罗苏伐他汀片的适应症和用法

阿斯利康的CRESTOR（瑞舒伐他汀钙）片剂被批准用于7至17岁患者的儿科使用信息。但是，由于阿斯利康的行销专有权，该药物产品未贴有该儿科信息。

高甘油三酯血症

瑞舒伐他汀片被指定为饮食的辅助疗法，用于治疗成年高甘油三酯血症的患者。

原发性dysbeta脂蛋白血症（III型高脂蛋白血症）

罗苏伐他汀片被认为是饮食的辅助剂，用于治疗患有原发性dysbeta脂蛋白血症（III型高脂蛋白血症）的成年患者。

成人纯合子家族性高胆固醇血症患者

瑞舒伐他汀片被指示为其他降脂治疗的辅助疗法（例如，LDL单采血液分离术），或者如果此类治疗无法降低纯合子家族性高胆固醇血症的成年患者的LDL-C，Total-C和ApoB，则可单独使用瑞舒伐他汀片。

使用限制

瑞舒伐他汀片尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。

罗苏伐他汀片的剂量和给药

一般剂量信息

成人瑞舒伐他汀片的剂量范围为每天一次口服5至40毫克。通常的起始剂量是每天一次10至20毫克。成人纯合子家族性高胆固醇血症患者的通常起始剂量为每天20 mg。

罗苏伐他汀最大剂量为40 mg，仅应用于那些未通过20 mg剂量达到LDL-C目标的患者[见警告和注意事项（5.1） ]。

瑞舒伐他汀片可以在一天中的任何时间以单剂量形式服用，有或没有食物。平板电脑应完全吞下。

当开始瑞舒伐他汀片治疗或从另一种HMG-CoA还原酶抑制剂治疗转换时，应首先使用适当的瑞舒伐他汀片起始剂量，然后才根据患者的反应和个性化治疗目标进行滴定。

在开始使用瑞舒伐他汀片或滴定瑞舒伐他汀片后，应在2至4周内分析血脂水平，并相应调整剂量。

阿斯利康的CRESTOR（瑞舒伐他汀钙）片剂被批准用于7至17岁患者的儿科使用信息。但是，由于阿斯利康的行销专有权，该药品未贴有该儿科信息。

亚洲患者用药

在亚洲患者中，由于瑞舒伐他汀血浆浓度升高，考虑开始使用瑞舒伐他汀片治疗，每天一次5 mg。当治疗剂量不超过20毫克/天的亚洲患者时，应考虑增加全身暴露[见特定人群的使用（8.8）和临床药理学（12.3） ]。

与伴随疗法一起使用

服用环孢霉素的患者

瑞舒伐他汀片剂的剂量每天不应超过5 mg [参见警告和注意事项（5.1） ，药物相互作用（7.1）和临床药理学（12.3） ]。

服用吉非贝齐的患者

避免将瑞舒伐他汀片与吉非贝齐同时使用。如果不能避免同时使用，则每天一次以5毫克的剂量使用瑞舒伐他汀片。瑞舒伐他汀片的剂量每天不应超过10 mg [请参阅警告和注意事项（5.1） ，药物相互作用（7.2）和临床药理学（12.3） ] 。

服用atazanavir和ritonavir，lopinavir和ritonavir或simeprevir的患者

每天一次用5 mg开始瑞舒伐他汀片治疗。瑞舒伐他汀片的剂量每天不应超过10 mg [参见警告和注意事项（5.1） ，药物相互作用（7.3）和临床药理学（12.3） ]。

严重肾功能不全患者的剂量

对于没有进行血液透析的严重肾功能不全（CL cr <30 mL / min / 1.73 m 2 ）的患者，瑞舒伐他汀片的剂量应从每天5 mg开始，每天不超过10 mg [见特定人群使用（8.6 [临床药理学（12.3） 。

剂型和优势

5 mg：黄色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，在一侧凹陷有'79'，在另一侧凹陷了。

10 mg：浅粉红色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，在一侧刻有'1180'，在另一侧刻有浅色。

20毫克：浅粉红色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，在一侧刻有'1181'，在另一侧刻有浅色。

40 mg：浅粉红色，椭圆形，双凸，斜面边缘，薄膜包衣的片剂，在一侧凹陷有“ 1182”，在另一侧呈平纹。

禁忌症

罗苏伐他汀在以下情况下禁用：

•

对本产品任何成分过敏的患者。瑞舒伐他汀已经报道了包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿在内的超敏反应[见不良反应（6.1） ]。

•

患有活动性肝病的患者，可能包括无法解释的持续性肝转氨酶水平升高[见警告和注意事项（5.2） ]。

•

怀孕[请参阅在特定人群中使用（8.1，8.3） ] 。

•

哺乳期有限的数据表明瑞舒伐他汀存在于人乳中。由于他汀类药物在哺乳期婴儿中可能会产生严重的不良反应，因此需要瑞舒伐他汀治疗的妇女不应母乳喂养婴儿[见特殊人群的使用（8.2） ] 。

警告和注意事项

骨骼肌影响

据报道，HMG-CoA还原酶抑制剂包括瑞舒伐他汀引起肌病和横纹肌溶解症，继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭。这些风险可以在任何剂量水平下发生，但在最高剂量（40 mg）下会增加。

对于患有肌病的易感因素（例如，年龄≥65岁，治疗不足的甲状腺功能减退症，肾功能不全）的患者，应谨慎使用瑞舒伐他汀。

在同时使用其他降脂治疗（贝特类或烟酸），吉非贝齐，环孢菌素，阿扎那韦/利托那韦，洛匹那韦/利托那韦或西美普韦时，用瑞舒伐他汀治疗期间肌病的风险可能会增加[参见剂量和给药方法（2 ）和[药物相互作用（7） ] 。已报道与秋水仙碱合用的HMG-CoA还原酶抑制剂（包括瑞舒伐他汀）与秋水仙碱合用，包括横纹肌溶解症等肌病病例，在处方瑞舒伐他汀与秋水仙碱时应谨慎[见药物相互作用（7.7） ]。

如果肌酸激酶水平明显升高或诊断或怀疑肌病，应停止瑞舒伐他汀治疗。对于患有肌病或患有横纹肌溶解继发性肾功能衰竭（例如败血症，低血压，脱水，大手术，创伤，严重的代谢，内分泌和消化系统疾病）的急性，严重病情提示肌病或易患肾衰的患者，也应暂时停用瑞舒伐他汀治疗。电解质紊乱或癫痫发作不受控制）。

