血管疾病（CVD）家族史阳性或2个或更多其他CVD危险因素。

用途：用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症。

纯合子家族性高胆固醇血症的常规儿科剂量

7岁以上：每天口服20毫克

评论：
-应每隔4周或更长时间进行一次剂量调整。
-剂量应基于针对每个患者的推荐治疗目标。
-该药物旨在降低7岁或7岁以上纯合子家族性高胆固醇血症的小儿患者的LDL-C，Total-C，nonHDL-C和ApoB，无论是单独使用还是通过其他降脂治疗（例如，LDL血液分离术）。

用途：用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症。

肾脏剂量调整

严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min，且未经血液透析） ：
-初始剂量：每天口服5 mg
-最大剂量：每天口服10毫克

肝剂量调整

活动性肝病或肝转氨酶水平持续升高：禁忌

对大量饮酒和/或有慢性肝病病史的患者要谨慎

剂量调整

亚洲患者：
-初始剂量：考虑每天口服5 mg的初始剂量
-维持剂量：当治疗剂量不足至每天20 mg /天的亚洲患者时，应考虑增加全身暴露

环孢素和达洛鲁胺的伴随疗法：
-最大剂量：每天一次口服5 mg

吉非贝齐同时治疗：避免同时使用，如果不能避免使用：
-初始剂量：每天口服5 mg
-最大剂量：每天口服10毫克

瑞格非尼的伴随疗法：
-最大剂量：每天口服10毫克

阿扎那韦和利托那韦，洛匹那韦和利托那韦，simeprevir或达沙布韦/ ombitasvir / paritaprevir /利托那韦，elbasvir / grazoprevir，sofosbuvir / velpatasvir和glecaprevir / pibrentasvir的联合治疗：
-初始剂量：每天口服5 mg
-最大剂量：每天口服10毫克

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分的超敏性；过敏反应包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿
-活动性肝病，可能包括无法解释的持续性肝转氨酶水平升高
-怀孕
-哺乳

7岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用；血液透析不能明显提高该药的清除率

其他的建议

行政建议：
-每天任何时间口服一次；最好每天在同一时间
-吞食整只食物
-不要在彼此的12小时内服用2剂
-如果需要含有铝和镁的抗酸药，则在服用此药后至少2小时服用抗酸药

储存要求：
-防潮

一般：
-除了限制饱和脂肪和胆固醇的饮食外，还应使用这种药物。
-当换用另一种HMG-CoA还原酶抑制剂时，患者应从初始推荐剂量开始，并根据反应和个体治疗目标进行滴定。
-应将40 mg的剂量保留给未使用20 mg剂量达到其LDL-C目标的患者。
-该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

监控：
-脂质水平：在开始或剂量滴定的2至4周内进行分析；相应地调整剂量
-肝病：在开始之前以及是否发生肝损伤的体征/症状时测量肝酶

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-应指导患者立即报告任何无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，尤其是伴有不适或发烧时；患者应了解饮酒过量的风险。
-应指导患者报告任何指示肝损伤的体征/症状（例如，疲劳，厌食，右上腹部不适，尿黑或黄疸）。
-应指导患者将他们正在服用或计划开始的所有处方药，非处方药，维生素和草药补充剂告知医疗保健提供者。
-有生育能力的女性在治疗期间应使用有效的避孕方法。

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