很少有关于免疫介导的坏死性肌病（IMNM）（与他汀类药物相关的自身免疫性肌病）的报道。 IMNM的特征是：尽管他汀类药物治疗中断，但近端肌肉无力和血清肌酸激酶升高。肌肉活检显示坏死性肌病，无明显炎症；免疫抑制剂的改善。

建议所有患者立即向其医生报告无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，特别是如果伴有不适或发烧，或在停用瑞舒伐他汀后肌肉症状和体征仍然存在。

肝酶异常

建议在开始瑞舒伐他汀之前以及出现肝损伤的体征或症状之前进行肝酶检查。

据报道，包括瑞舒伐他汀在内的HMG-CoA还原酶抑制剂可使血清转氨酶[AST（SGOT）或ALT（SGPT）]升高。在大多数情况下，升高是短暂的，在继续治疗或短暂中断治疗后即可缓解或改善。有两例黄疸，无法确定与瑞舒伐他汀治疗的关系，在停止治疗后可解决。在这些试验中，没有肝功能衰竭或不可逆性肝病的病例。

在安慰剂对照试验的汇总分析中，接受瑞舒伐他汀治疗的患者中有1.1％的患者血清转氨酶升高至正常上限的3倍，而接受安慰剂治疗的患者中血清转氨酶升高了0.5％。

很少有上市后报道服用他汀类药物（包括瑞舒伐他汀）的患者致命和非致命性肝功能衰竭。如果在瑞舒伐他汀治疗期间发生严重的肝损伤并出现临床症状和/或高胆红素血症或黄疸，请立即中断治疗。如果找不到其他病因，请勿重启瑞舒伐他汀。

服用大量酒精和/或有慢性肝病病史的患者应谨慎使用瑞舒伐他汀[见临床药理学（12.3） ]。活动性肝病可能包括无法解释的持续转氨酶升高，是使用瑞舒伐他汀的禁忌症[见禁忌证（4） ]。

伴随香豆素抗凝剂

将抗凝剂与瑞舒伐他汀联合使用时应谨慎，因为它会增强香豆素类抗凝剂延长凝血酶原时间/ INR的作用。在同时服用香豆素抗凝剂和瑞舒伐他汀的患者中，应在开始瑞舒伐他汀之前确定INR，并且在早期治疗期间应经常检查以确保INR不会发生明显改变[见药物相互作用（7.4） ]。

蛋白尿和血尿

在瑞舒伐他汀临床试验计划中，在瑞舒伐他汀治疗的患者中观察到试纸阳性蛋白尿和镜下血尿。与较低剂量的瑞舒伐他汀或比较剂HMG-CoA还原酶抑制剂相比，服用瑞舒伐他汀40 mg的患者这些发现更为频繁，尽管通常是短暂的，并且与肾功能恶化无关。尽管这一发现的临床意义尚不清楚，但是对于接受瑞舒伐他汀治疗并伴有无法解释的持续性蛋白尿和/或血尿的患者，应考虑在常规尿液分析测试中降低剂量。

内分泌作用

据报道，包括瑞舒伐他汀在内的HMG-CoA还原酶抑制剂可增加HbA1c和空腹血糖水平。根据瑞舒伐他汀的临床试验数据，在某些情况下，这些增加可能超过了诊断糖尿病的阈值[见不良反应（6.1） ]。

尽管临床研究表明单独使用瑞舒伐他汀并不能降低基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备，但是如果瑞舒伐他汀与可能降低内源性类固醇激素（例如酮康唑，螺内酯和西咪替丁）水平或活性的药物同时给药，则应谨慎行事。 。

不良反应

标签的其他部分详细讨论了以下严重不良反应：

•

横纹肌溶解伴肌红蛋白尿和急性肾功能衰竭和肌病（包括肌炎）[请参阅警告和注意事项（5.1） ]

•

肝酶异常[参见警告和注意事项（5.2 ） ]

临床研究经验

由于临床研究是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床研究中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床研究中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在瑞舒伐他汀对照临床试验数据库（安慰剂或活性药物对照）中，共有5394名患者，平均治疗时间为15周，其中1.4％的患者因不良反应而停药。导致治疗中断的最常见不良反应是：

•

肌痛

•

腹痛

•

恶心

在瑞舒伐他汀控制的5,394例患者的临床试验数据库中，最常报告的不良反应（发生率≥2％）是：

•

头痛

•

肌痛

•

腹痛

•

虚弱

•

恶心

表1显示了在安慰剂对照的临床研究中，≥2％的患者发生不良反应且发生率高于安慰剂。这些研究的治疗时间长达12周。

临床研究中报告的其他不良反应包括腹痛，头晕，超敏反应（包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿）和胰腺炎。还报告了以下实验室异常：试纸阳性蛋白尿和镜下血尿[见警告和注意事项（5.4） ]；肌酸磷酸激酶，转氨酶，葡萄糖，谷氨酰转肽酶，碱性磷酸酶和胆红素升高；和甲状腺功能异常。

在一项临床试验中，包括981名接受瑞舒伐他汀40 mg（n = 700）或安慰剂（n = 281）治疗的参与者，平均治疗时间为1.7年，接受瑞舒伐他汀治疗的受试者为5.6％，而接受安慰剂治疗的受试者为2.8％由于不良反应。导致治疗中断的最常见不良反应是：肌痛，肝酶升高，头痛和恶心。

表2显示了≥2％的患者发生不良反应且发生率高于安慰剂。

在一项临床试验中，对17,802名参与者接受了瑞舒伐他汀20 mg（n = 8,901）或安慰剂（n = 8,901）治疗，平均疗程为2年。罗苏伐他汀治疗的患者与安慰剂治疗的患者由于不良事件而终止研究药物的百分比分别为6.6％和6.2％，无论其是否因果关系。肌痛是导致治疗中断的最常见不良反应。

服用瑞舒伐他汀的患者（2.8％）报道的糖尿病发病率明显高于服用安慰剂的患者（2.3％）。与安慰剂治疗的患者相比，瑞舒伐他汀治疗的患者的平均HbA1c显着增加了0.1％。罗苏伐他汀治疗组与安慰剂治疗组相比，试验结束时HbA1c> 6.5％的患者人数显着更高[见警告和注意事项（5.5） ]。

表3显示了≥2％的患者发生不良反应且发生率高于安慰剂。

上市后经验

在批准使用瑞舒伐他汀期间，已确认以下不良反应：关节痛，致命性和非致命性肝功能衰竭，肝炎，黄疸，血小板减少症，抑郁症，睡眠障碍（包括失眠和噩梦），周围神经病，间质性肺病和女性乳房发育不全。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

与他汀类药物相关的免疫介导的坏死性肌病的报道极少[见警告和注意事项（5.1） ]。

很少有上市后有关他汀类药物使用引起的认知障碍（例如记忆力减退，健忘，健忘症，记忆力减退和神志不清）的报道。已经报道了所有他汀类药物的这些认知问题。该报告一般不严重，在他汀类药物停用后是可逆的，症状发作的时间（1天至数年）和症状缓解的时间（中位数为3周）不同。

药物相互作用

环孢菌素

环孢菌素会增加瑞舒伐他汀的暴露，并可能导致肌病的风险增加。因此，在服用环孢霉素的患者中，瑞舒伐他汀的剂量每天不应超过5 mg [参见剂量和用法（2.4） ，警告和注意事项（5.1）和临床药理学（ 12.3） ]。

吉非罗齐

吉非贝齐显着增加瑞舒伐他汀的暴露。由于观察到的肌病/横纹肌溶解的风险增加，应避免与瑞舒伐他汀和吉非贝齐联合治疗。如果一起使用，瑞舒伐他汀的剂量每天不应超过10 mg [参见临床药理学（12.3） ]。

蛋白酶抑制剂

罗苏伐他汀与某些蛋白酶抑制剂的共同给药对罗苏伐他汀的暴露有不同的影响，并可能增加肌病的风险。 Simeprevir是丙型肝炎病毒（HCV）的蛋白酶抑制剂，或者是HIV-1蛋白酶抑制剂的atazanavir / ritonavir或lopinavir / ritonavir的组合增加罗苏伐他汀[参见表4 –临床药理学（12.3） ]。对于这些蛋白酶抑制剂，瑞舒伐他汀的剂量每天不应超过10 mg。 fosamprenavir / ritonavir或tipranavir / ritonavir的组合（它们是HIV-1蛋白酶抑制剂），在瑞舒伐他汀暴露中几乎没有变化。当瑞舒伐他汀与蛋白酶抑制剂共同给药时应谨慎[见剂量和用法（2.4） ，警告和注意事项（5.1 ）和临床药理学（12.3） ]。

香豆素抗凝剂

瑞舒伐他汀在接受香豆素抗凝剂的患者中INR显着增加。因此，将香豆素抗凝剂与瑞舒伐他汀联合使用时应格外小心。在同时服用香豆素抗凝剂和瑞舒伐他汀的患者中，应在开始瑞舒伐他汀之前确定INR，并在早期治疗期间进行足够频繁，以确保不会发生INR的显着改变[见警告和注意事项（5.3）和临床药理学（12.3） ]。

烟酸

当将瑞舒伐他汀与改变脂质剂量（≥1 g /天）的烟酸联合使用时，可能会增加骨骼肌效应的风险。处方瑞舒伐他汀时应小心谨慎[见警告和注意事项（5.1） ]。

非诺贝特

当瑞舒伐他汀与非诺贝特共同给药时，未观察到瑞舒伐他汀或非诺贝特的AUC在临床上显着增加。因为已知同时使用芬诺贝特会增加使用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间肌病的风险，因此在处方使用瑞舒伐他汀的芬诺贝特时应谨慎[见警告和注意事项（5.1 ）和临床药理学（12.3） ]。

秋水仙碱

已报道与秋水仙碱合用的HMG-CoA还原酶抑制剂（包括瑞舒伐他汀）与秋水仙碱合用，包括横纹肌溶解症等肌病病例，在处方瑞舒伐他汀与秋水仙碱时应谨慎[见警告和注意事项（5.1） ]。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

瑞舒伐他汀是孕妇禁忌使用的药物，因为尚未确定孕妇的安全性，并且在妊娠期间使用瑞舒伐他汀治疗没有明显的益处。由于HMG-CoA还原酶抑制剂会降低胆固醇的合成，并可能降低胆固醇衍生的其他生物活性物质的合成，因此瑞舒伐他汀对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。确认妊娠后应立即停用瑞舒伐他汀[参见禁忌症（4） ] 。关于使用瑞舒伐他汀的有限的公开数据不足以确定主要先天性畸形或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，瑞舒伐他汀在器官形成期间的全身暴露量相当于大鼠或兔子的最大建议人类剂量（MRHD）40毫克/天，对大鼠或兔子没有不利的发育影响（分别基于AUC和体表面积） ）。在大鼠和兔子中，幼鼠/胎儿存活率分别下降了12倍，相当于MRHD为40 mg /天[见数据] 。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

数据

人数据

关于瑞舒伐他汀的有限公开数据尚未显示出重大先天性畸形或流产的风险增加。宫内暴露于其他他汀类药物后，很少收到先天性异常的报告。在对接受辛伐他汀或洛伐他汀治疗的妇女中约100例预期随访的妊娠中，先天性异常，自然流产和胎儿死亡/死产的发生率未超过一般人群的预期。病例数足以排除先天性异常比本底发病率增加≥3至4倍。在89％的预期随访孕妇中，药物治疗是在怀孕前开始的，并且在确定怀孕后的头三个月中的某个时候中断了治疗。

动物资料

瑞舒伐他汀在大鼠和兔子中穿过胎盘，在妊娠第16天口服一次单独的25 mg / kg灌胃剂量后，在胎儿组织和羊水中分别占母体血浆浓度的3％和20％。在妊娠第18天单次口服1 mg / kg强饲法后，兔体内的胎儿组织分布较高（母体血浆浓度为25％）。

瑞舒伐他汀的给药对大鼠≤25mg / kg /天或对兔子≤3mg / kg /天并不表示致畸作用（基于AUC和体表面积分别相当于MRHD 40 mg /天）。

在雌性大鼠中，在交配前每天给予5、15和50 mg / kg / kg并持续到妊娠第7天，导致胎儿体重降低（雌性幼崽）并以50 mg / kg / day的剂量延迟骨化（是人体暴露于10倍的剂量）。 MRHD剂量为40 mg /天（基于AUC）。

在从妊娠第7天到哺乳第21天（断奶）每天给予2、10和50 mg / kg /天的瑞舒伐他汀的怀孕大鼠中，幼崽的存活率降低至50 mg / kg /天（相当于MRHD 40 mg的12倍） /天为基础的身体表面积）。

在妊娠第6天至第18天每天接受0.3、1和3 mg / kg /天的瑞舒伐他汀的怀孕兔子中，观察到胎儿活力降低，孕产妇死亡率为3 mg / kg /天（相当于MRHD为40 mg / kg天（基于身体表面积）。

哺乳期

风险摘要

母乳喂养期间禁忌使用瑞舒伐他汀[见禁忌症（4） ]。有限的数据表明瑞舒伐他汀存在于人乳中。没有有关该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的可用信息。由于母乳喂养婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议患者在瑞舒伐他汀治疗期间不建议母乳喂养。

生殖潜力的男性和女性

避孕

瑞舒伐他汀对孕妇给药可能会造成胎儿伤害[见在特定人群中使用（8.1）] 。建议具有生殖潜力的女性在使用瑞舒伐他汀治疗期间使用有效的避孕方法。

儿科用

阿斯利康的CRESTOR（瑞舒伐他汀钙）片剂被批准用于7至17岁患者的儿科使用信息。但是，由于阿斯利康的行销专有权，该药品未贴有该儿科信息。

老人用

在临床研究的10275名瑞舒伐他汀患者中，有3159名（31％）为65岁及以上，而698名（6.8％）为75岁及以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

老年患者有较高的肌病风险，老年人应谨慎使用瑞舒伐他汀[见警告和注意事项（5.1 ）和临床药理学（12.3） ]。

肾功能不全

瑞舒伐他汀暴露不受轻度至中度肾功能不全（CLcr≥30mL / min / 1.73 m 2 ）的影响。对于严重肾功能不全（CLcr <30 mL / min / 1.73 m 2 ）且未接受血液透析且需要调整剂量的患者，瑞舒伐他汀的暴露在临床上显着增加[请参阅剂量和用法（2.5） ，警告和注意事项] （5.1）和临床药理学（12.3） ] 。

肝功能不全

瑞舒伐他汀是活动性肝病患者的禁忌症，其中可能包括无法解释的持续性肝转氨酶水平升高。已知慢性酒精性肝病会增加瑞舒伐他汀的暴露。在这些患者中应谨慎使用瑞舒伐他汀[参见禁忌症（4） ，警告和注意事项（5.2）和临床药理学（12.3） ]。

亚洲患者

药代动力学研究表明，与白种人对照组相比，亚洲受试者中瑞舒伐他汀的中位暴露量增加了约2倍。亚洲患者应调整瑞舒伐他汀的剂量[参见剂量和用法（2.3）和临床药理学（12.3） ]。

过量

没有过量的情况下的特殊治疗。如果用药过量，应对症治疗，并根据需要采取支持措施。血液透析不会显着提高瑞舒伐他汀的清除率。

瑞舒伐他汀片说明

罗苏伐他汀钙USP是用于口服的合成降脂药。

罗苏伐他汀钙USP的化学名称为bis [（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2 [甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]（3R，5S）-3 ，5-二羟基庚基-6-烯酸]钙盐，具有以下结构式：

罗苏伐他汀钙USP的经验公式为（C 22 H 27 FN 3 O 6 S） 2 Ca，分子量为1001.14。罗苏伐他汀钙USP为白色无定形粉末，微溶于水和甲醇，微溶于乙醇。罗苏伐他汀钙是一种亲水性化合物，在pH值为7.0时分配系数（辛醇/水）为0.13。

口服罗苏伐他汀钙USP含有5、10、20或40毫克罗苏伐他汀和以下非活性成分：每片包含：交联维酮，羟丙甲纤维素，乳糖一水合物，硬脂酸镁，微晶纤维素，二氧化钛和三醋精。另外，5毫克片剂含有三氧化二铁黄色，而10毫克，20毫克和40毫克片剂含有三氧化二铁。

罗苏伐他汀片-临床药理学

作用机理

罗苏伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性和竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸（一种胆固醇的前体）的限速酶。在动物中进行的体内研究以及在培养的动物和人细胞中进行的体外研究表明，瑞舒伐他汀对胆固醇（降低胆固醇的靶器官）的作用具有很高的摄取和选择性。在体内和体外研究中，瑞舒伐他汀以两种方式产生其脂质修饰作用。首先，它增加了细胞表面肝LDL受体的数量，以增强LDL的吸收和分解代谢。其次，瑞舒伐他汀抑制肝脏VLDL的合成，从而减少了VLDL和LDL颗粒的总数。

药代动力学

吸收性

在人体的临床药理研究中，口服瑞舒伐他汀的血浆峰值浓度在口服后3至5小时达到。 C max和AUC均与瑞舒伐他汀剂量近似成比例增加。罗苏伐他汀的绝对生物利用度约为20％。

将瑞舒伐他汀与食物一起使用不会影响瑞舒伐他汀的AUC。

瑞舒伐他汀的AUC在晚上或早上给药后没有差异。

分配

罗苏伐他汀稳态下的平均分配量约为134升。罗苏伐他汀与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合88％。这种结合是可逆的，并且与血浆浓度无关。

消除

瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄而消除。罗苏伐他汀的消除半衰期约为19小时。

代谢

罗苏伐他汀没有被广泛代谢；放射性标记剂量的约10％被回收为代谢产物。主要代谢物是N-去甲基瑞舒伐他汀，主要由细胞色素P450 \ 2C9形成，并且体外研究表明，N-去甲基瑞舒伐他汀对母体化合物的HMG-CoA还原酶抑制活性约为其六分之一至二分之一。 。总体而言，母体化合物占活性血浆HMG-CoA还原酶抑制活性的90％以上。

排泄

口服后，瑞舒伐他汀及其代谢物主要从粪便中排泄（90％）。静脉注射后，大约28％的全身清除率是通过肾脏途径，而72％是通过肝途径。

特定人群

种族或民族

人群药代动力学分析显示，白种人，西班牙裔，黑人或非洲加勒比裔人群之间在药代动力学方面没有临床相关差异。但是，药代动力学研究（包括在美国进行的一项研究）显示，与白种人对照组相比，亚洲受试者的中位暴露（AUC和C max ）升高了约2倍。

男性和女性患者

男女之间瑞舒伐他汀的血浆浓度没有差异。

阿斯利康的CRESTOR（瑞舒伐他汀钙）片剂被批准用于8至10岁以下患者的儿科使用信息。但是，由于阿斯利康的行销专有权，该药品未贴有该儿科信息。

老年患者

非老年人和老年人（年龄≥65岁）的血浆瑞舒伐他汀浓度无差异。

肾功能不全的患者

轻度至中度肾损伤（CL CR≥30毫升/分钟/1.73米2）对罗苏伐他汀的血浆浓度没有影响。然而，与健康受试者（CL cr > 80 mL）相比，未接受血液透析的严重肾功能不全（CL cr <30 mL / min / 1.73 m 2 ）患者中瑞舒伐他汀的血浆浓度升高至临床上显着水平（约3倍） /min/1.73 m 2 ）。

血液透析

与具有正常肾功能的健康志愿者受试者相比，接受慢性血液透析的患者中瑞舒伐他汀的稳态血药浓度约高50％。

肝功能不全患者

在患有慢性酒精性肝病的患者中，瑞舒伐他汀的血浆浓度适度增加。

与肝功能正常的患者相比，Child-Pugh A病患者的C max和AUC分别增加了60％和5％。与肝功能正常的患者相比，Child-Pugh B病患者的C max和AUC分别增加了100％和21％。

药物相互作用研究

罗苏伐他汀的清除在临床上不显着依赖细胞色素P450 3A4的代谢。

瑞舒伐他汀是某些转运蛋白的底物，包括肝摄取转运蛋白有机阴离子转运多蛋白1B1（OATP1B1）和外排转运蛋白乳腺癌抗性蛋白（BCRP）。将瑞舒伐他汀与这些转运蛋白的抑制剂（例如环孢霉素，某些HIV蛋白酶抑制剂）同时给药可能会导致瑞舒伐他汀血浆浓度升高[见剂量和给药方法（2.4）和药物相互作用（7.1、7.3）]

表4.共同给药对瑞舒伐他汀全身暴露的影响

1单剂量，除非另有说明。
2具有临床意义[请参见剂量和用法（2 ）和警告和注意事项（5） ]
3平均比率和90％CI（有/无共同给药的药物，例如1 =无变化，0.7 = 30％下降，暴露量增加11 = 11倍）
共同给药和给药方案	Rosuvastatin
		Mean Ratio （有/无共同给药药物的比例） No Effect = 1.0
	Dose (mg) 1	Change in AUC	Change in C max
Cyclosporine – stable dose required (75 mg to 200 mg BID)	10 mg QD for 10 days	7.1 2	11 2
Atazanavir/ritonavir combination 300 mg/100 mg QD for 8 days	10毫克	3.1 2	7 2
Simeprevir 150 mg QD, 7 days	10 mg, single dose	2.8 2 (2.3 to 3.4) 3	3.2 2 (2.6 to 3.9) 3
Lopinavir/ritonavir combination 400 mg/100 mg BID for 17 days	20 mg QD for 7 days	2.1 2 (1.7 to 2.6) 3	5 2 (3.4 to 6.4) 3
Gemfibrozil 600 mg BID for 7 days	80毫克	1.9 2 (1.6 to 2.2) 3	2.2 2 (1.8 to 2.7) 3
Eltrombopag 75 mg QD, 5 days	10毫克	1.6 (1.4 to 1.7) 3	2 (1.8 to 2.3) 3
Darunavir 600 mg/ritonavir 100 mg BID, 7 days	10 mg QD for 7 天	1.5 (1.0 to 2.1) 3	2.4 (1.6 to 3.6) 3
Tipranavir/ritonavir combination 500 mg/200mg BID for 11 days	10毫克	1.4 (1.2 to 1.6) 3	2.2 (1.8 to 2.7) 3
Dronedarone 400 mg BID	10毫克	1.4
Itraconazole 200 mg QD, 5 days	10 mg or 80 mg	1.4 (1.2 to 1.6) 3 1.3 (1.1 to 1.4) 3	1.4 (1.2 to 1.5) 3 1.2 (0.9 to 1.4) 3
Ezetimibe 10 mg QD, 14 days	10 mg QD for 14 days	1.2 (0.9 to 1.6) 3	1.2 (0.8 to 1.6) 3
Fosamprenavir/ritonavir 700 mg/100 mg BID for 7 days	10毫克	1.1	1.5
Fenofibrate 67 mg TID for 7 days	10毫克	↔	1.2 (1.1 to 1.3) 3
Rifampicin 450 mg QD, 7 days	20毫克	↔
Aluminum & magnesium hydroxide combination antacid Administered simultaneously Administered 2 hours apart	40毫克 40毫克	0.5 2 (0.4 to 0.5) 3 0.8 (0.7 to 0.9) 3	0.5 2 (0.4 to 0.6) 3 0.8 (0.7 to 1.0) 3
Ketoconazole 200 mg BID for 7 天	80毫克	1.0 (0.8 to 1.2) 3	1.0 (0.7 to 1.3) 综上所述 罗苏伐他汀的常见副作用包括：肌痛。其他副作用包括：乏力。有关不良影响的完整列表，请参见下文。 对于消费者 适用于瑞舒伐他汀：口服胶囊，口服片剂 需要立即就医的副作用 瑞舒伐他汀及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 服用瑞舒伐他汀时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生： 比较普遍;普遍上 搬家困难 关节疼痛或肿胀 肌肉疼痛，抽筋，痉挛或僵硬 不常见 模糊的视野 胸痛或不适 胸闷或沉重 排尿困难，灼热或疼痛 口干 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快 潮红，皮肤干燥 水果味的气味 饥饿加剧 口渴 排尿增加 意识丧失 肌肉紧张或紧绷 恶心 心跳缓慢 腹痛 出汗 呼吸困难 无法解释的体重减轻 异常疲倦或虚弱 呕吐 罕见 黑尿 发热 发病率未知 黑色柏油凳 牙龈出血 腹胀 血尿 发冷 黏土色凳子 便秘 咳嗽 普遍感到疲倦或虚弱 头痛 荨麻疹，瘙痒，皮疹 嘶哑 消化不良 刺激 关节肿胀 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀 浅色凳子 食欲不振 肌肉压痛，消瘦或无力 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部 查明皮肤上的红色斑点 皮肤发红 胃痛，眼睑，脸，嘴唇，手或脚持续肿胀 胸闷 吞咽麻烦 难闻的呼吸异味 异常出血或瘀伤 右上腹痛 吐血 眼睛或皮肤发黄 不需要立即就医的副作用 罗伐他汀可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 身体酸痛或疼痛 拥塞 喉咙干燥或酸痛 流鼻涕 脖子上的腺体肿胀 声音变化 不常见 误伤 牙齿附近脓液，肿胀，红色或触痛的区域积聚 手臂，背部或下巴疼痛 ching 膀胱疼痛 胸部或腹部有灼热感 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感 腹泻 灰心 头晕 胃或肠中过量的空气或气体 肌肉过度紧张 恐惧 感到晕倒 自我或周围环境不断运动的感觉 温暖或热的感觉 感到悲伤或空虚 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部 普遍感到不适或生病 胃灼热 食欲不振 力量不足或丧失 头昏眼花 失去兴趣或愉悦 颈部疼痛 神经疼痛 紧张 手臂或腿部疼痛或肿胀，无任何伤害 眼睛和che骨周围疼痛或压痛 通过气体 敲打耳朵 旋转感 发抖 打喷嚏 胃部不适，压痛或不适 鼻塞 麻烦集中 睡眠困难 发病率未知 混乱 健忘 记忆丧失 噩梦 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛 不稳定或尴尬 手臂，手，腿或脚无力 对于医疗保健专业人员 适用于瑞舒伐他汀：口服胶囊，口服片剂 一般 最常见的副作用包括头痛，肌痛，腹痛，乏力和恶心。 [参考] 肌肉骨骼 非常常见（10％或更多）：肌痛（高达12.7％），关节痛（10.1％） 罕见（少于0.1％）：肌病，横纹肌溶解，肌炎 未报告频率：免疫介导的坏死性肌病，肌腱疾病，肌酸磷酸激酶升高[参考] 胃肠道 常见（1％至10％）：腹痛，恶心，便秘 罕见（小于0.1％）：胰腺炎 未报告频率：腹泻[参考] 神经系统 常见（1％至10％）：头痛，头晕 非常罕见（少于0.01％）：多发性神经病，记忆力减退 上市后报告：认知障碍，健忘，健忘症，记忆障碍，周围神经病变[参考] 肝的 稀有（0.01％至0.1％）：肝转氨酶/酶升高 非常罕见（少于0.01％）：黄疸，肝炎 未报告频率：胆红素升高 上市后报告：致命性肝衰竭，非致命性肝衰竭[参考] 皮肤科 罕见（0.1％至1％）：皮疹，瘙痒，荨麻疹 罕见（小于0.1％）：血管性水肿 未报告频率：史蒂文斯-约翰逊综合征[参考] 肾的 未报告频率：急性肾衰竭[参考] 泌尿生殖 非常罕见（少于0.01％）：血尿 未报告频率：蛋白尿，肌红蛋白尿，性功能障碍[参考] 其他 常见（1％至10％）：乏力 未报告频率：水肿，谷氨酰转肽酶增加，碱性磷酸酶增加[参考] 呼吸道 未报告频率：咳嗽，呼吸困难，间质性肺疾病[参考] 精神科 未报告的频率：混乱，沮丧，失眠，噩梦，睡眠障碍/干扰[参考] 内分泌 非常罕见（少于0.01％）：男性乳房发育 未报告频率：甲状腺功能异常[参考] 新陈代谢 常见（1％至10％）：糖尿病 未报告频率：葡萄糖升高，HbA1c增加[参考] 血液学 稀有（小于0.1％）：血小板减少症[Ref] 过敏症 稀有（小于0.1％）：过敏反应[参考] 参考文献 1. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00 2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00 3.“产品信息。Crestor（瑞舒伐他汀）。”安大略省密西沙加市的阿斯利康制药公司。 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 成人高脂血症的常用剂量 初始剂量：每天口服10 mg至20 mg -应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量 维持剂量：每天口服5 mg至40 mg 最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标者） 评论： -该药被认为是饮食的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。 -该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。 -该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。 用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。 成人高脂蛋白血症III型的常规剂量（β-VLDL+ IDL升高） 初始剂量：每天口服10 mg至20 mg -应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量 维持剂量：每天口服5 mg至40 mg 最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标者） 评论： -该药被认为是饮食的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。 -该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。 -该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。 用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。 成人高甘油三酯血症的常规剂量 初始剂量：每天口服10 mg至20 mg -应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量 维持剂量：每天口服5 mg至40 mg 最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标的人） 评论： -该药被认为是饮食的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。 -该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。 -该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。 用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。 成年人动脉粥样硬化的常用剂量 初始剂量：每天口服10 mg至20 mg -应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量 维持剂量：每天口服5 mg至40 mg 最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标者） 评论： -该药物被指定为减肥的辅助疗法，以减少总胆固醇，LDL-C，ApoB，非HDL-C，甘油三酸酯的升高；并增加原发性高脂血症或混合血脂异常患者的HDL-C。 -该药物应与限制饱和脂肪和胆固醇的饮食一起使用。 -该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。 用途：用于治疗高脂血症和混合血脂异常，高甘油三酸酯血症，原发性dysbeta脂蛋白血症，并减缓动脉粥样硬化的发展。 纯合子家族性高胆固醇血症的成人剂量 初始剂量：每天口服20 mg 维持剂量：每天口服5 mg至40 mg 评论： -对治疗的反应应根据术前LDL-C水平进行估算。 -该药物可以用作其他降脂治疗的辅助疗法（例如，LDL血液分离术），或者如果此类治疗无法降低纯合子家族性高胆固醇血症的成年患者的LDL-C，Total-C和ApoB，则可以单独使用。 用途：用于纯合子家族性高胆固醇血症患者。 预防心血管疾病的常规成人剂量 初始剂量：每天口服10 mg至20 mg -应在开始或滴定的2至4周内分析脂质水平，并相应调整剂量。 维持剂量：每天口服5 mg至40 mg 最大剂量：40 mg（保留给未达到20 mg剂量的LDL-C目标的人） 评论： -该药物用于没有临床证据的冠心病患者，由于年龄（男性，50岁或以上；女性，60岁或以上），高敏C反应蛋白（hsCRP 2 mg / L或更高），并且存在至少1种其他CVD危险因素，例如高血压，HDL-C低，吸烟或冠状动脉心脏病的家族史。 -在这些患者中，该药物旨在降低以下风险：中风，心肌梗塞和动脉血运重建程序。 -该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。 用途：用于预防CVD。 杂合性家族性高胆固醇血症的常规儿科剂量 8至10年以下：每天口服5 mg至10 mg -尚未研究剂量大于10毫克/天的安全性和有效性 10至17岁：每天口服5毫克至20毫克 -尚未研究剂量大于20 mg / day的安全性和有效性 评论： -应每隔4周或更长时间进行一次剂量调整。 -剂量应基于针对每个患者的推荐治疗目标。 -该药物旨在作为饮食的辅助手段，以降低LDL-C大于190 mg / dL或大于160 mg / dL的杂合性家族性高胆固醇血症的儿科患者的总C，LDL-C和ApoB水平饮食治疗的充分试验后，过早的心血管疾病（CVD）家族史阳性或2个或更多其他CVD危险因素。 用途：用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症。 纯合子家族性高胆固醇血症的常规儿科剂量 7岁以上：每天口服20毫克 评论： -应每隔4周或更长时间进行一次剂量调整。 -剂量应基于针对每个患者的推荐治疗目标。 -该药物旨在降低7岁或7岁以上纯合子家族性高胆固醇血症的小儿患者的LDL-C，Total-C，nonHDL-C和ApoB，无论是单独使用还是通过其他降脂治疗（例如，LDL血液分离术）。 用途：用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症。 肾脏剂量调整 严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min，且未经血液透析） ： -初始剂量：每天口服5 mg -最大剂量：每天口服10毫克 肝剂量调整 活动性肝病或肝转氨酶水平持续升高：禁忌 对大量饮酒和/或有慢性肝病病史的患者要谨慎 剂量调整 亚洲患者： -初始剂量：考虑每天口服5 mg的初始剂量 -维持剂量：当治疗剂量不足至每天20 mg /天的亚洲患者时，应考虑增加全身暴露 环孢素和达洛鲁胺的伴随疗法： -最大剂量：每天一次口服5 mg 吉非贝齐同时治疗：避免同时使用，如果不能避免使用： -初始剂量：每天口服5 mg -最大剂量：每天口服10毫克 瑞格非尼的伴随疗法： -最大剂量：每天口服10毫克 阿扎那韦和利托那韦，洛匹那韦和利托那韦，simeprevir或达沙布韦/ ombitasvir / paritaprevir /利托那韦，elbasvir / grazoprevir，sofosbuvir / velpatasvir和glecaprevir / pibrentasvir的联合治疗： -初始剂量：每天口服5 mg -最大剂量：每天口服10毫克 预防措施 禁忌症： -对活性成分或任何成分的超敏性；过敏反应包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和血管性水肿 -活动性肝病，可能包括无法解释的持续性肝转氨酶水平升高 -怀孕 -哺乳 7岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 透析 数据不可用；血液透析不能明显提高该药的清除率 其他的建议 行政建议： -每天任何时间口服一次；最好每天在同一时间 -吞食整只食物 -不要在彼此的12小时内服用2剂 -如果需要含有铝和镁的抗酸药，则在服用此药后至少2小时服用抗酸药 储存要求： -防潮 一般： -除了限制饱和脂肪和胆固醇的饮食外，还应使用这种药物。 -当换用另一种HMG-CoA还原酶抑制剂时，患者应从初始推荐剂量开始，并根据反应和个体治疗目标进行滴定。 -应将40 mg的剂量保留给未使用20 mg剂量达到其LDL-C目标的患者。 -该药物尚未在Fredrickson I型和V型血脂异常中进行研究。 监控： -脂质水平：在开始或剂量滴定的2至4周内进行分析；相应地调整剂量 -肝病：在开始之前以及是否发生肝损伤的体征/症状时测量肝酶 患者建议： -应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。 -应指导患者立即报告任何无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，尤其是伴有不适或发烧时；患者应了解饮酒过量的风险。 -应指导患者报告任何指示肝损伤的体征/症状（例如，疲劳，厌食，右上腹部不适，尿黑或黄疸）。 -应指导患者将他们正在服用或计划开始的所有处方药，非处方药，维生素和草药补充剂告知医疗保健提供者。 -有生育能力的女性在治疗期间应使用有效的避孕方法。 1.工作原理 瑞舒伐他汀通过阻断肝脏中一种称为HMG-CoA还原酶的酶而起作用，该酶可产生不同类型的脂质（这是脂肪和胆固醇的统称）。罗苏伐他汀也促进脂质的分解。 罗苏伐他汀属于称为他汀类药物的药物类别。瑞舒伐他汀也被称为HMG-CoA还原酶抑制剂。 2.优势 如果最初的饮食措施未能降低胆固醇，则瑞舒伐他汀与饮食措施一起可用于治疗心血管疾病风险增加的人群中的高血脂水平。 用于治疗原发性高脂血症或混合血脂异常，高甘油三酸酯血症和其他一些脂质疾病。 除饮食措施和某些其他降脂药外，还适用于8岁及以上（杂合）或7岁或以上（纯合）的患有家族性高胆固醇血症（导致高胆固醇的遗传疾病）的儿童。罗苏伐他汀还用于减缓成年患者的动脉粥样硬化进展。 瑞舒伐他汀可用于心血管疾病的一级预防，以降低发生这些事件的高风险患者（例如那些已患有冠心病的人）的冠状动脉事件（如心脏病，中风和心绞痛）的风险。糖尿病；外周血管疾病；中风和中风样事件或心脏病的既往史；或具有多种风险因素，例如年龄较大，吸烟，高血压，HDL-C较低或心脏病家族史。 与葡萄柚汁或产品的相互作用程度与阿托伐他汀相同。 通用瑞舒伐他汀是可用的。 3.缺点 如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括： 头痛，腹痛，无力，精神不振，便秘或恶心。 肌肉酸痛和疼痛，压痛或无力。最初，这需要进一步研究以排除更严重的肌肉影响（例如横纹肌溶解-肌肉细胞的破坏）。年龄超过65岁且正在服用某些药物（例如环孢霉素，伊曲康唑，HIV抗病毒药）的人每天喝多于两种酒精饮料或患有肾脏疾病的人似乎更有可能出现严重的副作用。 长期使用可能会产生认知影响（记忆丧失，健忘，困惑）；但是，这些影响通常在停药时是可逆的。 瑞舒伐他汀与其他他汀类药物一样，可能会影响肝功能，表现为肝功能变化或黄疸（皮肤黄变），需要减少剂量或停用。 可能还会影响某些糖尿病标志物（例如HbA1c或空腹血糖），可能不适用于患有肝或肾疾病的患者。在瑞舒伐他汀治疗的患者中也可能出现短暂的试纸阳性蛋白尿和镜下血尿。 可能与其他药物相互作用，包括环孢素，吉非贝齐，华法林和蛋白酶抑制剂。 注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。 4.底线 瑞舒伐他汀有效降低胆固醇；但是，其使用可能会受到诸如肌肉疼痛等副作用的限制。亚洲血统的人可能对瑞舒伐他汀的作用更为敏感。 5.秘诀 可以在一天中的任何时间每天服用一剂，无论有无食物。 彼此之间不要在12小时内服用2剂瑞舒伐他汀。 罗苏伐他汀与抗酸药分开给药（间隔两小时）。 如果您有任何急性肌肉疼痛或其他状况可能会增加严重的肌肉损伤或肾脏衰竭的风险，例如严重感染，大手术，外伤，癫痫发作，严重的电解质或代谢紊乱，请考虑暂时停用瑞舒伐他汀并寻求紧急医疗建议。 亚洲人可能对瑞舒伐他汀特别敏感，因此需要较低剂量。 剂量需要个体化，但最初应从10-20毫克/天开始（亚洲/儿科患者：5毫克/天），并以2-4周后进行的胆固醇测试结果为指导。 限制您的酒精摄入量，并在服用瑞舒伐他汀时避免每天喝两杯以上的酒精。 如果您出现任何急性肌肉疼痛或其他状况可能会增加严重的肌肉损伤或肾功能衰竭的风险，例如严重的感染，大手术，外伤，癫痫发作，严重的电解质或新陈代谢，请寻求紧急医疗建议并考虑暂时停用瑞舒伐他汀失调。 如果发现皮肤发黄，呼吸急促，无法解释的咳嗽或全身疲倦，请立即就医。 服用瑞舒伐他汀时，应遵守美国胆固醇教育计划（NCEP）设计的TLC饮食或类似饮食。 妊娠或哺乳期间不应服用瑞舒伐他汀。如果您是育龄妇女，请确保在服用瑞舒伐他汀时采取有效的避孕措施，如果您打算在实际怀孕之前怀孕，请与您的医生联系。 6.响应和有效性 口服瑞舒伐他汀在三到五个小时内达到峰值。但是，可能需要一到两周的常规剂量才能观察到您的胆固醇水平有所改善，并且可能需要多达四周的时间才能使瑞舒伐他汀最大程度地降低胆固醇。 7.互动 与瑞舒伐他汀相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用，或者与瑞舒伐他汀一起服用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。 可能与瑞舒伐他汀相互作用的常见药物包括： 胺碘酮 含镁或铝的抗酸剂 抗真菌药，例如伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑或伏立康唑 卡马西平 西咪替丁 氯吡格雷 秋水仙碱（可能会增强不良的肌肉作用） 夫西地酸 烟酸 其他降脂药物，如吉非贝齐和非诺贝特 其他强效CYP3A4抑制剂，如克拉霉素，环孢霉素，阿扎那韦或利托那韦 红色酵母米 华法林。 请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与瑞舒伐他汀相互作用的常用药物。您应参阅罗苏伐他汀的处方信息以获取完整的相互作用列表。 参考文献 罗苏伐他汀。修订于07/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/rosuvastatin.html 版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年12月28日。 药物相互作用（183） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（5） 已知总共有183种药物与瑞舒伐他汀相互作用。 22种主要药物相互作用 151种中等程度的药物相互作用 10种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与瑞舒伐他汀相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与瑞舒伐他汀的相互作用。 最常检查的互动 查看罗苏伐他汀与以下药物的相互作用报告。 Aspir 81（阿司匹林） 阿司匹林 阿司匹林低强度（阿司匹林） 氯吡格雷 辅酶Q10（泛醌） mb（度洛西汀） 埃利奎斯（apixaban） 非诺贝特 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸） 葡萄柚 Januvia（西他列汀） 抒情诗（普瑞巴林） 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔） 酒石酸美托洛尔（美托洛尔） 扑热息痛（对乙酰氨基酚） Plavix（氯吡格雷） Symbicort（布地奈德/福莫特罗） 拟甲状腺素（左甲状腺素） 泰诺（对乙酰氨基酚） 伟哥（西地那非） 维生素B12（氰钴胺） 维生素C（抗坏血酸） 维生素D3（胆钙化固醇） Xarelto（利伐沙班） Zyrtec（西替利嗪） 罗苏伐他汀酒精/食物相互作用 瑞舒伐他汀与酒精/食物有1种相互作用 罗苏伐他汀疾病相互作用 罗苏伐他汀与疾病的相互作用有5种，包括： 横纹肌溶解 认知障碍 糖尿病 肾脏疾病 血尿/蛋白尿 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 Zetia 阿托伐他汀 辛伐他汀 非诺贝特 pid 罗苏伐他汀 立普妥 克里斯托 普伐他汀 瓦塞帕 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 Hemay022联合内分泌治疗用于晚期 ER 阳性和 Her2 阳性乳腺癌Ⅲ期临床研究 MW11注射液治疗乳腺癌临床试验 GB491联合来曲唑治疗HR+/HER2-乳腺癌的III期临床试验 AZD9833单药治疗和与哌柏西利或依维莫司联合治疗用于转移性乳腺癌患者 注射用A166治疗末线HER2阳性乳腺癌患者的II期临床研究 GB491联合氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌的III期临床试验 一项评估重组人源化抗HER2单抗-Tub114偶联剂（DX126-262）在HER2阳性不可切除的局部晚期或复发转移性乳腺癌患者中的有效性及安全性的Ⅱ期临床研究 HRS8807单药及联合SHR6390在晚期乳腺癌患者中的I期研究 评估 Capivasertib + 氟维司群对比安慰剂 + 氟维司群治疗局部晚期（不可手术）或转移性乳腺癌的疗效和安全性的研究 哌柏西利胶囊在健康受试者中空腹/餐后状态下生物等效性研究。